Adrenaliintartraat (keemia, farmakoloogia)

Epinepriintartraat (Adrenalini tartras), (1R) -1 (3,4-dihüdroksüfenüül) -2 (metüülamino) etanool vesinik (2R, 3S) -2,3-dihüdroksü- tandioaat

Adrenaliini brutovorm on C9H13NO3-C4H6O6.

Adrenaliintartraadi molekulmass on 333,3.

Hormooni adrenaliini füüsikalis-keemilised omadused

Loodusliku ja sünteetilise päritoluga aktiivne farmakoloogiline koostisosa. Adrenaliin on neerupealiste hormoon. Valge või rohekasvalge pulber kristallidena, kergesti vees lahustuv, alkoholis hästi lahustuv, eetris praktiliselt lahustumatu. UV-spekter: λmax = 279 nm (= 79-85) 0,01 M p-re vesinikkloriidhappes. [Α] D20 = -50 ° kuni -54 ° adrenaliinaluse lahus 0,5 M vesinikkloriidhappe lahuses. Hoidke adrenaliiniravimeid hermeetiliselt suletud mahutites, samuti kaitstuna valguse eest ja lastele kättesaamatus kohas.

Identifitseeritud aine infrapunase neeldumise spektriga; Aine lahuse UV-spektril 0,01 M vesinikkloriidhappe lahuses on λmax = 279 nm (= 79-85) reaktsioon adrenokroomi moodustumisele joodi lahuse pH väärtusel 3,6 (mis annab lilla-punase värvi), kinnitades molekulis oleva fenoolse hüdroksüüli. reageerides raua (III) kloriidi lahusega (mis annab smaragd-rohelise värvi, mis lisatakse ammoniaagilahuse lisamisel kirssi-punase, seejärel oranžpunase värvuseni) pärast aine kuumutamist dietoksütrahüdrofuraaniga jää-äädikhappe juuresolekul, lisage dimetüülaminobeeni lahus. Zaldehüüdi vesinikkloriidi ja äädikhappe jää (kollane) tartraadi segus määratakse reaktsioonil resorsinooliga kontsentreeritud väävelhappe juuresolekul (mis annab tume sinise värvi, mis muutub vee lisamisega punaselt). Määratakse kvantitatiivselt happeväärtuse meetodil mittevesilahuses (äädikhappe happes) (kristallviolettindikaator).

Adrenaliintartraadi farmakoloogiline rühm

Adrenaliini valmistised kuuluvad rühmadesse B02BC09; A01AD01; С01СА24; R03CA01. α1-, α2-, β1-, β2-sümpatomimeetilised ravimid.

Adrenaliini farmakoloogilised toimed

Adrenaliini preparaate kasutatakse laialdaselt humaanses ja veterinaarias. Adrenaliin suurendab südame löögisageduse, südamejuhtivuse, müokardi hapnikutarbimise tugevust ja sagedust. See suurendab südame lööki ja minuti mahtu, süstoolset ja keskmist arteriaalset rõhku, kuid vähendab diastoolset. See piirab limaskestade, naha, neerude ja teiste kõhuõõne sisemiste organite veresooni, kuid laiendab südame, aju, kopsude veresooni, see tähendab vereringe tsentraliseerimist sundrežiimis. Sellel on bronhodilataator (vähendab bronhide tooni ja sekretsiooni). Vähendab seedetrakti organite tooni. Aeglustab histamiini vabanemist. Näitab antishocki tegevust. Stimuleerib lipolüüsi, suurendab veresuhkru taset. Põhjustab silma iirise radiaalse lihase vähenemise tõttu müdriaasi, vähendab silmasisese rõhu vähenemist silmasisese vedeliku tekke vähendamisel. Tugevdab ja pikendab lokaalanesteetikumide toimet nende imendumise pärssimise tulemusena.

Adrenaliini kasutamine

Adrenaliini preparaate kasutatakse:

• südame seiskumine (intraventrikulaarne süstimine)
• anafülaktiline šokk
• hüpoglükeemiline kooma
• bronhiaalse obstruktsiooni sündroom
• avatud nurga glaukoom (silmatilkade kujul)
• lahustes koos kohalike anesteetikumidega (nende farmakoloogilise toime pikendamiseks), mis on võimelised lahti laiendama (novokaiin, dikain jne), kuid mitte nendega, mis vastupidi kitsendavad neid (näiteks kokaiin) (vt adrenoretseptorid).

^ Üles

Hea teada

© VetConsult +, 2015. Kõik õigused kaitstud. Veebisaidile postitatud materjalide kasutamine on lubatud, kui link ressursile. Materjalide kopeerimisel või osaliselt kasutamisel saidi lehekülgedelt on vaja paigutada otsene hüperlink otsingumootoritesse, mis asuvad alapealkirjas või artikli esimeses lõigus.

Adrenaliin

Nad ütlevad, et ADRENALINE (alates novolat. Adrenalis - adrenal) [1- (3,4-dihüdroksüfenüül) -2-metüülaminoetanool, epinefriin]. m, 183,21; värvitu kristallid. L-isomeeri m. Pl. 212 ° С, ratsemaadi 204 ° С puhul (mõlemad saared sulavad lagunema). L-isomeeri puhul temperatuuril 20–51 ° (kontsentratsioon 2 g 100 ml 5 N HCl-s). Adrenaliini süvend. kuumas vees, halb - külm, mitte sool. kõige org. p-riteley. Siseneb piirkonda, mis on iseloomulik näiteks pürokatehhiinidele. oksüdeeritakse o-kinoonderivaatidena FeCl-ga₃ moodustab rohelised tooted.

L-adrenaliin on inimeste ja loomade neerupealiste ajukihi hormoon (D-isomeer on 15 korda vähem aktiivne). Koostoimed adrenoretseptoritega põhjustavad väikeste veresoonte ahenemist, kõrget vererõhku, suurenenud südamefunktsiooni ja bronhide ja soolte lihaste lõdvestumist. Kontakti spetsiifilisus glükogeeni sisaldavate rakkude retseptorid stimuleerivad tsüklilise sünteesi eest vastutavat ensüümi adenülaattsüklaasi. adenosiinmonofosfaat. Viimane aktiveerib omakorda ensümaatiliste järjestuste kaskaadi, mis viib eelkõige glükogeeni lagunemiseni ja vere glükoosisisalduse suurenemiseni. Epinepriin stimuleerib ka triglütseriidide (rasvade) lagunemist kudedes ja suurendab kataboolset toimet. protsessid. Kui emotsionaalsed kogemused, eriti stressirohketes olukordades, suurenevad lihased, jahutamine, suhkru taseme langus, suureneb adrenaliini tase veres järsult, mis tagab organismi kohanemise uute tingimustega.

Näiteks suurte loomade neerupealistest eraldatud adrenaliin või süntees. suhtlemist pürokatehhiin klooräädikhappega. Vesinikkloriidi või hüdrotartraadi kujul kasutatakse seda meditsiinis.

===
Kasutage Kirjandus artiklile "ADRENALIN": Adrenaline ja Norepinephrine, M., 1964; Matlina E.Sh., Menshikov VV, katekolamiinide kliiniline biokeemia, M., 1967; Utevsky A.M., Rasin M.S., "Modernse bioloogia edusammud", 1972, t. 3, s. 323-41; Piirid katekolamiiniuuringutes, ed. autor: E. Usdin, S. Snyder, N.Y., [1973]. H.H. Tšernov.

Lehekülg "Adrenaliin", mis on valmistatud keemilise entsüklopeedia alusel.

Epinepriin (epinepriin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus on epinepriin.

Keemiline nimetus

(R) -4- [1-hüdroksü-2- (metüülamino) etüül] -1,2-benseendiool (vesinikkloriidina või tartraadina)

Brutovorm

Farmakoloogiline ainete rühm Epinepriin

Noodoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Aine omadused Epinepriin

Valge või valge, hallikas varjundiga kristalne pulber, kergesti lahustuv vees, alkoholis vähesel määral lahustuv, muutused valguse ja hapniku toimel.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

FDA - C lootele toime kategooria.

Tüüpiline kliiniline ja farmakoloogiline artikkel 1

Farmatseutiline toime Alfa ja beeta adrenostimuleeriv aine.

