Adrenaliini ja norepinefriini biokeemia

NORADRENALINE (syn. Norepinefriin) on füsioloogiliselt aktiivne aine, biogeenne amiin, vahendaja ja hormoon-sümpatomadrenaalne või adrenergiline süsteem. N. toodetakse neerupealises veres, samuti mitte-neerupealise kromafiini koe klastrites, ajus ja sümpaatilistes närvilõpmetes. N. on postganglionsete sümpaatiliste närviimpulsside ja adrenergiliste protsesside vahendaja c. n c. (vt vahendajaid); meditsiinis kasutatakse seda ravimina, see kuulub adrenomimeetikumide rühma (vt). N. säilitamine igapäevases uriini koguses on täiendav diagnostiline test u-ry haiguste korral, napr, feokromotsütoomi korral.

Adrenaliinist (vt). N. struktuur on iseloomulik metüülrühma puudumisele lämmastikuaatomi juures.

N., nagu ka teised katehhoolamiinid (vt), sünteesitakse organismis aminohapetest türosiinist (vt) ja fenüülalaniinist (vt). Türosiin-3-hüdroksülaas (KF 1.14.16.2) võtab aktiivselt osa N. biosünteesist, mis piirab N. sünteesi kiirust, kuna see katalüüsib protsessi peamist reaktsiooni, türosiini hüdroksüülimist DOPA-ks. N. otsest moodustumist dopamiinist katalüüsib dopamiin-beeta-hüdroksülaas (EC 1.14.17.1). N. levoratiivne isomeer on farmakodünaamilises aktiivsuses palju suurem kui D-norepinefriinil. Sümptomaatilistes neuronites moodustatud N. paikneb spetsiaalsetes graanulites (vesiikulites), mis kogunevad närvilõpmetesse. Tavaliselt sisaldab N neid kompleksina ATP ja spetsiifilise valguga, dromograniiniga. Närviimpulsside mõjul, samuti mitmete kemikaalide mõjul. tegurid, graanulisisaldus eritub sünaptilise lõheni (kõige tõenäolisem mehhanism graanulite tühjendamiseks on eksotsütoos) ja toimib spetsiifiliselt adrenoreaktiivsele süsteemile. Märkimisväärne osa N-st, mis vabaneb närviimpulssi ajal, jäädvustatakse uuesti adrenergilisse neuroni (nn neuronaalne hõivamine või püüdmine-1) ja teatud kogus N. difundeerub üldisse vereringesse, samal ajal kui osa vabanenud N.-st imendub organismi kudedes ( kutsutakse ekstensiivseks püüdmiseks või püüdmiseks-2). N. kõrvaldamine sünaptilisest lõhest annab selle adrenoretseptorite tegevuse kiire lõpetamise. N. püüdmise erivorm on selle üleminek neuroni tsütoplasmast vesiikulitele (nn vesikulaarne püüdmine); seda protsessi rikkudes H. oksüdeerub kiiresti neuroni tsütoplasmas monoamiini oksüdaasiga (vt). Reserpiin ja selle derivaadid blokeerivad selle vormi, põhjustades N. reservide vähenemist närvilõpmetes.

N. transformatsioon toimub peamiselt selle järjestikuste O-metüülimise ja oksüdatiivse deaminatsiooni teel 3-metoksü-4-oksimindaliks, samuti kinoidi oksüdatsiooni, sidestatud ühendite moodustumist jne; N-katabolismis osalevad norepinefriin-N-metüültransferaas (EC 2.1.1.28) ja monoamiini oksüdaas. Noradrenaliini metaboliidil - 3-metoksü-4-oksimindalil ja selle derivaadil - 3-metoksü-4-hüdroksüfenüülglükoolil ei ole hormoonide omadusi, kuid on tõendeid, et nad osalevad glükoosi metabolismi reguleerimises nii lihastes kui ka südames. aju, maks ja muud elundid. Normetanfriin (N. O-metüülimise saadus) on nõrk sümpatomimeetiline, kuid aktiivne extraneuronaalse krambihoogu inhibiitor.

Füsioloogiliselt on N. toime väga sarnane adrenergiliste närvide stimuleeriva toimega. Kuid N. tegevus mõjutab mitmel viisil adrenaliini toimest (vt tabel). Arvatakse, et neid hormone toodavad mitte ainult erinevad rakud, vaid ka erituvad sõltuvalt keha vajadustest. Agressiivsed, aktiivsed emotsioonid, unearteri kokkusurumine põhjustavad peamiselt N. vabanemist ja hüpoglükeemiat, istmikunärvi ärritust ja valulikke stiimuleid, mis põhjustavad adrenaliini vabanemist. N. mõjutab peamiselt südame-veresoonkonna süsteemi: see vabastatakse vastusena kehahoiakute muutumisele. töö, verejooks, st vastuseks sellistele stiimulitele vajavad rukis hemodünaamilist reguleerimist. N. on tugev vasokonstriktori rumm. See põhjustab nii süstoolse kui ka diastoolse vererõhu tõusu (vt vererõhku), mis võib refleksiliselt põhjustada rasket bradükardiat. Adrenaliin vabaneb omakorda vastuseks valu, trauma ja muudele stiimulitele, mis põhjustavad metaboolse külje reaktsiooni.

Epinepriin on tugevam silelihaste inhibiitor kui H.

Kuid nagu adrenaliin, on N. membranotroopne aine, selle koostoime membraaniga varjatud retseptoritega kaasneb tsüklaasi süsteemi aktiveerimisega, tsükliliste nukleotiidide sisalduse muutustega efektorrakus - tsükliline 3 ', 5'-AMP või 3', 5'-guanosiinmono fosfaat, aktiveerivad proteiinkinaasid (EC 2.7.1.37). N. ja adrenaliini toimet iseloomustab varjatud perioodi puudumine ja reaktsiooni intensiivsuse proportsionaalsus vabanenud või süstitud aine kogusega. Lisaks adrenaliinile vabaneb N. vahetu tüüpi allergiliste reaktsioonide ajal normaalväärtusi ületavatel kogustel (vt allergia).

N. kogus, mis jõuab fiziooli veresoonesse, tingib tingimused. 0,5-1 μg minutis ja 0,7-1,4 mg päevas. Tavaliselt sisaldab veri 0,4 mc N. 1 liitris, uriini päevases koguses - 6-40 mcg N.

N.-i kontsentratsiooni suurenemist uriinis täheldatakse feokromotsütoomiga (vt), maniakaal-depressiivse psühhoosi (vt) maniakaalses faasis, müokardiinfarkti (vt) ja teiste haigustega. N. määramine veres ja uriinis viiakse läbi kolorimeetriliste, fluorimeetriliste, kromatograafiliste ja muude meetoditega (vt katekolamiine, määramismeetodeid).