Rakutasandil on toime adenülaattsüklaasi aktiveerimine rakumembraani sisepinnal, cAMP ja Ca2 + rakusisese kontsentratsiooni suurenemine. Väga väikeste annuste korral, kui manustamiskiirus on väiksem kui 0,01 µg / kg / min, võib see vähendada vererõhku skeletilihaste vasodilatatsiooni tõttu. Süstimiskiirusel 0,04–0,1 µg / kg / min suurendab südame löögisagedus ja südame kontraktsioonide tugevus, ASM ja IOC, vähendab OPS-i; üle 0,02 µg / kg / min kitsendab veresooni, suurendab vererõhku (peamiselt süstoolset) ja ümmargust veresoonte haigust. Surveefekt võib põhjustada südame löögisageduse lühiajalist aeglustumist. Lõdvestab bronhide silelihaseid. Annused, mis ületavad 0,3 mcg / kg / min, vähendavad neerude verevarustust, siseorganite verevarustust, seedetrakti tooni ja liikuvust. Laiendab õpilasi, aitab vähendada silmasisese vedeliku ja silmasisese rõhu teket. See põhjustab hüperglükeemiat (suurendab glükogenolüüsi ja glükoneogeneesi) ning suurendab vabade rasvhapete sisaldust plasmas. Suurendab müokardi juhtivust, erutuvust ja automatismi. Suurendab müokardi hapnikutarbimist. Takistab antigeenide poolt indutseeritud histamiini ja leukotrieenide vabanemist, kõrvaldab bronhide spasmid, hoiab ära limaskestade turse. Nahas, limaskestades ja siseorganites paiknevate alfa-adrenoretseptorite toimimine põhjustab vasokonstriktsiooni, vähendades lokaalanesteetikumide imendumise kiirust, suurendab kestust ja vähendab lokaalanesteesia toksilist toimet. Beeta stimuleerimine₂-adrenoretseptoritega kaasneb K + suurenenud eritumine rakust ja see võib põhjustada hüpokaleemiat. Intrakavernoosse manustamise korral vähendab koobaste kehade täitmist veres. Terapeutiline efekt areneb peaaegu koheselt intravenoosse süstimisega (toime kestus - 1-2 minutit), 5–10 minutit pärast s / c manustamist (maksimaalne toime 20 minuti pärast), intramuskulaarne manustamine - toime alguse aeg on muutuv.

Farmakokineetika. Kui / m või s / c sissejuhatus on hästi imendunud. Parenteraalselt süstitud, kiiresti hävitatakse. Samuti imendub endotrahheaalse ja konjunktivaalse manustamisega. T c_max s / c ja / m sissejuhatuses - 3-10 min. Läbib läbi platsenta, rinnapiima, ei tungi läbi BBB. Metaboliseerub peamiselt MAO ja COMT poolt sümpaatiliste närvide ja teiste kudede lõppedes, aga ka maksas koos mitteaktiivsete metaboliitidega. T_1/2 sissejuhatuses - 1-2 minutit. Neerude kaudu eritub peamiselt metaboliitide kujul: vanilüülindiin, sulfaadid, glükuroniidid; samuti väikestes kogustes - muutmata.

Näidustused. Vahetut tüüpi allergilised reaktsioonid (sealhulgas urtikaaria, angioneurootiline šokk, anafülaktiline šokk), mis tekivad ravimite, seerumite, vereülekannete, toidu söömise, putukahammustuste või muude allergeenide kasutamisega; bronhiaalastma (rünnaku leevendamine), bronhospasm anesteesia ajal; asystool (ka kolmanda sajandi AV-blokaadi taustal); verejooksud naha ja limaskestade pindmistelt veresoontelt (kaasa arvatud igemed), arteriaalne hüpotensioon, mis ei ole vastuvõtlik asendusvedelike piisava koguse mõjule (sh šokk, trauma, baktereemia, avatud südameoperatsioon, neerupuudulikkus, CHF, narkootikumide üleannustamine), vajadus pikendada lokaalanesteetikumide toimet; hüpoglükeemia (insuliini üleannustamise tõttu); avatud nurga glaukoom, silma kirurgilistes operatsioonides - konjunktivaalne turse (ravi), õpilase laienemiseks, intraokulaarne hüpertensioon, verejooksu peatamine; priapism (ravi).

Vastunäidustused. Ülitundlikkus, GOKMP, feokromotsütoom, arteriaalne hüpertensioon, tahhüarütmia, südame isheemiatõbi, ventrikulaarne fibrillatsioon, rasedus, imetamine.

Hoolikalt. Metaboolne atsidoos, hüperkapnia, hüpoksia, kodade virvendus, ventrikulaarne arütmia, pulmonaalne hüpertensioon, hüpovoleemia, müokardiinfarkt, mitte-allergiline šoki teke (sh kardiogeenne, traumaatiline, hemorraagiline), südamehaigus, oklusaalsed haigused, ma olen hädavajalik, ma olen tühikäigul, ma olen tühikäigul, ma olen tühikäigul, ma olen tühikäigul, ma olen tühikäigul - arteriaalne embolia, ateroskleroos, Buergeri tõbi, külm vigastus, diabeetiline endarteriit, Raynaud 'haigus), aju ateroskleroos, nurga sulgemise glaukoom, suhkurtõbi, Parkinsoni tõbi, krampide sündroom, hüpertroofia, nääre; inhalatsioonianesteetikumide (halotaan, tsüklopropaan, kloroform), vanaduse, laste vanuse samaaegne kasutamine.

Meetme kategooria lootele. C

Annustamine P / kuni, in / m, mõnikord tilkhaaval.

Anafülaktiline šokk: veenisiseselt / aeglaselt 0,1–0,25 mg 0,9% NaCl lahus, mis on lahjendatud 10 ml-s, vajadusel jätkata veenisisest infusiooni kontsentratsioonis 0,1 m / ml. Kui patsiendi seisund võimaldab aeglast toimet (3–5 min), on soovitav manustada 0,3–0,5 mg intramuskulaarselt (või subkutaanselt) 0,3–0,5 mg lahjendatud või lahjendamata; 3 korda).

Bronhiaalastma: p / c 0,3–0,5 mg lahjendatud või lahjendamata kujul, vajadusel võib korduvaid annuseid manustada iga 20 minuti järel (kuni 3 korda) või intravenoosselt 0,1–0,25 mg kohta lahjendatakse kontsentratsioonis 0,1 mg / ml.

Vaskokonstriktorina, mis süstitakse tilkhaaval kiirusega 1 ug / min (võimaliku tõusuga 2-10 ug / min).

Lokaalanesteetikumide toime pikendamiseks: kontsentratsioonil 5 μg / ml (annus sõltub kasutatava anesteetikumi tüübist), spinalanesteesia korral - 0,2–0,4 mg.

Asüstooli puhul: intrakardiaalselt 0,5 mg (lahjendatud 10 ml 0,9% NaCl lahusega või muu lahusega); taaselustamise ajal 1 mg (lahjendatud) iga 3-5 minuti järel. Kui patsient intubeeritakse, on võimalik endotrahheaalne instillatsioon - optimaalsed annused ei ole kindlaks tehtud, peaksid olema 2–2,5 korda suuremad intravenoosseks manustamiseks ettenähtud annusest.

Vastsündinud (asystool): IV, 10–30 µg / kg iga 3–5 min järel, aeglaselt. Üle 1 kuu vanustel lastel: IV, 10 mcg / kg (vajadusel süstitakse 100 mcg / kg iga 3... 5 minuti järel (pärast vähemalt 2 standardannuse manustamist, võite kasutada suuremaid annuseid iga 5 minuti järel - 200 µg) / kg.) Endotrahheaalne manustamine on võimalik.

Anafülaktilise šokiga lapsed: n / a või v / m - 10 mg / kg (maksimaalselt - kuni 0,3 mg), vajadusel korratakse neid annuseid iga 15 minuti järel (kuni 3 korda).

Bronhospasmiga lapsed: s / c 10 µg / kg (maksimaalselt - kuni 0,3 mg), vajadusel korratakse annust iga 15 minuti järel (kuni 3-4 korda) või iga 4 tunni järel.

Kohalikult: peatada verejooks tampoonide kujul, mis on niisutatud ravimi lahusega.

Avatud nurga glaukoomas - 1 kapsliga 1–2% lahus 2 korda päevas.

Kõrvaltoimed Kardiovaskulaarsüsteemi osa: harvem - stenokardia, bradükardia või tahhükardia, südamepekslemine, suurenenud või vähenenud vererõhk, suurte annustega - ventrikulaarsed arütmiad; harva - arütmia, valu rinnus.

Närvisüsteemist: sagedamini - peavalu, ärevus, treemor; harvem, pearinglus, närvilisus, väsimus, psühhoneurootilised häired (psühhomotoorne ärevus, desorientatsioon, kahjustatud mälu, agressiivne või paanikakäitumine, skisofreenia sarnased häired, paranoia), unehäired, lihaste tõmblemine.

Seedetrakti osa: sagedamini - iiveldus, oksendamine.

Kuseteede süsteem: harva - raske ja valulik urineerimine (eesnäärme hüperplaasiaga).

Kohalikud reaktsioonid: valu või põletamine süstekoha / m asemel.

Allergilised reaktsioonid: angioödeem, bronhospasm, nahalööve, multiformne erüteem.

Muu: harva - hüpokaleemia; harvem - suurenenud higistamine.

Üleannustamine Sümptomid: liigne vererõhu tõus, tahhükardia, vahelduv bradükardia, arütmiad (sh kodade ja vatsakeste fibrillatsioon), naha külmus ja palavik, oksendamine, peavalu, metaboolne atsidoos, müokardiinfarkt, aju hemorraagia (eriti eakatel) patsientidel), kopsuturse, surm.

Ravi: lõpetage sissejuhatus, sümptomaatiline ravi - vererõhu vähendamiseks - alfa-blokaatorid (fentoolamiin), arütmiaga - beeta-blokaatorid (propranolool).

Koostoime Epinefriini antagonistid on alfa- ja beeta-adrenoretseptori blokaatorid.

Nõrgendab narkootiliste analgeetikumide ja unerohkude mõju.

Kui kasutatakse samaaegselt südame glükosiidide, kinidiini, tritsükliliste antidepressantide, dopamiini, inhaleerimisanesteesia ravimitega (kloroform, enfluraan, halotaan, isofluraan, metoksüfluraan), kokaiini, suureneb arütmia oht (te peaksite kasutama väga hoolikalt koos või mitte); teiste sümpatomimeetiliste ravimitega - CCC kõrvaltoimete suurenenud tõsidus; antihüpertensiivsete ravimitega (sh diureetikumidega) - vähendades nende efektiivsust.

Samaaegne manustamine koos MAO inhibiitoritega (kaasa arvatud furasolidoon, prokarbasiin, selegiliin) võib põhjustada järsku ja väljendunud vererõhu tõusu, hüperhüpertriidi kriisi, peavalu, südame rütmihäireid, oksendamist; nitraatidega - nende terapeutilise toime nõrgenemine; fenoksübensamiiniga - suurenenud hüpotensiivne toime ja tahhükardia; fenütoiiniga - äkiline vererõhu langus ja bradükardia (sõltuvalt annusest ja manustamiskiirusest); kilpnäärmehormooni preparaatidega - toime vastastikune suurendamine; QT-intervalli pikendavate ravimitega (sh astemisool, tsisapriid, terfenadiin) - QT-intervalli pikenemine; diatrizoates, iothalamic või yoxaglic happes - suurenenud neuroloogilised toimed; koos tungaltera alkaloididega - suurenenud vasokonstriktsiooni toime (kuni raske isheemia ja gangreeni tekkeni).

Vähendab insuliini ja teiste hüpoglükeemiliste ravimite toimet.

Erijuhised. Infusiooniks kasutage infusioonikiiruse reguleerimiseks mõõteseadmega seadet.

Infusioonid tuleb läbi viia suurtes (eelistatavalt tsentraalsetes) veenides.

Süstlasisene manustamine asüstoolile, kui teised meetodid pole kättesaadavad, sest on olemas südame tamponadi ja pneumotooraxi oht.

Raviperioodi jooksul soovitati määrata K + kontsentratsioon seerumis, vererõhu mõõtmine, diurees, IOC, EKG, tsentraalne venoosne rõhk, kopsuarteri rõhk ja kiilurõhk pulmonaarsetes kapillaarides.

Müokardiinfarkti liigsed annused võivad suurendada isheemiat, suurendades müokardi hapnikutarbimist.

Suurendab glükeemiat ja seetõttu nõuab diabeet insuliini ja sulfonüüluurea derivaatide suuremaid annuseid.

Endotrahheaalse manustamise korral võib ravimi imendumine ja lõplik plasmakontsentratsioon olla ettearvamatu.

Epinefriini sissetoomine šoki tingimustes ei asenda vere, plasma, vere asendavate vedelike ja / või soolalahuste ülekandmist.

Epinepriini ei ole soovitatav kasutada pikka aega (perifeersete veresoonte ahenemine, mis võib põhjustada nekroosi või gangreeni teket).

Puuduvad rangelt kontrollitud uuringud epinefriini kasutamise kohta rasedatel naistel. Statistiliselt järjekindel seos tuvastati deformatsioonide ja kubemeheha esinemise vahel lastel, kelle emad kasutasid epinefriini esimesel trimestril või kogu raseduse ajal, samuti teatati ühel juhul, et lootel pärast ema epinefriini manustamist tekkis anoksia. Epinepriini ei tohi kasutada rasedad naised, kelle vererõhk on üle 130/80 mm Hg. Loomkatsed on näidanud, et kui manustada annustes, mis on 25 korda suuremad kui inimestele soovitatud annus, põhjustab see teratogeenset toimet.

Imetamise ajal kasutatavat riski ja kasu tuleb hinnata, kuna lapsel on kõrvaltoimete suur tõenäosus.

Hüpotensiooni korrigeerimist töö ajal ei soovitata, kuna see võib teise tööetapi edasi lükata; kui manustada suurtes annustes emaka kokkutõmbumise vähendamiseks, võib see põhjustada verejooksuga emaka pikemat atooniat.

Võib kasutada südame seiskumisega lastel, kuid tuleb olla ettevaatlik, sest annustamisskeem nõuab 2 erinevat epinefriini kontsentratsiooni.

Ravi katkestamisel tuleb annust järk-järgult vähendada äkiline ravi lõpetamine võib põhjustada tõsist hüpotensiooni.

Leelised ja oksüdeerivad ained kergesti hävitavad.

Kui lahus on saanud roosakas või pruuni värvi või sisaldab sadet, ei saa seda süstida. Kasutamata osad tuleb hävitada.

[1] Riiklik ravimiregister. Ametlik väljaanne: 2 t.- M.: Meditsiininõukogu, 2009. - Vol.2, 1. osa - 568 lk; Osa 2 - 560 s.

Adrenaliini keemiline valem

Tõeline, empiiriline või brutovorm: C₉H₁₃EI₃

Adrenaliini keemiline koostis

Molekulmass: 183,207

Epinepriin (epinefriin) (L-1 (3,4-dioksifenüül) -2-metüülaminoetanool) on peamine hormoon neerupealiste veres, samuti neurotransmitter. Keemilisel struktuuril on katehhoolamiin. Adrenaliini leidub erinevates elundites ja kudedes ning see moodustub märkimisväärses koguses kromafiini koes, eriti neerupealistes. See avati 1901. aastal.

Sünteetilist adrenaliini kasutatakse ravimina nime "Epinephrine" all.

Adrenaliini toodavad neerupealise neuroendokriinsed rakud ja on seotud seisundi realiseerimisega, milles keha mobiliseerib ohu kõrvaldamiseks. Selle sekretsioon suureneb järsult stressirohketes tingimustes, piiritletud olukordades, ohutundes, ärevuses, hirmus, vigastustes, põletustes ja šokis. Adrenaliini sisaldus veres tõuseb, sealhulgas suureneb lihaste töö. Adrenaliini toime on seotud α- ja β-adrenergiliste retseptorite toimega ning langeb kokku mitmete aspektidega sümpaatiliste närvikiudude ergutamise mõjuga. See põhjustab kõhuõõne, naha ja limaskestade organite vasokonstriktsiooni; vähemal määral piirab see skeleti lihased, kuid laiendab aju veresooni. Vererõhk suureneb adrenaliiniga.