Norepinefriin kui ravim

Norepinefriini hüdrotartraat (Noradrenalini hüdrotartrid; sünonüüm: norepinefriin, Levarterenoli bitartras, Arterenol jne; GFH, sp. B) - valge kristalne pulber, mis on igav valguse ja hapniku toimel. Vees kergesti lahustuv, halvasti alkoholis. Vesilahused (pH 3,0-4,5) steriliseeritakse 100 ° C juures 15 minutit.

N. kasutatakse vererõhu suurendamiseks, kuna kollaps ja šokk on eri päritoluga.

N. manustatakse intravenoosselt kiirusega 4-8 mg (2-4 ml 0,2% p-ra) 1 liitri 5% p-ra glükoosi kohta. Infusioonikiirus on tavaliselt 20-60 tilka 1 minuti jooksul. ja seda kohandatakse süstoolse vererõhu muutuste korral, soovitatakse säilitada 100 mm Hg. Art. Täiskasvanu terapeutilised annused annavad 1 minuti jooksul 3 - 12 mk N. Naha alla sisenemine N. see on võimatu nekroosi tekkimise tõenäosuse tõttu.

Kõrvaltoimeid täheldatakse harva. Mõnikord esineb peavalu, südamepekslemine, hingamisraskused, ärevus. Üleannustamise korral esineb kriisilaadne rõhk, millel on tugev pea- ja rinnavalu, fotofoobia, halb, higistamine.

N. kasutamine on vastunäidustatud juhtudel, kui patsiendi seisund on ohtlikult oluline vererõhu tõus (täheldatud aju veresoonte ateroskleroos, vasaku vatsakese ebaõnnestumine, III astme koronaarne puudulikkus jne). N. sisestamine on vastunäidustatud ftorotanovi, tsüklopropaani ja kloroformi anesteesias.

Toode: 1 ml 0,2% lahuse ampullid, säilitatud pimedas kohas.

Tabel Adrenaliini ja noradrenaliini toime homöostaasile võrdlemine [Grollman (A. Grollman, 1964)]

Adrenaliin

Rõhu reguleerimine: ADRENAL`N

ADRENALIN (Adrenalinum, armor. Ad - ja renalis - neer; sünonüüm: Epinephrmum, Suprarenin, Supra - renalin) - neerupealiste hormoon. Esindab D - (-) α-3,4-dioksifenüül-P-metüülaminoetanooli või 1-metüülaminoetanooli pürokatehiini, C₉H₁₃Oh₃N.

A. saadakse veiste ja sigade neerupealiste kudedest või sünteetiliselt. See on mikrokristalne pulber, lõhnatu ja mõru maitse, millel on põhiomadused. Hapetega moodustub vees lahustuvaid sooli. Vesilahustest, mis sadestati ammoniaagi ja leelismetalli karbonaatidega. Tugevalt redutseeriv aine, mis kergesti oksüdeerub, eriti leeliselises keskkonnas, moodustades roosakas-punased, kollased ja pruun-pruunid melaniinilaadsed tooted. Teatud tingimustel oksüdeerides annab see ultraviolettkiirguses intensiivselt fluorestseeruva aine (smaragd roheline fluorestsents), millel on 5,6-dihüdroksü-N-hüdroksü-K-metüülindooli struktuur (AM Utevsky ja V. O. Osinskaya).

Adrenaliini biosüntees ja selle transformatsioon kehas. A. viitab katehhoolamiinidele või pürokatehhiinidele, mis on osa biogeensetest monoamiinidest. A. loomade keha moodustumise allikaks on aromaatsed aminohapped fenüülalaniin ja türosiin. A. Biosüntees läbib järgmisi vaheetappe: dioksifenüülalaniin (DOPA), dopamiin, noradrenaliin (ON). Türosiin, mis on eelnevalt valmistatud koes või moodustatud fenüülalaniinist, muundatakse dioksifenüülalaniiniks türosiinhüdroksülaasi ensüümi mõjul (vajalikud kofaktorid: redutseeritud pteridiin, O₂, Fe ++); Dioksifenüülalaniin dekarboksüülitakse vastava ensüümi DOPA dekarboksülaasi (püridoksaalfosfaadi osalusel) kokkupuutel ja saadud dopamiin muudetakse depamiin-P-hüdroksülaasi mõjul askorbiinhappe ja hapniku manulusel noradrenaliiniks. Biosünteesi viimane etapp (norepinefriini muundamine adrenaliiniks) katalüüsib ensüümi fenüületanoolamiin N-metüültransferaasi (kofaktorid: ATP, S-adenosüülmetioniin). Võimalikud on ka alternatiivsed biosünteesirajad A-le (türe amiini, oktopamiini, sünepriini või DOPA, dopamiini, epiniini kaudu). Hariduse peamine tee A. läbib dopamiini ja norepinefriini - ained, millel on oluline roll neuro-humoraalsetes protsessides. Neerupealistes (vt) hormoon, A või A ja norepinefriin kogunevad tavaliselt. On tõendeid selle kohta, et nende kahe katehhoolamiini esindaja, kes on omavahel tihedalt seotud geneetiliselt ja funktsionaalselt, kogunemine kromafiini koes ja selle sekretsioon. Saadud hormoon sisaldub graanulites kombinatsioonis ATP ja valk-chromo graniiniga. A. ja ATP suhe graanulites on tavaliselt 4: 1. Hormooni sekretsioon viiakse läbi graanulite tühjendamisega rakkudevahelistes ruumides ja see protsess omab eksotsütoosi.

A. sekretsiooni aktiivne stimulaator on atsetüülkoliin (neerupealise mulla, millel on kolinergiline inervatsioon). A. Biosüntees ja A sekretsioon muutuvad kiiresti sõltuvalt närvisüsteemi seisundist oma afferentsetes, efferentsetes ja tsentraalsetes segmentides. A. sekretsioon suureneb emotsioonide, stressi (stress), anesteesia, hüpoksia, insuliinhüpoglükeemia, valu jne mõjul. Esmakordselt näitas 1910. aastal A. N. Cheboksarov närviärrituse mõju A. sekretsioonile.

Adrenaliin vereringes ja seejärel efektororganites läbib mitmesugused transformatsiooniprotsessid (seondumine erinevate valkudega, adsorptsioon rakumembraanide ja erinevate organoididega, monoamiini oksüdaas ja kinoidoksüdatsioon, O-metüülimine, seotud ühendite moodustumine). Katehhool-O-metüültransferaasi (COMT) ja mitokondriaalse monoamiini oksüdaasi poolt katalüüsitud O-metüülimise järjestikused protsessid võtavad metaboolis suure koha, kusjuures lõpptootes moodustub vanilje-imindaalne kompleks. Ainult katehhool-O-metüültransferaasi toimel on ainevahetuse A lõpptulemus metanepriin ja monoamiini oksüdaasi toimel moodustub dioksimindaalne komponent ja eritub uriiniga. A. kinoidi oksüdatsioonirada läbib dehüdrenrenreniini (hormooni pöörduv oksüdeeritud vorm) dihüdroindooliks ja indoksüülderivaatideks: adrenokroom (ADH) ja adrenolutiin (AL), rukis võivad avaldada otsest mõju mitmetele ensümaatilistele protsessidele, neil on kapillaaride seintele P-vitamiinitaoline toime ja teised

Funktsionaalselt aktiivsed on ka metaboliidid, mis tekivad muul ainevahetusel A.