Üksuse muundur

Adrenaliini kompositsioon ja molaarmass

Molaarmass C₉H₁₃EI₃, adrenaliin 183,20442 g / mol

Elementide massfraktsioonid ühendis

Molaarmassi kalkulaatori kasutamine

• Keemilised valemid peavad olema tõstutundlikud
• Indeksid sisestatakse tavalise numbrina.
• Keskjoone punkt (korrutusmärk), mida kasutatakse näiteks kristalsete hüdraatide valemites, asendatakse tavapärase punktiga.
• Näide: CuSO₄ · 5H₂O asemel konverteris on sisendi mugavuse huvides kasutatud õigekirja CuSO4.5H2O.

Pindpinevus looduses

Molaarmassi kalkulaator

Kõik ained koosnevad aatomitest ja molekulidest. Keemias on oluline täpselt mõõta reageerivate ja selle tulemuseks olevate ainete mass. Mõiste järgi on mooli aine kogus, mis sisaldab nii palju struktuurielemente (aatomid, molekulid, ioonid, elektronid ja teised osakesed või nende rühmad) kui 12 aatomit süsinikuisotoopist suhtelise aatommassiga 12. Seda numbrit nimetatakse konstantiks või numbriks Avogadro ja see on võrdne 6,02214129 (27) × 10 2 mol-1.

Avogadro number N_A = 6,02214129 (27) × 10 2 mooli-1

Teisisõnu, mool on aine kogus, mis on võrdne aine aatomite ja molekulide aatommasside summaga, korrutatuna Avogadro numbriga. Aine mooli kogusühik on üks SI-süsteemi seitsmest põhiühikust ja seda näitab mool. Kuna üksuse nimi ja sümbol sobivad, siis tuleb märkida, et sümbol ei lahku, erinevalt üksuse nimest, mida saab kalduda vastavalt vene keele tavapärastele reeglitele. Määratluselt on üks mool puhast süsinik-12 täpselt 12 g.

Molaarmass

Molaarmass on aine füüsiline omadus, mis on määratletud kui selle aine massi suhe moolide sisaldusega. Teisisõnu, see on ühe mooli aine mass. SI süsteemis on molaarmass ühik kilogramm / mol (kg / mol). Kuid keemikud on harjunud kasutama mugavamat ühikut g / mol.

molaarmass = g / mol

Elementide ja ühendite molaarmass

Ühendid on ained, mis koosnevad erinevatest aatomitest, mis on üksteisega keemiliselt seotud. Näiteks on järgmised ained, mida võib leida mis tahes perenaine köögis, keemilised ühendid:

• sool (naatriumkloriid) NaCl
• suhkur (sahharoos) C₁₂H202
• äädikas (äädikhappe lahus) CH₃COOH

Keemiliste elementide molaarmass grammides mooli kohta langeb kokku elemendi aatomite massiga, väljendatuna aatommassühikutes (või daltonites). Ühendite molaarmass on võrdne ühendi moodustavate elementide molaarsete masside summaga, võttes arvesse aatomite arvu ühendis. Näiteks vee (H20) molaarmass on ligikaudu 2 x 2 + 16 = 18 g / mol.

Molekulmass

Molekulmass (vana nimi on molekulmass) on molekuli mass, mis arvutatakse molekuli iga aatomi masside summana korrutatuna selle molekuli aatomite arvuga. Molekulmass on mõõtmeta füüsiline kogus, mis on arvuliselt võrdne molaarmassiga. See tähendab, et molekulmass erineb mõõtme molaarmassist. Kuigi molekulmass on dimensioonivaba kogus, on sellel veel kogus, mida nimetatakse aatomimassiühikuks (amu) või daltoniks (jah) ja ligikaudu võrdne ühe prootoni või neutroni massiga. Aatomimassi ühik on samuti arvuliselt 1 g / mol.

Molaarmassi arvutamine

Molaarmass arvutatakse järgmiselt:

• määrata perioodilise tabeli elementide aatommassid;
• määrata ühendi valemiga iga elemendi aatomite arv;
• Molaarmassi määramiseks lisatakse ühendisse lisatud elementide aatommassid, mis on korrutatud nende arvuga.

Näiteks arvutage äädikhappe molaarmass

• kaks süsinikuaatomit
• neli vesinikuaatomit
• kaks hapniku aatomit

• süsinik C = 2 × 12,0107 g / mol = 24,0214 g / mol
• vesinik H = 4 x 1,00794 g / mol = 4,03176 g / mol
• hapnik O = 2 × 159994 g / mol = 31,9988 g / mol
• molaarmass = 24,0214 + 4,03176 + 31,9988 = 60,05196 g / mol

Meie kalkulaator täidab täpselt seda arvutust. Sellesse saab sisestada äädikhappe valemit ja kontrollida, mis juhtub.

Te võite olla huvitatud teistest konverterite grupist „Muud konverterid”:

Kas teil on raskusi mõõtühikute teisendamisel ühest keelest teise? Kolleegid on valmis teid aitama. Postitage oma küsimus TCTermidele ja mõne minuti pärast saate vastuse.

Muud muundurid

Molaarmassi arvutamine

Molaarmass on aine füüsiline omadus, mis on määratletud kui selle aine massi suhe moolides sisalduva aine kogusega, st aine mooli mass.

Ühendite molaarmass on võrdne ühendi moodustavate elementide molaarsete masside summaga, võttes arvesse aatomite arvu ühendis.

Molar Mass Calculation Converter'i kasutamine

Nendel lehekülgedel on üksuse muundureid, mis võimaldavad väärtuste kiiret ja täpset teisendamist ühest seadmest teise, samuti ühest süsteemist teise. Muundurid on kasulikud inseneridele, tõlkijatele ja kõigile, kes töötavad erinevate mõõtühikutega.

Kasutage muundurit mitme saja ühiku teisendamiseks 76 kategooriasse või mitu tuhat paari ühikuid, kaasa arvatud metrilised, Briti ja Ameerika üksused. Te saate teisendada pikkuse, ala, mahu, kiirenduse, jõu, massi, voolu, tiheduse, spetsiifilise mahu, võimsuse, rõhu, pinge, temperatuuri, aja, hetke, kiiruse, viskoossuse, elektromagnetilise ja teised ühikud.
Märkus Piiratud teisenduse täpsuse tõttu on võimalik ümardamisvigu. Selles konverteris loetakse täisarvu täpsusega 15 tähemärki ja kümnendkoha või punkti järel olevate numbrite maksimaalne arv on 10.

Väga suurte ja väga väikeste numbrite esitamiseks kasutab see kalkulaator arvuti eksponentsiaalset märget, mis on normaliseeritud eksponentsiaalse (teaduslik) märke alternatiivne vorm, milles numbrid on kirjutatud kujul a · 10 x. Näiteks: 1,103,000 = 1,103 · 10 6 = 1,103E + 6. Siin tähendab E (lühike eksponendi kohta) „· 10 ^”, st “. korrutada kümne võrra kraadi kohta. ". Arvutipõhist eksponentsiaalset märget kasutatakse laialdaselt teaduslikes, matemaatilistes ja tehnilistes arvutustes.

Me töötame selle nimel, et tagada TranslatorsCafe.com konverterite ja kalkulaatorite täpsus, kuid me ei saa garanteerida, et need ei sisalda vigu ega ebatäpsusi. Kogu informatsioon on "nagu see on" ilma igasuguse garantiita. Tingimused

Kui märkate arvutustes ebatäpsust või tekstis esinevat viga või peate teisest konverterist teisendama ühest seadmest teise, mis pole meie veebisaidil - kirjutage meile!

Epinepriin (epinepriin)

Süstemaatiline (IUPAC) nimi: (R) -4- (1-hüdroksü-2- (metüülamino) etüül) benseen-1,2-diool

Teratogeensuse kategooria:

Seaduslikkus:

Sõltuvuse teke: mitte sõltuvust tekitav

Ravimi manustamise viisid: intravenoosselt, intramuskulaarselt, endotrahheaalselt, konjunktivaalsesse luusesse, ninaõõnde, silma (tilkade kujul)

Metabolism: adrenergilise sünapsi korral (MAO ja KOMT)

Poolväärtusaeg: 2 minutit

Eritumine uriiniga

Keemiline valem C₉H₁₃EI₃

Epinepriin (tuntud ka kui adrenaliin või β, 3,4-trihüdroksü-N-metüülfenetüülamiin) on hormoon ja samaaegselt neurotransmitter. 1) Epinepriin ja norepinefriin on kaks eraldiseisvat hormooni, mis üksteisega suhtlevad ja mida eritavad neerupealiste mull. Mõlemad hormoonid sünteesitakse ka sümpaatilise närvi kiudude otstes, kus nad toimivad keemiliste vahendajatena, mille kaudu sisenevad organidesse närviimpulssid, mille abil avastatakse epinefriini farmakoloogilisi omadusi, teadlased on lõpuks mõistnud autonoomse närvisüsteemi tööd ja sümpaatilise närvisüsteemi peamisi funktsioone. Epinepriin aitab sageli tõhusalt kriitilistes olukordades, kui patsiendi elu "ripub tasakaalu", rääkimata selle mittespetsiifilisest toimest adrenergilistele retseptoritele (see omadus on meditsiinis äärmiselt oluline). Igapäevaelus kasutatakse sõna "adrenaliin" epinefriini tähistamiseks, mis peegeldab sümpaatilise närvisüsteemi suurenenud aktiivsust energia tootmise ja katehhoolamiini stimuleerimise taustal stressile reageerimisel. 2) Adrenaliini toime väheneb peamiselt elundite metabolismi ja bronhodilatatsiooni kiirendamisel, kuid ilma sümpaatilise närvisüsteemi otsese stimuleerimiseta. Keemilise keele puhul on epinefriin monoamiin, mida nimetatakse katehhoolamiiniks. Epinepriini toodavad kesknärvisüsteemi üksikud neuronid ja sünteesitakse neerupealise (kaks aminohapet: fenüülalaniin ja türosiin) neerupealise mulla kromafiinirakkudes.

Meditsiinilised rakendused

Adrenaliin aitab: südame seiskumine, anafülaksia ja tugev verejooks. 3) Selle abil on inimesed iidsetest aegadest alates leevendanud bronhide spasme ja suurenenud veresuhkru taset, kuigi tänapäeva ühiskonnas aitavad uue põlvkonna ravimid toime tulla nende probleemidega, mis on suunatud beeta-2 adrenergilistele retseptoritele (näiteks salbutamool, sünteetiline epinefriini derivaat).

Südamepuudulikkus

Epinepriini kasutatakse südame seiskumise taaselustamiseks ja südame arütmia vastu võitlemiseks või südame mahu vähendamiseks. Epinefriini toime on suunatud perifeerse vaskulaarse resistentsuse suurendamisele (α1 retseptorist sõltuva nende veresoonte vähenemise tõttu) ja südame mahu suurendamisele (seondudes β1 retseptoritega). Perifeerse vereringe aeglustamine on vajalik, et suurendada koronaar- ja aju perfusioonirõhku ning selle tulemusena suurenenud hapniku juurdevool rakkudele. Kuigi epinefriin suurendab vererõhku aordis, ajus ja unearteris, aeglustab see vereringet unearteri sees ja vähendab iga rahuliku aegumise (ETCO2) lõpus süsinikdioksiidi taset. Tuleb välja, et epinefriin suurendab kapillaarikanalitest tingitud makrokontrolli, milles toimub perfusioon. 4) süsinikdioksiidi kontsentratsioon kopsudes iga rahuliku väljahingamisega on mingi marker, mille alusel hinnatakse, kas elustamine on tõhus ja kas inimese vereringe on normaliseeritud. Makrotsirkulatsioonirõhu suurenemise tõttu ei suurene alati vereringe närvilõpmetes. ETCO2 on koe perfusiooni täpsem näitaja kui perfusioonirõhu markerid. Nagu selgus, ei soodusta epinefriin koe perfusiooni ja pikaajalise ellujäämise paranemist; lisaks vähendab see südame seiskumise elulemust. 5)

Anafülaksia

Epinepriin / adrenaliin on anafülaksia raviks „esmakordne” ravim (parim ravim). Immunoteraapia all kannatavad allergikud, sageli enne allergiat põhjustava aine manustamist, süstivad adrenaliini intravenoosselt, vähendades seeläbi immuunsüsteemi reaktsiooni allergeenile. Erinevate hädaolukordade puhul on epinefriini (kontsentratsioon, annus ja ravimi süstekohad) manustamiseks spetsiifilised normid. Epinefriini universaalne automaat-pihusti (süstal) omab 0,3 mg epinefriini (0,3 ml, 1: 1000) ja seda kasutatakse erakorralise arstiabina tõsiste (I tüüpi) reaktsioonide, sealhulgas anafülaksia, putukahammustuste ja kontrastaine suhtes. ravimeid. Üks annus on mõeldud 30 (või veidi rohkem) kilogrammi kaalule, vajadusel antakse inimesele teine ​​süst. Pediaatrias kasutatakse väiksemaid epinefriini annuseid, 6) mis põhjustavad vasokonstriktsiooni nahaaluse süstimise kohas, aeglustades ravimi imendumist. Epinefriini farmakokineetiline profiil võimaldab suurendada plasma sissevoolu süstekohal (2 nanom / l); sarnane kontsentratsioon saavutatakse epinefriini inhalaatori kasutamisel ja intensiivse füüsilise koormusega, kuid see on liiga väike, et mõjutada beeta-1 adrenergilise retseptori või (alfa) vasokonstriktsiooni, kuigi piisab beeta-2 adrenergilise retseptori aktiveerimisest, mille tõttu kaaliumi kontsentratsioon on väheneb plasma tase ja glükoosi tase suureneb (samal ajal suureneb bronhodilatatsiooni ja bronhoprotektsiooni taustal inimese sõrmede värinad). Epinefriini allergiline annus (0,1 ml / kg 1/1000 epinefriini maksimaalse ühekordse annusega 0,3 ml subkutaanselt või intramuskulaarselt; teine ​​meetod on eelistatud nõrga perfusiooniga) võitleb tõhusalt nahareaktsioonidega vastuseks subkutaansele antigeeni süstimisele. Blisterid ja nahalööbed kaovad beeta-2 adrenergiliste retseptorite toimel, mis toimivad selle reaktsiooni vahendajatena. Turse kaob tänu lahuse piiramisele veresoontesse piirkondades, kus kapillaarsed venulid on endoteeliga ühendatud (kui retseptorid on endoteeli pinnal ärritunud). Epinefriini korduval manustamisel või annuse suurendamisel kapillaaride edasine ahenemine (alfa-retseptorite stimuleerimise tõttu) ja selle tagajärjel põletikulise turse eemaldamine ei ole välistatud. 7) Intravenoosse, intraosseoosse või intramuskulaarse manustamise korral on epinefriini toime oluliselt suurenenud. Seetõttu lahjendatakse epinefriin refraktsioonilise anafülaktilise šoki või südame seiskumise korral suhtega 1/10000, seejärel süstitakse intravenoosselt või intramuskulaarselt (see hakkab toimima kiiremini). Refraktaarse anafülaktilise šoki korral saavad täiskasvanud 5 minutit epinefriini (1: 10 000; intravenoosset / intraosseoosset) 5 minuti jooksul ja 1 mg (1: 10 000; intravenoosset ja intraoskoopset süstimist) südameseiskumise ajal. Adrenaliini intravenoosse ja intraosseosse süstimise põhimõte põhineb interaktsioonil alfa-adrenergilise retseptoriga, mille tõttu vähenevad veresooned, suureneb keskne arteriaalne rõhk (ja alfa-adrenergilise retseptori agoniste peetakse alternatiivseteks ravimiteks). 8) Intramuskulaarsete süstide puhul on olukord keerulisem, sest protsess ise on töömahukam, kuna nahaalune rasv on inimestel erinev, mistõttu liiga paljudel inimestel ei pruugi arst lihtsalt luudesse sattuda või ekslikult sattuda veeni (nad teevad sageli vigu) kontsentratsioon). Loomulikult on intramuskulaarsed süstid efektiivsemad kui subkutaanselt (selle adrenaliini manustamise meetodiga paraneb selle farmakokineetiline profiil). Α1 ja β2 retseptorite erinevad modifikatsioonid, sõltuvalt adrenaliini manustamismeetodist, aitavad kaasa nii vererõhu tõusule kui ka alandamisele, sõltuvalt sellest, kas (suurenenud / väheneva perifeerse vaskulaarse resistentsuse tõttu) on tasakaal adrenaliini inotroopse ja kronotroopse toime vahel. südamelihas (need toimed suurendavad kontraktiilsust ja kiirendavad vastavalt südamelööke). Subkutaanseteks ja intramuskulaarseteks süstimisteks on epinefriini standardkontsentratsioon 0,15-0,3 ml 1: 1 000. Apteekides müüakse neid allergiakaadrina "Epipen".