Hormoonide metabolismi produktid kaotavad palju oma farmakodünaamilisi omadusi (pressor ja hüperglükeemilised toimed jne) ja omandavad uusi. Need ei ole ainult A. inaktiveerimise tooted, vaid ka biokatalüütilised tegurid, mis mängivad oma toimemehhanismis olulist rolli (A. M. Utevsky). Erinevalt dopamiinist ja noradrenaliinist on lihtsam kinoidi oksüdatsiooni läbi viia kui monoamiini oksüdaas. Kui türeotoksikoos, kortikosteroidide sisseviimine organismi, hormooni deaminatsioon aktiveerub, selle vahetamise viisid, millel võib olla teatud funktsionaalne tähendus.

A. uriiniga jaotumine inimestel varieerub suuresti sõltuvalt paljudest tingimustest [Euler (US Euler), Raab (W. Raab), G. N. Kassil, V. V. Menshikov, E. Sh. Matlina jne. ]. Enamus eritub metaboliitidena. Vastavalt Axelrodile (J. Axelrod) inimese märgistatud hormooni (H₃-epinefriinbitartraat, intravenoosselt 0,3 ng / kg minutis. 30 minuti jooksul) muutumatul kujul A leiti uriinis 6% süstitud kogusest, vaba metanefriin - 5%, seotud metanefriin - 36%, vanillüül-mandli-sinu - 41%, 3-metoksü-4-hüdroksüfenüülglükool - 7%, dioksiimindal - 3%.

Adrenaliini füsioloogiline toime. A. on bioloogiliselt väga aktiivne (levoratoorseks isomeeriks on 12–15 korda aktiivsem kui programm), sellel on väljendunud kardiotooniline, pressoriline, hüperglükeemiline, kalorigeenne toime, põhjustab naha, neerude nõrgenemist, südameveresoonte, skeletilihaste, silelihaste, bronhide ja jel. quiche trombide, mis aitavad kaasa vere ümberjaotumisele organismis, inhibeerib emaka motoorikat raseduse hilises perioodis, suurendab hapniku tarbimist, basaal metabolismi, hingamissagedust. A. mõjutab kesk- ja perifeerset närvisüsteemi, imiteerides sümpaatiliste närviimpulsside toimet - sümpatomimeetilisi toimeid (vt Noradrenaliini). Hormoon mõjutab südame juhtimissüsteemi ja on otseselt müokardis, omab positiivset kronotroopset, inotroopset ja dromotroopset toimet, mida võib mõne aja pärast asendada vastupidise mõjuga (rõhu suurenemine põhjustab vaguse närvide keskpunkti erksust, millel on vastav südame pärssiv toime). Loomadel A., mis on toodud adreno- ja sümpatistide taustal, alandab vererõhku. A. sissetoomine organismis põhjustab leukotsütoosi, mis on lühenenud põrna tõttu suurenenud vere hüübimist.

Cannon'i (W. Cannon) sõnul on adrenaliin “hädaabhormoon”, mis rasketes ja mõnikord äärmuslikes tingimustes mobiliseerib kõik võitluseks vajalikud keha funktsioonid ja jõud. Emotsionaalse ja valuliku stressi, ülekoormuse, erineva päritoluga hüpoksiaga täheldatakse A. eritumise suurenemist. A. uriiniga suureneb feohromotsütoomiga palju rohkem.

Avaldatakse molekulaarsed mehhanismid, mis on aluseks A. mobiliseerivale mõjule keha energiaallikatele (glükogeen, lipiidid). Sutherland (EW Sutherland) ja teised autorid on näidanud, et A-i muundumisel ATP-ks muundatakse tsükliline 3 ', 5'-AMP (adenosiinmonofosfaat), mis soodustab inaktiivse b-fosforülaasi aktiivset a-fosforülaasi, mis laguneb (fosforolüüs) a) glükogeen. Sarnane mehhanism leiti ka A. toimel lipolüüsil. Tsükliline 3 ', 5'-adenosiinmonofosfaat võib taas muutuda tavaliseks adenosiinmonofosfaadiks diesteraasi ensüümi mõjul. Need protsessid on üsna keerulised ja nendes osalevad mitmed ensüümid. Tsükliline 3 ', 5'-adenosiinmonofosfaat moodustub mitte ainult A., vaid ka mitmete teiste hormoonide toimel, nagu oleks see, kui nad viiksid oma raku sees ensüümsüsteemidesse.

Kindlaksmääramise meetodid. A. kvantitatiivseks määramiseks bioloogilistes vedelikes ja kudedes on välja pakutud mitmeid meetodeid. A. bioloogilistel mõjudel põhinevad meetodid olid teatud väärtusega, kuid piisava spetsiifilisuse saavutamiseks oli vaja võrrelda erinevaid uuringuobjektidel tehtud uuringute andmeid, mis muudab sellised määratlused väga töömahukaks. Chem. meetodid, mis põhinevad A. värvitud oksüdatsiooniproduktide valmistamisel, või selle võime vähendada teatud aineid värviliste ühenditena ei ole piisavalt spetsiifilised.

Fluorimeetrilisi meetodeid (trioksüindool ja etüleendiamiin) kasutatakse praegu kõige laialdasemalt. Trioksüindoolmeetodeid (Euler, V. O. Osinskaya) iseloomustab kõrge spetsiifilisus ja tundlikkus.

Osinskaya meetod võimaldab koos A. ja noradrenaliiniga määrata ka nende kinoidi oksüdatsiooni saadused. Nende meetodite modifikatsioonid on erinevad (V. V. Menshikov, E. Sh. Matlina, A. M. Baru, P. A. Kaliman jne). A. määratlus uriinis koos teiste katehhoolamiinide ja nende metaboliitide määratlusega võimaldab hinnata sümpaatilise-neerupealise süsteemi hormonaalset taset.

Adrenaliini valmistamine. Kõige sagedamini kasutatavad ravimid on: adrenaliinvesinikkloriid [Adrenalin! vesinikkloriid (syn. Adrenalinum hydrochloricum)] ja adrenaliini hüdrotartraat [Adrenalini hüdrotartrid (syn. Adrenalinum hydrotartraricum)], GFH, c. B. Väliseks kasutamiseks on adrenaliinvesinikkloriid saadaval 0,1% lahusena 10 ml viaalides; subkutaanseks, intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks - ampullides, mis sisaldavad 1 ml 0,1% lahust. Seda hoitakse hermeetiliselt suletud oranži värvi viaalides või suletud ampullides pimedas kohas.