Astma

Epinepriini kasutatakse astma ravis bronhide laiendamiseks, kui β2-retseptori agonistid ei aita (või ei ole kättesaadavad). Tavaliselt süstitakse astmaid (intravenoosselt ja intramuskulaarselt) 300-500 mcg adrenaliini. 9)

Aeg-ajalt on ratseemilist epinefriini kasutatud rühma (hingamisteede haigus, mis on kõige sagedamini eelkooliealiste laste seas, kõige sagedamini vanuses kolm kuud kuni kolm aastat) raviks. 10) Ratseemiline adrenaliin on parempoolse (d) ja vasakpoolse (l) adrenaliini isomeeri segu suhtega 1: 1. l on toimeaine. Ratseemilisel adrenaliinil on õhuvoolu α-adrenergilistele retseptoritele stimuleeriv toime, mille tulemusena kitsenevad limaskesta veresooned ja paistetused vokaalsete nööride all, mis viib lõpuks bronhide silelihaste lõdvestumiseni.

Kohalik anesteesia

Mõnedele lokaalanesteetikumidele, nagu bupivakaiin ja lidokaiin, lisatakse adrenaliin, mille tõttu laevad kitsenevad, anesteetikumi imendumine aeglustub ja kestab kauem. Epinefriini vasokonstriktiivsete omaduste tõttu lisatakse see sageli lokaalanesteetikumide koostisele, mis muu hulgas aitab peatada verejooksu (ja vähendada üldist verekaotust), kui patsient taastub pärast ambulatoorset kirurgilist protseduuri („väikesed” operatsioonid). Kõrvaltoimeid (ärevus ja hirm, tahhükardia ja treemor) põhjustavad kohaliku tuimestiku koostises esinev adrenaliin. Epinepriini / adrenaliini lisatakse sageli hambaravi ja seljaaju anesteetikumidele, pärast seda kogevad eriti tundlikud ja tundlikud inimesed paanikahood, mille vastu nad tihti kaotavad oma kõne ja külmutavad "nagu surnud" (sellistel juhtudel räägivad pealispinna anesteesiast). 11) Adrenaliini sisaldava (vasokonstriktori) hammaste anesteetikumide päevane annus ei tohi ületada 10 µg / lb kogu kehakaalust.

Automaatsed süsturid

Sageli süstitakse adrenaliini läbi automaatse pihusti. Kahekordne süstelahus "Twinzhekt" (praegu selliseid süste ei rakendata) on kahe süstlaga automaat-pihusti (millest igaüks - üks annus adrenaliini). Hoolimata asjaolust, et "Epipen" ja "Twinzhekt" - need on kaubamärkide nimed, kasutatakse neid ka teiste adrenaliiniga automaatsete pihustitega.

Kõrvaltoimed

Keha adrenaliini kõrvaltoimed hõlmavad selliseid nähtusi nagu kiire südametegevus, tahhükardia, arütmia, suurenenud ärevus, paanikahood, peavalu, treemor, hüpertensioon ja märgatav kopsuturse. 12) Adrenaliin on vastunäidustatud inimestele, kes võtavad mitteselektiivseid β-blokaatoreid, kuna selline kombinatsioon võib põhjustada vererõhu teravaid hüppeid ja isegi hemorraagilist insulti. Hoolimata laialt levinud arvamusest, et koronaararterite ahenemise tõttu adrenaliin aitab kaasa südamepuudulikkuse tekkele, ei ole see nii. Ainult β2 retseptorid on seotud koronaararteritega, mis adrenaliini juuresolekul seevastu põhjustavad veresoonte laienemist. Sellegipoolest ei ole adrenaliini suured annused - see ei ole südame seiskumise võimalus, sest pole veel tõestatud, et adrenaliin suurendab inimese võimalusi ellu jääda ja vältida kesknärvisüsteemi tõsiseid tagajärgi. 13)

Füsioloogia

Neerupealiste mulla tekitab katehhoolamiinide üldist taset veres vaid vähesel määral, kuid just see tsoon on vastutav rohkem kui 90% tsirkuleeriva epinefriini sünteesi eest. Väike kogus epinefriini on leitud teiste keha kudedes, peamiselt kromafiinirakkudes. Pärast neerupealiste resektsiooni langeb epinefriini tase veres järsult peaaegu nullini. Neerupealised on vastutavad umbes 7% tsirkuleeriva norepinefriini tootmise eest, millest enamik on neurotransmissiooni kõrvalprodukt ja on hormonaalsel tasemel mitteaktiivne. Epinepriinil on stimuleeriv toime sümpaatilise närvisüsteemi adrenergilistele retseptoritele α1, α2, β1, β2 ja β3. Adrenergilisi retseptoreid peetakse sümpaatiliste närvide retseptoriteks (nimi on seotud nende retseptorite erilise "tundlikkusega" adrenaliiniga). 14) "Adrenergilise" määratlust tõlgendatakse sageli valesti, arvestades, et sümpaatilise närvisüsteemi peamine neurotransmitter on norepinefriin (norepinefriin), mitte epinefriin (Ulf von Hüler, 1946). Muidugi kiirendab epinefriin (toimib β2 adrenergilise retseptori suhtes) ainevahetust ja parandab ülemiste hingamisteede toimimist, kuid samal ajal ei ole sümpaatilised ganglionid otseselt (neuronid) seotud ülemiste hingamisteedega. 15) Neerupealise muna ja sümpaatilise närvisüsteemi (Cannon'i sõnastatud) mõiste on otseselt seotud organismi katehhoolamiini stressivastusega. Vastupidiselt neerupealise koorele ei mõjuta neerupealiste mull siiski seda, kas inimene elab südame seiskumise või mitte. Pärast neerupealiste eemaldamist ei muutu organismi hemodünaamilised ja metaboolsed reaktsioonid (mitmesugustele stiimulitele, nagu hüpoglükeemia ja liikumine). 16) Epinepriin on kesknärvisüsteemi oluline neurotransmitter. Perifeerses närvisüsteemis on epinefriinil stimuleeriv toime norepinefriini pre-sünoptilisele P-retseptorile, kuigi selle omaduse tähtsust ei ole kindlaks tehtud. Beeta-blokaatorite (inimestel) vastuvõtmine ja neerupealiste resektsioon (loomadel) näitab, et endogeenne epinefriin kiirendab oluliselt keha ainevahetusprotsesse.

Harjutus

Harjutus on peamine stiimul epinefriini vabastamiseks neerupealiste poolt. Seda näidati esmalt kassi denerveeritud õpilase ja hiljem uriiniproovide uurimise käigus. Alates 1950. aastast on teaduslikes ajakirjades regulaarselt avaldatud biokeemilisi meetodeid katekolamiinide taseme määramiseks plasmas. Ja kuigi enamik neist väljaannetest põhinevad fluorestsentsanalüüsi andmetel, on see meetod liiga üldine ja võimaldab teil täpselt määrata ainult väikese osa plasmas lahustunud epinefriini. Ekstraktsioonimeetodite ja radioisotoopanalüüsi (CEA) avastamisega sai võimalikuks määrata epinefriini tase veres täpsusega 1 pg. Esimese CEA analüüsi tulemused näitasid, et epinefriini ja katehhoolamiinide tase veres tõuseb treeningu lõpus anaeroobse ainevahetuse alguses. 17) Füüsilise koormuse ajal suureneb epinefriini kontsentratsioon veres nii neerupealiste suurenenud sekretsiooni tõttu (mis vabastab epinefriini) kui ka aeglasema metabolismi tõttu, mis on seotud maksa verevoolu aeglustumisega. Epinefriini intravenoosne infusioon inimestele puhkusel (et suurendada selle taset treeningu ajal) ei avalda hemodünaamikale peaaegu mingit mõju, välja arvatud diastoolse vererõhu kerge langus (β2 retseptori tõttu). Epinefriini intravenoosne süstimine (füsioloogilises kontsentratsioonis) vähendab ülemiste hingamisteede suurenenud reaktiivsust, et pärssida inhaleeritava histamiini vasokonstriktsiooni. 1887. aastal määrati esmalt seos sümpaatilise närvisüsteemi ja kopsude vahel; Seda avastust peetakse Grossmani kasuks, kes ühes oma uuringutest tõestas, et südame kiirenevate närvide stimuleerimisel hakkasid laienema ülemised hingamisteed, mis oli varem muskariini toimel vähenenud. 18) Lihtsate katsete käigus koertega, kus diafragma piirkonnas avati sümpaatiline ahel, näitas Jackson, et selles reaktsioonis, kui sümpaatilise närvisüsteemi poolt kopsude otsest stimuleerimist ei toimu, peatas epinefriin bronhostenoosi (neerupealiste ahenemine). bronhide luumen), pöörates seda vastupidises suunas. See on müüt, et pärast neerupealiste resektsiooni muutuvad inimesed astmaatikuteks; Need, kellel on haiguse suhtes eelsoodumus, ei ole üleliigne teha kortikosteroidide asendusravi, mis kaitseb neid ülemiste hingamisteede suurenenud reaktiivsuse eest. Regulaarse intensiivse füüsilise koormuse tõttu laieneb ülemiste hingamisteede hulk järk-järgult, kuna väheneb närvisüsteemi närv. Beta-adrenoblokaatorid, mis sisaldavad propranolooli, suurendavad ülemiste hingamisteede resistentsust (kui te võtate neid pärast treeningut, kuid ajaline raamistik on sama, mis bronhide spasmide ilmnemisel füüsilise pingutuse põhjustatud astma taustal). Seega, vähendades treeningu ajal ülemiste hingamisteede resistentsust, võtab inimene vähem hingetõmbeid ja hingetõmbeid (see tähendab, et tal on kergem hingata). 19)

Emotsionaalne reaktsioon

Igas emotsionaalses reaktsioonis on käitumuslikud, autonoomsed ja hormonaalsed komponendid. Viimane viitab epinefriini vabanemisele, mis on neerupealise mulla vastuseks stressile, mille vahendajaks on sümpaatiline närvisüsteem. Peamine emotsioon, mis on seotud epinefriiniga, on hirm. Katse käigus osalesid vabatahtlikud, kellele anti süstida epinefriini, nende inimeste näoilme hirmutati sagedamini kui rahulik (nad vaatasid horrorfilme), mida ei saa öelda kontrollgrupi kohta, kes vaatasin vaatamise ajal rahu. Need, kellele anti epinefriini, kartsid kinos palju rohkem ja neil olid sagedamini halvad mälestused kui kontrollrühmas. Selle katse tulemused on selge näide sellest, et negatiivsed emotsioonid on ühel või teisel määral seotud epinefriini suurenenud kontsentratsiooniga veres. Nende avastuste põhjuseks oli osaliselt epinefriini võime indutseerida sümpaatilisi närvisüsteemi reaktsioone füsioloogilisel tasemel, sealhulgas südame südamepekslemine ja põlvede värisemine (tüüpilised hirmu tunnused, mis tekivad vaatamata filmi vaatamise tegelikule intensiivsusele). Hoolimata asjaolust, et epinefriini ja hirmu tunde vahel läbi viidud uuringu käigus ilmnes teatud suhe, ei rakendu see muster teistele emotsioonidele. Sama eksperimendi käigus anti osalejatele võimalus vaadata ka komöödiaid ja tegevusfilme, mistõttu nad ei muutunud lõbusamaks ega agressiivsemaks. Selle katse tulemused kinnitati näriliste katsetes, millest mõned olid võimelised sünteesima epinefriini, samas kui teised ei olnud. Katsete tulemused kinnitasid, et epinefriin mängib rolli emotsionaalsete reaktsioonide dešifreerimisel, ärritades närvisüsteemi vastuseks hirmule. 20)

Mälu

Teadlased on tõestanud, et adrenergilised hormoonid, nagu epinefriin, võivad aidata kaasa inimeste pikaajalise mälu halvenemisele. Nagu te teate, vabaneb neerupealiste endogeenne adrenaliin vastuseks stressile, moduleerides samal ajal mälu konsolideerimist (sündmuste viimine pikaajalisse mällu). Lisaks sõltub kesknärvisüsteemi aktiivsus (dekodeerimise informatsiooni osas) kuidagi epinefriini kontsentratsioonist veres. Mõnede aruannete kohaselt mängib epinefriin rolli keha pikaajalises kohandamises stressile ja eriti emotsionaalse mälu kodeerimisele. Epinefriini toimel suureneb kesknärvisüsteemi aktiivsus ja aktiveeritakse nn "hirmu mälu" (sageli patoloogiliste häirete, nagu traumajärgse stressihäire taustal). Enamike uuringute tulemused toetavad ideed, et "endogeenne epinefriin, mida neerupealised sekreteerivad vaimse aktiivsuse taustal, pikendab pikaajalist mälu." Lisaks jõudsid teadlased järeldusele, et identifitseerimismälu (nägu, telefoninumbrid jne) on samuti moodustatud epinefriini toimel, mis ärritab B-adrenergilisi retseptoreid. 21) Epinepriin ei suuda kohe veri-aju barjääri ületada ja seetõttu on selle mõju mälule osaliselt tingitud B-adrenergilistest perifeersetest retseptoritest. Uuringute tulemused näitasid, et sotalool (B-adrenergiliste retseptorite antagonist, mis nagu epinefriin ei tungi kohe ajusse) neutraliseerib adrenaliini stimuleerivat toimet mälus. Nende avastuste põhjal järeldasid teadlased, et B-adrenergilised retseptorid vastutavad epinefriini võime eest mälu tugevdada. Norepinefriin, mis on tsütosoolis PNMT rakkude mõju all, tuleb kõigepealt eemaldada kromafiinrakkude graanulitest. See toimub VMAP 1 niinimetatud katekolamiini (H +) „vaheldi” sees. VMAP-1 vastutab ka uue adrenaliini ülekandmise eest tsütosoolist tagasi kromafiinirakkude graanulitesse, kust see hiljem vabastatakse. Maksarakkudes seostub adrenaliin β-adrenergilise retseptoriga, mis muudab selle struktuuri ja aitab glutamiini süntaasil (G-valk) GDF-i GDF-i vahetada. See trimeerne G-valk laguneb HS-alfa ja HS-beeta derivaatideks, millest esimene on seotud adenüültsüklaasiga, muutes ATP AMP-ks (tsükliline nukleotiid). Tsükliline AMF on omakorda seotud proteiinkinaasi A regulatiivse alarühmaga: proteiinkinaas A fosforüleerib fosforülaasi kinaasi. Samal ajal integreerub HS beeta / gamma kaltsiumikanalisse, võimaldades seeläbi kaltsiumiioonidel raku tsütoplasmasse siseneda. Kaltsiumiioonid seonduvad kaltoduliini valkudega (mis sisalduvad eukarüootsetes rakkudes), mis seejärel kombineeritakse fosforülaasi kinaasiga, aktiveerides sellega. See kinaas fosforüleerib glükogeeni fosforülaasi, mis omakorda fosforüülib glükogeeni ise, muutudes glükoos-6-fosfaadiks.

Patoloogia

Epinefriini suurenenud sekretsiooni täheldatakse patoloogiates, nagu feokromotsütoom, hüpoglükeemia, müokardiinfarkt ja (vähemal määral) healoomulise päriliku olulise treemoriga. Nendel juhtudel hakkab inimestel sümpaatiline närvisüsteem üldiselt toimima aktiivsemalt, samas kui neerupealised eraldavad suurema koguse adrenaliini; hüpoksia ja hüpoglükeemia korral võib rääkida selektiivsusest, kuna adrenaliini kontsentratsioon (võrreldes noradrenaliiniga) suurendab inimese veres oluliselt. Seega on neerupealise mullal mõningane autonoomia sümpaatilise närvisüsteemi teiste alade suhtes (st isoleeritud nendest). Müokardiinfarkti iseloomustab kõrge epinefriini ja norepinefriini sisaldus veres (eriti kardiogeense šoki ajal). 22) Healoomulise päriliku treemori (DNT) taustal on ärritunud perifeersed β- ja beeta-2 adrenergiliste retseptorite blokaatorid, mis põhjustavad inimese kätt (sageli kogu keha). Teadlased on leidnud, et epinefriini tase on suurenenud patsientidel, kellel on diagnoositud "DNT" plasmas (mida ei saa öelda noradrenaliini kohta). Madal (või null) epinefriini kontsentratsioon on sellele järgneva vegetatiivse neuropaatia või neerupealise resektsiooni suhtes iseloomulik. Kui neerupealise koort on kahjustatud (Addisoni tõbi jne), siis epinefriini süntees peatatakse, sest sünteesiv ensüüm (fenüül-etanool-amiin-N-metüül transferaas) on aktiivne ainult kõrgemates kortisooli kontsentratsioonides neerupealise koorest. 23)