Adrenaliini hüdrotartraati on saadaval 1 ml ampullides 0,18% süstelahusena ja 10 ml viaalides, mis sisaldavad 0,18% lahust välispidiseks kasutamiseks.

Näidustused. A. on hea bronhiaalastma ravivahend, sest see leevendab bronhide lihaseid; kasutatakse seerumi haigus, hüpoglükeemiline kooma, kollaptoidsed tingimused; Seda kasutatakse kohaliku iseloomuga verejooksu peatamiseks, eriti otolarüngoloogias ja oftalmoloogias, kuna see põhjustab naha ja limaskestade veresoonte vähenemist ja vähemal määral skeletilihaste veresoonte vähenemist. Kasutamismeetodid: subkutaanselt, intramuskulaarselt ja väliselt (limaskestadel), samuti intravenoosselt (tilguti).

Vastunäidustused: hüpertensioon, türeotoksikoos, suhkurtõbi. A. ei saa kasutada raseduse ajal, kloroformi ja tsüklopropaananesteesiaga. Vaata ka Adrenalinemia, katekolamiine.

Bibliograafia: Adrenaline ja norepinefriin, ed. N. I. Grashchenkova, M., 1964; Biogeensed amiinid kliinikus, ed. V.V. Menshikov, M., 1970, bibliogr.; Manukhin B. N. Adrenoretseptorite füsioloogia, M., 1968, bibliogr.; Matlina E. Sh. ja Menshikov V. V. Katehhoolamiinide kliiniline biokeemia, M., 1967, bibliogr.; Mashovski M. D. Ravimid, 1. osa, lk. 218, M., 1972; Utevsky A. M. Adrenaliini biokeemia, Kharkiv, 1939, bibliogr.; Utevsky A. M. ja Racine M. S. Katekolamiinid ja Dirk Oster, Usp. sovr. Biol., T. 73, c. 3, s. 323, 1972, bibliogr.; Biogeensete amiinide füsioloogia ja biokeemia, ed. V.V. Menshikov, M., 1969; Shvets F. Ravimite farmakodünaamika eksperimentaalsest ja kliinilisest vaatenurgast, trans. Slovakkia keelest., 1-2, Bratislava, 1971, bibliogr.; R. Molinoff. a Acherod J. Katehhoolamiinide biokeemia, Ann. Rev. Biochem., V. 40, lk. 465, 1971, bibliogr.

1. Suur meditsiiniline entsüklopeedia. 1. köide / peatoimetaja B.V. Petrovsky; Nõukogude Encyclopedia Publishing; Moskva, 1974.- 576.

Adrenaliin: struktuur, toimemehhanism, toime ainevahetusele sihtkoes

Epinepriin (epinefriin) (L-1 (3,4-dioksifenüül) -2-metüülaminoetanool) on peamine hormoon neerupealiste veres, samuti neurotransmitter. Keemilisel struktuuril on katehhoolamiin. Adrenaliini leidub erinevates elundites ja kudedes ning see moodustub märkimisväärses koguses kromafiini koes, eriti neerupealistes. Sünteetilist adrenaliini kasutatakse ravimina nimetuse "Epinephrine" (INN) all. Lisaks adrenaliinile tekitab neerupealise mulla ka norepinefriini, mis erineb oma molekulis metüülrühma puudumisel adrenaliinist. Adrenaliini ja norepinefriini toodavad mitmed rakud rakus.

Adrenaliini toodavad neerupealise vere kromafiinirakud. Selle sekretsioon suureneb järsult stressirohketes tingimustes, piiritletud olukordades, ohutundes, ärevuses, hirmus, vigastustes, põletustes ja šokis. Adrenaliini toime on seotud α- ja β-adrenergiliste retseptorite toimega ning langeb kokku mitmete aspektidega sümpaatiliste närvikiudude ergutamise mõjuga. See põhjustab kõhuõõne, naha ja limaskestade organite vasokonstriktsiooni; vähemal määral piirab see skeleti lihased, kuid laiendab aju veresooni. Vererõhk suureneb adrenaliiniga. Kuid adrenaliini survetegur on vähem väljendunud kui noradrenaliin, kuna mitte ainult α ergastamine₁ ja α₂-adrenoretseptorid, vaid ka β₂-veresoonte adrenoretseptorid. Südame aktiivsuse muutused on komplekssed: stimuleeriv β₁ südame adrenoretseptorid, adrenaliin aitab kaasa südame löögisageduse olulisele suurenemisele ja suurenemisele, hõlbustab atrioventrikulaarset juhtivust, suurendab südame lihaste automaatsust, mis võib põhjustada arütmiaid. Siiski on vererõhu suurenemise tõttu erutunud naha närvide keskpunkt, millel on südame pärssiv toime, võib tekkida mööduv refleksbradükardia.

Adrenaliin on kataboolne hormoon ja mõjutab peaaegu kõiki ainevahetust. Tema mõjul suureneb vere glükoosisisaldus ja suureneb kudede metabolism. Olles vastunäidustatud insuliinhormoon ja toimib β suhtes₂ kudede ja maksa adrenoretseptorid, adrenaliin suurendab glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi, inhibeerib glükogeeni sünteesi maksas ja skeletilihastes, suurendab glükoosi kogumist ja kasutamist kudedes, suurendades glükolüütiliste ensüümide aktiivsust. Samuti suurendab adrenaliin lipolüüsi (rasvade lagunemine) ja pärsib rasva sünteesi. Selle põhjuseks on selle toime β-le₁ rasvkoe adrenoretseptorid. Kõrgetes kontsentratsioonides suurendab adrenaliin valgu katabolismi.

Epinepriin parandab skeletilihaste (eriti väsimuse) funktsionaalset võimet. Pikaajalisel kokkupuutel mõõduka adrenaliini kontsentratsiooniga täheldatakse müokardi ja skeletilihaste suuruse (funktsionaalse hüpertroofia) suurenemist. Arvatavasti on see toime üks mehhanisme organismi kohanemisele pikaajalise kroonilise stressiga ja suurenenud füüsilise koormusega. Kuid pikaajaline kokkupuude adrenaliini kõrge kontsentratsiooniga suurendab valgu katabolismi, vähendab lihasmassi ja tugevust, kaalukaotus ja ammendumine. See selgitab vaevust ja ammendumist stressi ajal (stress, mis ületab organismi kohanemisvõimet).

Adrenaliinil on stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, kuigi see tungib nõrgalt läbi vere-aju barjääri. See suurendab ärkvelolekut, vaimset energiat ja aktiivsust, põhjustab vaimset mobilisatsiooni, orienteerumisreaktsioone ja ärevust, ärevust või pingeid. Adrenaliin tekib piirialadel.