Terminoloogia

"Epinepriin" on ameeriklaste poolt hormoonile antud nimi, mis koos on rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus, kuid igapäevaelus kasutavad nad sageli üldisemat nime - "adrenaliin". Mõiste "epinefriin" (kreeka keeles "Üle neerude") loodi John Abeli ​​poolt, kes kasutas seda tema poolt koostatud neerupealiste väljavõtete määramiseks (1897). 1901. aastal patenteeris Jokishi Takamin neerupealiste puhastatud ekstrakti, andes talle nime "adrenaliin" (ladina keelest "Üle neerude"); adrenaliini müüdi kaubamärgi all "Park, Davis Co. "USAs. Olles kindlalt veendunud, et Abeli ​​väljavõte ei erine mingil moel Takamini väljavõttest (see süüdimõistmine põhjustas palju vaidlusi), tegid Ameerika teadlased selle hormooni üldnimetuse “epinefriiniks”. Ühendkuningriigis ja Euroopa farmakopöa lehekülgedel on üldnimetus „adrenaliin” (see on üks peamisi erinevusi INN-i ja BON-süsteemide vahel). 24) Ameerika arstid ja teadlased kasutavad sageli terminit "epinefriin", mitte "adrenaliin". Ja siiski nimetatakse epinefriini narkootikumide analooge sageli "adrenergilisteks" ja epinefriini retseptoriteks - "adrenergilised" või "adrenoretseptorid". Adrenaliini mõju kehale:

Kuna neurotransmitter on hormoon, mõjutab epinefriin peaaegu kõiki kudesid ja elundeid. Kokkupuute spetsiifilisus ja intensiivsus varieerub sõltuvalt koe tüübist ja selles sisalduvate adrenergiliste retseptorite olemasolust. Näiteks suurte kontsentratsioonide korral (füsioloogiline) aitab epinefriin lõõgastuda ülemiste hingamisteede silelihaseid, kuid see vähendab enamiku väikeste arterite silelihaseid. Epinepriin on seotud erinevate adrenergiliste retseptoritega (peamine toimemehhanism). Epinepriin on kõigi adrenergiliste retseptorite mitteselektiivne agonist, sealhulgas peamised alarühmad α1, α2, β1, β2 ja β3. Pärast retseptoritega seostumist põhjustab adrenaliin mitmeid metaboolseid muutusi. Α-adrenergiliste retseptoritega liitumisel inhibeerib see insuliini tootmist (kõhunäärme poolt), põhjustab glükogenolüüsi (maksas ja lihastes), [90] glükolüüsi ning häirib ka lihaste insuliiniga reguleeritud glükogeneesi. Β-adrenergilise retseptoriga seostudes stimuleerib epinefriin glükagooni (kõhunäärme), adrenokortikotroopse hormooni (AKTH) (hüpofüüsi) tootmist ja kiirendab rasvkoe lagunemist. Ülaltoodud tagajärjed suurendavad veresuhkru taset ja stimuleerivad rasvhapete sünteesi (glükoos ja rasvhapped küllastavad keha energiaga). 25)

Bioloogilised vedelikud

Erinevate haiguste täpsemaks diagnoosimiseks mõõdavad kaasaegsed arstid epinefriini taset veres, plasmas või seerumis. Ülejäänud täiskasvanutel on endogeense epinefriini kontsentratsioon plasmas tavaliselt alla 10 µg / l, kuid treeningu ajal kipub see indikaator suurenema 10 korda, stressi ajal ja isegi rohkem - 50 korda. Patsientidel, kellel on diagnoositud "feokromotsütoom", saavutab adrenaliini tase plasmas 1000-10 000 mcg / l. Epinefriini parenteraalsel manustamisel "südamikele" intensiivravi või hädaabina, suurenevad plasmakontsentratsioonid koguni 10 000 -100 000 mcg / l. 26)

Biosüntees ja regulatsioon

Epinepriini sünteesib neerupealiste mulla, kaasates ensüüme, mis muundavad türosiini (aminohapet) mõneks selle derivaadiks, mis lõppkokkuvõttes on epinefriini kujul. Algul oksüdeeritakse türosiin L-DOPA-ks, mis seejärel dekarboksüleerib, moodustades dopamiini. Norepinefriin on selle oksüdatsiooni tulemus. Viimane etapp epinefriini biosünteesis on algse amiin noradrenaliini metüülimine. Selle reaktsiooni katalüsaatoriks on ensüüm fenüül-etanool-amiin-N-metüül-transferaas (FNMT), mis kasutab S-adenosüül-metüniini (SAMe) metüüli tarnijana (doonorina). Kuigi enamik FNMT-st on kontsentreeritud neerupealise muna endokriinsete rakkude tsütosoolis (tuntud ka kui kromafiinirakud), leidub see ensüüm ka südames ja ajus (madalates kontsentratsioonides). 27)

Määrus

Põhiline psühholoogiline stiimul adrenaliini vabastamiseks on stress (olgu see oht füüsilisele tervisele, ärevusele, mürale, ereda valguse ja kõrge temperatuurini). Kõik need stiimulid on eelnevalt töödeldud kesknärvisüsteemi poolt. 28) adrenokortikotroopne hormoon (ACTH) ja sümpaatiline närvisüsteem stimuleerivad adrenaliini prekursorite tootmist, suurendades türosiini hüdroksülaasi ja dopamiini β-hüdroksülaasi aktiivsust, mis on kaks peamist katehhoolamiini sünteesi eest vastutavat ensüümi. ACTH-l on ka stimuleeriv toime neerupealiste koore jaoks, mis on vajalik kortisooli vabanemiseks, mis suurendab FNMT arvu kromafiinirakkudes ja suurendab seetõttu adrenaliini tootmist (kõige sagedamini vastuseks stressile). Sümpaatne närvisüsteem, mis interakteerub sisemiste närvide ja neerupealiste mullaga, stimuleerib adrenaliini tootmist. Atsetüülkoliin, mis vabaneb nende närvide pregangloonsete sümpaatiliste kiudude tõttu, mõjutab nikotiinhappe atsetüülkoliini retseptoreid, mis viib rakkude depolariseerumiseni ja aktiivse kaltsiumi sissevoolu kaudu potentsiaalselt sõltuvate kaltsiumikanalite kaudu. Kaltsium põhjustab kromafiinirakkude graanulite eksotsütoosi ja sellest tulenevalt adrenaliini (ja noradrenaliini) vabanemist neerupealistest, kust nad vereringesse sisenevad. Erinevalt paljudest teistest hormoonidest ei ole adrenaliinil (nagu ka teistel katehhoolamiinidel) negatiivset tagasisidet (st see ei häiri oma sünteesi). 29) Adrenaliini kontsentratsioon veres suurendab mõningatel asjaoludel oluliselt, eelkõige epinefriini (ilma arsti retseptita) kontrollimatu tarbimise korral koos feokromokarkitoomiga ja teiste pahaloomuliste kasvajatega sümpaatilises ganglias. Adrenaliin ajutiselt lakkab toimimast närvilõpmetesse (nõrkade lahuste kujul), mis metaboliseeruvad monoamiini oksüdaasi ja katehhool-O-metüül transferaasi kaudu.

Ajalugu

Adrenaliekstraktid saadi esmalt Poola füsioloog Napoleon Cibulski 1895. aastal. Nende väljavõtete osana, mida ta nimetas "nadnerczyna", oli adrenaliini ja teisi katehhoolamiine. Ameerika silmaarst William G. Bates oli esimene, kes kasutas silmaoperatsioonide ajal adrenaliini (kuni 20. aprillini 1896). Jaapani keemik Jokishi Takamin avastas koos oma assistendiga Keizo Uenakaga adrenaliini 1900. aastal. 1901. aastal viis Takamin läbi eduka katse, eraldades puhta hormooni lammaste ja pullide neerupealistest. Adrenaliini sünteesiti oma laborites esmalt kunstlikult Friedrich Stolz ja Henry Drysdale Daikin (üksteisest sõltumatult 1904. aastal). 30)