Epinepriin stimuleerib hüpotalamuse piirkonda, mis vastutab kortikotropiini vabastava hormooni sünteesi eest, aktiveerides hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi. Sellest tulenev kortisooli kontsentratsiooni suurenemine veres suurendab adrenaliini toimet koele ja suurendab organismi vastupidavust stressile ja šokile.

Epinepriinil on ka tugev allergiavastane ja põletikuvastane toime, mis takistab histamiini, serotoniini, kiniinide, prostaglandiinide, leukotrieenide ja teiste allergia ja nuumrakkude põletiku vahendajate (membraani stabiliseeriv toime) vabanemist, stimuleerides β neid₂-adrenoretseptorid, vähendab kudede tundlikkust nende ainete suhtes. See, samuti stimulatsioon β₂-adrenoretseptorite bronhioolid, kõrvaldab nende spasmid ja takistab limaskestade turse. Adrenaliin põhjustab leukotsüütide arvu suurenemist veres, osaliselt leukotsüütide vabanemise tõttu põrna depoo poolt, osalt veresoonte ümberjaotumise tõttu veresoonte spasmi ajal, osaliselt tingituna mitte täielikult küpsete leukotsüütide vabanemisest luuüdi depoos. Üks põletikuliste ja allergiliste reaktsioonide piiramise füsioloogilistest mehhanismidest on adrenaliini sekretsiooni suurenemine neerupealiste poolt, mis esineb paljudes ägedates infektsioonides, põletikulistes protsessides ja allergilistes reaktsioonides. Adrenaliini allergiavastane toime tuleneb muuhulgas selle mõjust kortisooli sünteesile.

Adrenaliinil on stimuleeriv toime vere hüübimissüsteemile. See suurendab trombotsüütide arvu ja funktsionaalset aktiivsust, mis koos väikeste kapillaaride spasmiga põhjustab adrenaliini hemostaatilist (hemostaatilist) toimet. Üks hemostaasi soodustavatest füsioloogilistest mehhanismidest on adrenaliini kontsentratsiooni suurenemine veres verekaotuse ajal.

Adrenaliin ja norepinefriin: funktsioonid, toimemehhanism ja erinevused

Hormoonid nagu adrenaliin ja norepinefriin on osa katehhoolamiini rühmast ja neid toodab neerupealiste mulla, mis on seotud endokriinseid näärmeid. Mõlemad hormoonid vastutavad selle eest, et keha oleks võimeline mobiliseerima kõik oma jõud jõulisel hetkel. See puudutab seda, milline on adrenaliini ja norepinefriini vastutus ning milline on nende vahe, ja läheb tänase teema juurde. Niisiis, esimene rida on hormoon, mis kardab adrenaliini.

Ja miks see on vajalik?

Hormoon adrenaliin, mis on katehhoolamiin, hakkab keha aktiivselt reageerima stressireaktsioonile. Selle hormooni tase hakkab tõusma, kui inimene on šokis. Adrenaliini mõjul suureneb südame löögisagedus, suureneb inimese skeletilihaste võime ja lõpuks ka laevad kitsad. Sel juhul õnnestub inimesel stressiolukordi palju lihtsamalt üle kanda. Tänu sellele hormooni toimemehhanismile kasutatakse seda anafülaktilise šoki või südame seiskumise korral.

Kui te mäletate anatoomia kulgu, siis näete, et hüpotalamuse, kui ohtlikel asjaoludel tekib, hakkab andma signaali neerupealistele, mille tagajärjel algab adrenaliinolüniini vabastamine vere. Seega saab inimkeha väga tugeva tõuke, suurendades seeläbi reaktsiooni tugevust, kiirust ja kiirust. Tähelepanu teravdab ja keha tundlikkus valu suhtes väheneb oluliselt. Kõik need funktsioonid võimaldavad inimesel viivitamatult võtta vajalikke meetmeid ohtlikus olukorras. Sellisel juhul võtab sarnane reaktsioon adrenaliini vabanemisele veresse vaid paar sekundit.

Lisaks adrenaliini kasulikele funktsioonidele tuleb märkida ka olemasolevad kõrvaltoimed. Seega, kui keha pikaajaline kokkupuude kehaga hakkab, kaotab inimene tegeliku reaalsuse tajumise. Lisaks võib inimesel tekkida pearingluse tunne. Olukorras, kus keha hakkab tegeliku hirmu puudumisel tootma adrenaliini, muutub inimene lihtsalt ebapiisavaks. See on tingitud asjaolust, et selle hormooni mõju all on veres suurenenud suhkur, mille tagajärjel tekib tohutu hulk energiat, teades, milline inimene saab puhata.

Vaatamata adrenaliini ilmsele kasule on selle tagajärgedest mitmeid kõrvaltoimeid. Sel viisil võib tekkida südamelihase depressioon, mille tulemusena tekib südamepuudulikkus. Kõrge adrenaliini sisaldus veres põhjustab unetust ja närvikahjustusi, mille tagajärjel on inimkehale krooniline stress.

Miks vajate noradrenaliini?

Norepinefriini nimetatakse närvisüsteemi neurotransmitteriks - üleantud stressi või šoki korral suureneb selle tootmine. Kui te eristate adrenaliini ja noradrenaliini, tuleb märkida, et teise toime kestus on 2 korda väiksem kui adrenaliinil.

Norepinefriini peamiste funktsioonide hulgas tuleb märkida:

• närvisüsteemi inhibeerimine;
• hingamisteede funktsioonide stabiliseerimine ja vererõhu normaliseerimine;
• endokriinse süsteemi näärmete reguleerimine;
• norepinefriini funktsioon on ka see, et see võimaldab teil säilitada inimeste jõudlust;
• nimetatud katehhoolamiin vastutab armastuse tundete avaldumise eest.

Rääkides noradrenaliini füsioloogilisest mõjust kehale stressi all, tuleb märkida:

• veresoonte ahenemine;
• südame löögisageduse kiirendamine;
• suurenenud hingamine;
• käte ja jalgade värisemine;
• soole motoorika kiirenemine.

Nii norepinefriin kui ka adrenaliin on keha normaalseks toimimiseks väga olulised. Nende puudulikkusega muutub inimene igasuguse ohtliku olukorra abituuks.

Erinevus adrenaliini ja norepinefriini vahel

Hoolimata asjaolust, et neil hormoonidel on samad juured, on nende vahe ikka veel olemas. Kõigepealt tuleb märkida, et adrenaliini järsk hüppamine avaldab inimkehale negatiivsemat mõju, mille tagajärjel meeleolu halveneb, südame-veresoonkonna süsteem on kahjustatud ja inimene muutub närviliseks.

Norepinefriini puhul seisneb erinevus selles, et mõnel juhul on see suurepärane kosmeetiline efekt: punetav ilmub ja väiksed näo kortsud kõrvaldatakse.

Lisaks erineb norepinefriin ka sellest, et eufooriat ei esine, kui selle tase tõuseb. Mis puutub adrenaliini, siis veres vabanemisel on alati eufooria tunne.

Lisaks nende hormoonide erinevustest rääkimisele tuleb märkida, et nende kontsentratsiooni tasakaal kehas on inimeste tervise jaoks ülimalt tähtis. Norepinefriini puudumine võib tähendada stressi või depressiooni, samuti tema elu puudumist. Lisaks, nagu ka adrenaliini ja noradrenaliini puhul, mõjutab nende hormoonide tasakaalustamatus inimese seisundit väga selgelt.

Norepinefriini ülejäägi korral hakkab inimene kannatama unetuse, irratsionaalse ärevuse ja tahhükardia all. Nende katehhoolamiinide suurem kontsentratsioon võib olla tingitud:

• maniakaal-depressiivne sündroom;
• rasked TBI vormid;
• pahaloomulise kasvaja aktiivne arendamine;
• diabeedi areng;
• müokardiinfarkti seisund.

Patsientide puudulikkusega on võimalik teha järgmisi muutusi kehas:

• kroonilise väsimuse seisund;
• migreenihoogude esinemine;
• kesknärvisüsteemi häirete tekkimine;
• ja lõpuks on patsientidel bipolaarse häire tekkimise tõenäosus.

Katehhoolamiini tasakaalu reguleerimine

Selleks, et tuua neurotransmitterite tasakaalu, on patsiendid sageli retseptiravimid, mis suudavad toime tulla depressiooni olukorraga. Selliste ravimite hulka kuuluvad nn selektiivsete inhibiitorite rühma kuuluvad ravimid. Need tööriistad võimaldavad teil saada soovitud tulemuse, kuid omavad siiski mõningaid kõrvaltoimeid.

Selliste ravimite võtmine võib toimuda ainult eesmärgi ja raviarsti järelevalve all. See on tingitud asjaolust, et nende hormoonide taseme järsk kõikumine võib põhjustada pöördumatuid muutusi.

Niisiis, norepinefriin või norepinefriin, samuti adrenaliin, avaldavad olulist mõju inimese seisundile nii positiivses kui ka negatiivses mõttes. On väga oluline, et nende tasakaalu jälgitaks alati inimkehas.

Katehhoolamiinid

Struktuur

Neerupealiste hormoonid adrenaliin ja norepinefriin üldnimetusega katehhoolamiinid on aminohappe türosiini derivaadid.

Adrenaliini roll on hormonaalne, noradrenaliin on valdavalt neurotransmitter.

Süntees

Seda viiakse läbi neerupealiste mulla rakkudes (80% kogu adrenaliinist), samuti tekib närvi sünapsetes noradrenaliin (80%).

Katehhoolamiini sünteesi reaktsioonid

Sünteesi ja sekretsiooni reguleerimine

Aktiveeri: tsöliaakilise närvi stimuleerimine, stress.

Vähendada: kilpnäärme hormoonid.

Toimemehhanism

Hormoonide toimemehhanism on sõltuvalt retseptorist erinev. Retseptori aktiivsuse aste võib varieeruda vastavalt vastava ligandi kontsentratsioonile.

Näiteks on adrenaliini madalates kontsentratsioonides rasvkoes α aktiivsem.₂-adrenoretseptorid kõrgendatud kontsentratsioonidel (stress) - β stimuleeritud₁-, β₂-, β₃-adrenoretseptorid.

Kaltsium-fosfolipiidmehhanism

• ergastamisel α₁-adrenoretseptorid.

Adenülaadi tsüklaasi mehhanism

• kui α on seotud₂-adrenoretseptori adenülaattsüklaasi inhibeerimine,
• kui β on aktiveeritud₁- ja β₂-adrenoretseptori adenülaattsüklaas aktiveeritakse.

Eesmärgid ja mõju

α1-adrenergilised retseptorid

Kui α1-adrenoretseptorid on põnevil, toimub järgmine:

1. Glükogenolüüsi ja glükoneogeneesi aktiveerimine maksas.
2. Sujuv lihaste kokkutõmbumine

• veresooned keha erinevates piirkondades, t
• ureters ja põie spinter,
• eesnäärme ja rase emakas,
• radiaalne iirislihas,
• juuste tõstmine
• põrna kapslid.

3. seedetrakti silelihaste lõdvestumine ja selle sfinktide vähendamine, t

α2-adrenergilised retseptorid

Kui esineb α2-adrenoretseptorite erutus:

• eliminatsiooni vähenemine TAG lipaasi stimuleerimise vähenemise tõttu, t
• insuliini sekretsiooni ja reniini sekretsiooni pärssimine, t
• veresoonte spasmid keha erinevates piirkondades, t
• soolestiku silelihase lõdvestumine,
• trombotsüütide agregatsiooni stimuleerimine.

β1-adrenoretseptorid

Β1-adrenoretseptorite erutus (saadaval kõikides kudedes) avaldub peamiselt:

• aktiveerimise lipolüüs,
• hingetoru ja bronhide silelihaste lõõgastumine, t
• seedetrakti silelihaste lõõgastumine,
• müokardi kontraktsioonide tugevuse ja sageduse suurenemine (võõr- ja kronotroopne toime).

β2-adrenoretseptorid

Β2-adrenoretseptorite erutus (saadaval kõikides kudedes) avaldub peamiselt:

1. Stimuleerimine

2. Suurenenud sekretsioon

3. Sujuv lihaste lõõgastumine

• hingetoru ja bronhid,
• seedetrakt,
• rasedad ja rasedad emaka,
• veresooned keha erinevates piirkondades, t
• urogenitaalsüsteem
• põrna kapslid,

4. Skeletilihaste kontraktiilse aktiivsuse tugevdamine (treemor),

5. Histamiini vabastamine nuumrakkudest.

Üldiselt vastutavad katehhoolamiinid lihasaktiivsusega seotud ägeda stressiga kohanemise biokeemiliste reaktsioonide eest - "võitlus või lend":

• rasvhapete suurenenud tootmine rasvkoes lihaste tööks, t
• glükoosi mobiliseerimine maksast, et suurendada kesknärvisüsteemi stabiilsust, t
• töötavate lihaste energiavajaduse säilitamine sissetuleva glükoosi ja rasvhapete tõttu, t
• anaboolsete protsesside vähenemine insuliini sekretsiooni vähenemise kaudu.

Kohanemist täheldatakse ka füsioloogilistes reaktsioonides:

Patoloogia

Hüperfunktsioon

Neerupealise vere püokromotsütoomi kasvaja. Seda diagnoositakse alles pärast hüpertensiooni avaldumist ja seda ravitakse kasvaja eemaldamisega.

Norepinefriin ja adrenaliin

Mõju füsioloogilistele protsessidele, psühho-emotsionaalsele olekule, meeleolule, organismi reaktsiooni tekitamisele stressiolukorras, käitumine depressiooni ajal - kõiki neid funktsioone täidavad spetsiaalsed ained - katehhoolamiinid. See rühm hõlmab adrenaliini, norepinefriini, dopamiini.

Katehhoolamiini süntees

Nende bioloogiliselt aktiivsete ainete vahel on biokeemiline side. Katehhoolamiinide biosüntees käivitab aminohappe türosiini, see siseneb organismi valgu toiduga. Üks reaktsiooni saadustest on aine Dof, see siseneb vere ja seejärel aju. Dofa on dopamiini hormooni eelkäija ja sellest juba moodustub norepinefriin. Katehhoolamiini biosünteesi lõpptoode on adrenaliin.

Adrenaliini ja norepinefriini eritavad neerupealiste mull. Hormoonide moodustumine algab kortikotropiini toimel (hormoon eritab hüpotalamuse verre, kui tekib stressiolukord, mis annab signaali näärmetele). Neil on erinevad keemilised valemid ja nende mõju kehale on erinev. Biokeemia hormoonidel on teised nimed. Epinepriini nimetatakse epinefriiniks, noradrenaliiniks - noradrenaliiniks.

Pikka aega on täheldatud, et hirm ja viha on seotud emotsioonid ja tekitavad üksteist. Selle tõenduseks on noradrenaliini muundamine adrenaliiniks biokeemilisel tasandil. Ohtliku olukorra ajal, kui inimesel on reaalne oht elule, toimib adrenaliin nagu hirmu hormoon ja noradrenaliin „nagu raevu hormoon”.

Tegevus organismi

Norepinefriini peamised funktsioonid on:

• närvisüsteemi inhibeerimise modulaator;
• aitab stabiliseerida vererõhku ja hingamissagedust;
• reguleerib endokriinsete näärmete funktsionaalsust;
• toetab jõudlust;
• osalenud kõrgemate tundete avaldamises.

Norepinefriini füsioloogiline toime kehale stressiolukorras on sarnane epinefriini toimega:

• veresooned kitsenevad;
• kiirendab südame löögisagedust;
• hingamisteede liikumine suureneb;
• vererõhk tõuseb;
• avaldub värina;
• kiireneb soole liikuvus.

Lisaks sellele on mõlemad hormoonid, millel on oht ja eluohtlikkus:

• soodustada suurtes kogustes hapnikku;
• tagada glükoosi kontsentratsiooni suurenemine veres;
• kiirendada rasva ja valgu ainevahetust.

Vaatamata adrenaliini ja norepinefriini suhetele on neil fundamentaalseid erinevusi. Erinevust täheldatakse organismi järgnevas reaktsioonis pärast hormooni suurenemist. Pärast norepinefriini kontsentratsiooni hüpatajat ei tunne inimene eufooriatunnet, mis esineb adrenaliini tagajärjel.

Kui epinefriin vabaneb, võib inimese vastust kirjeldada kui „tabanud või jooksvat“, noradrenaliin moodustab “rünnaku või kaitsmise” reaktsiooni. Hormoonide toime kestus on erinev. Norepinefriini kestus on 2 korda lühem kui adrenaliinil.

Sellegipoolest on norepinefriini toime hindamatu, näiteks sportlaste jaoks või isiklike omaduste arendamisel. Norepinefriini toodetakse mitte ainult stressi vastu, vaid ka julgustab võitlema ja võitma. See on veel üks erinevus. Huvitavad uuringud loomade endokriinsüsteemi kohta. Röövloomadel valitseb noradrenaliin. Kuigi nende potentsiaalsetes ohvrites on see praktiliselt puudulik.

Serotoniinil ja dopamiinil koos noradrenaliiniga on sarnased tunded, mida inimene kogeb, näiteks kuulates ilusat muusikat, süües maitsvat toitu. Nendel juhtudel toodetakse mitte ainult õnne ja rõõmu hormone, vaid toodetakse ka norepinefriini.

Vastavalt ühele depressiooniteooriale on selle seisundi põhjuseks noradrenaliini või dopamiini madal kontsentratsioon veres. Samal ajal on segane teadvus, ükskõiksus, huvipuudus elu vastu märke norepinefriini puudumisest.

Katehhoolamiinide tasakaal

Hormoonide noradrenaliini ja adrenaliini tasakaalu tähtsust on raske üle hinnata. Esimese ilmumise algus algab teise sünteesi. Depressioon, tähelepanu puudulikkuse häire on seotud norepinefriini puudumisega organismis. Kui see hormoon on kõrgenenud, ilmuvad ärevus, unetus, paanikahood.

Paljud patoloogilised seisundid on seotud noradrenaliini madala taseme ja seega ka hormonaalse tasakaalu halvenemisega:

• kroonilise väsimuse sündroom;
• kesknärvisüsteemi häired;
• fibromüalgia (krooniline lihasvalu);
• migreen;
• bipolaarne häire;
• Alzheimeri tõbi;
• Parkinsoni tõbi.

Mõlema hormooni kontsentratsiooni järsu tõusuga seotud tasakaalustamatus on seotud:

• maniakaal-depressiivse sündroomiga;
• rasked peavigastused;
• aktiivselt kasvavate kasvajatega;
• diabeediga;
• südameatakk.

Katekolamiini sisu analüüs

Katehhoolamiinide mõju kehale on väga spetsiifiline. Eespool nimetatud patoloogiliste seisundite ilmnemisel tehakse nende ainete taseme määramiseks vereanalüüs. Täpse tulemuse saamiseks kogutakse patsiendi venoosne veri hommikul, kui peamine kogus katehhoolamiine on esialgses kontsentratsioonis.

3-4 päeva jooksul on kohvi, tsitrusviljade, šokolaadi, banaanide toitumine täielikult välistatud. Analüüsi ettevalmistamise ajal ei saa aspiriini võtta. Kui patsiendil oli enne päeva olnud stress, siis tuleb analüüsist keelduda.

Suitsetamine, norepinefriin ja adrenaliin

Tubakatoodete fännid rõhutavad sigaretisuitsu ergutavat mõju. Kogemusega raskeid suitsetajaid tekitab nikotiinisõltuvus, see halb harjumus loobumine on problemaatiline. Need faktid on seotud katehhoolamiinide toime ilmnemisega.

Nikotiin, mis siseneb vereringesse, stimuleerib nii norepinefriini kui ka adrenaliini vabanemist. Nende vere tase tõuseb vaid mõne sekundiga. Nende ainete toimel suureneb südamelöök, suureneb rõhk, mis annab tõeliselt elavdava mõju.

Ajus paraneb vereringe, vabastatakse dopamiin. Seda toodetakse suitsetamisega kogu aeg, seetõttu areneb nikotiinisõltuvus. Nikotiini elavdav toime avaldab lühiajalist mõju. Pealegi on selle hävitav mõju kehale tohutu.

Norepinefriinil ja adrenaliinil on inimkehale tohutu kaitsev toime. Aidata tal vastu seista stressile ja ohule, võidelda ja saavutada eesmärke. Hormoonid aitavad kaasa kiire reaktsiooni tekkimisele eluohtlikus olukorras. Hormoonide vahel on tihe seos, kuid nende mõju kehale on erinev. On väga oluline säilitada tasakaal epinefriini ja norepinefriini kontsentratsiooni vahel.

Dofamiin Adrenaliin Noradrenaliin

Adrenaliin moodustub ainult neerupealiste ajukoes, sest ainult neil on spetsiifiline metüültransferaas, mis kiirendab noradrenaliini metüülimist adrenaliiniks. Metüültransferaasi sünteesi medulla kontrollitakse omakorda glükokortikosteroidide abil ja enne üldise vereringesse sattumist läbivad kõrge kontsentratsiooniga glükokortikoidid läbi nõia. Närviimpulsi toimel vabaneb nendest graanulitest adrenaliin eksotsütoosiga, mis siseneb ekstratsellulaarsesse keskkonda, seejärel vere. Norepinefriini võib sünteesida paljudes elundites sümpaatilise närvisüsteemi lõpus. Looduses tekitab neerupealiste mull suurel hulgal norepinefriini, mis selles on peamine stresshormoon.

2. reaktsiooni piirav, selle reaktsiooni kiirendava ensüümi aktiivsust inhibeerib noradrenaliin.

Kuna nende hormoonide koostis sisaldab pürokatehhiinitsüklit ja sisaldab kõrvalahelas aminorühma, nimetatakse neid pürokatehiinideks või katehhoolamiinideks ja 80% nendest ainetest on adrenaliin. Mõned katehhoolamiinide omadused on DOPAMINE, mis sisaldub peamiselt ajukoes. Dopamiini sünteesi häirimine aju nigras põhjustab liikumishäirete arengut - parkinsonismi. Rakkudes koguneb enamik katehhoolamiinidest spetsiaalsetesse kromafiini graanulitesse, see on hoiustatud reservvorm. Graanulid sisaldavad kuni 20% adrenaliini, 4% ATP-d, on seotud valkudega, seda väiksem on vaba füsioloogiliselt aktiivses vormis, mis hävitatakse kiiresti monoamiini oksüdaasi (MAO) poolt.

Katehhoolamiinide liigse moodustumise, MAO ja teiste katehhoolamiinide metabolismis osalevate ensüümide aktiivsuse vähenemise tõttu tekivad erinevad patoloogilised seisundid. On näidatud katehhoolamiini metabolismi produktide toksiline toime ajude koele skisofreenia ja maniakaal-depressiivse sündroomi korral. Väga suur hulk katehhoolamiine uriinis on kindlaks tehtud deliiriumiga, ja oligofreenia ajal täheldatakse vähenemist. Kui epilepsiat iseloomustab katehhoolamiinide eritumise järsk tõus uriinis rünnaku ajal ja rünnakute vahelise perioodi vähenemine. Ateroskleroosi tekkega kaasneb katehhoolamiinide eritumise vähenemine uriinis. Müokardiinfarkti teke on seotud katehhoolamiinide kogunemisega südamelihasesse.

Tegevusmehhanism on esimene. Retseptorid, millele katehhoolamiinid võivad liituda, on kahte liiki: a- (a₁ ja a₂) ja b- (b₁, b₂ ja b₃-adrenoretseptorid, nende tihedus erinevate elundite ja kudede rakkude pinnal on erinev. Täpsemalt on aju, südame, maksa, rasvkoe rakkude rakkudel olemas suured kogused b-retseptorid. Soole veresoontes, perifeersetes veresoontes, kõhu organites on palju a-retseptoreid, välja arvatud maks. Katehhoolamiinid, mis seonduvad a₁-kiirendavad cGMP akumulatsiooni, aktiveerivad fosfolipaas C, mis viib IP suurenemiseni₃ ja DAG. Katehhoolamiinid, mis seonduvad a₂-adrenoretseptorid, vähendavad cAMP moodustumist ja interakteeruvad b-retseptoritega, stimuleerivad cAMP moodustumist. Seetõttu võib sama retseptori kaudu toimiva hormooni põhjustada vastupidist efekti: hormoon-a-retseptori kompleksi moodustumine kiirendab glükogeeni ja lipiidide sünteesi ning hormoon-b-retseptori kompleks põhjustab nende lagunemise. Hormoonide füsioloogiline mõju veresoonte seintele, eriti koronaar- ja peaaju, on samuti erinev: vasokonstriktsioon põhjustab a-retseptoriga seotud hormooni ja b-retseptoriga seotud laienemist. Samuti on teada, et noradrenaliinil on suur afiinsus a₁ ja β₁-retseptorid ja adrenaliin α-le₂ ja b₂-retseptorid. Sellega seoses on nende mõju elunditele ja kudedele erinev. Samuti on teada, et kõrgetel kontsentratsioonidel võib adrenaliin interakteeruda a-retseptoritega.

Sihtrakud - maksa, skeleti ja südamelihaste, rasvkoe, kesknärvisüsteemi, veresoonte lihaskonna, bronhide, soolte, kuseteede.

Füsioloogiline toime: kuna adrenaliin soodustab cAMP AMP moodustumist, suureneb sihtrakkudes glükogenolüüs. Maksa moodustunud glükoos-6-fosfaadi molekulid defosforüülitakse ja glükoos siseneb vere. Lihastes läbib glükoos-6-fosfaat (glükoosi-6-fosfataasi ensüümi puudumise tõttu) glükolüüsi ja seda kasutatakse energiaallikana, sagedamini laguneb lihaste glükoos piimhappeks, mis siseneb maksas ja mida kasutatakse glükoneogeneesiks. Adrenaliini toimel väheneb glükoosi imendumine lihaste ja teiste organite ja kudede poolt insuliini sekretsiooni vähenemise tõttu, mis takistab glükoosi tarbimist kudedes, säästes selle aju.

Rasvkoes, maksa lipolüüs suureneb, vabanenud FFA maksarakkudes läbib b-oksüdatsiooni, ketoonkehad moodustavad suurenenud kogustes, mis sisenevad vere, seejärel lihastesse ja põletavad nendes rakkudes. Glütseriini kasutatakse ka glükoneogeneesi jaoks.

Südame veresoonte laienemine, ajukude parandab nende organite verevarustust, aitab kaasa kudede paremale energiavarustusele, suurendab hapniku tarbimist, suurendab redoksprotsesse, mille tulemusena suureneb südame- ja skeletilihaste efektiivsus. Niisiis, adrenaliin toob keha võitlusse, kiirendab südame rütmi, suurendab südame väljundit ja suurendab vererõhku, valmistades seeläbi kardiovaskulaarsüsteemi aktiivseks äärmuslikus olukorras. Nii et adrenaliinil on kardiotooniline, hüperglükeemiline, kaloritefekt, sest aitab kaasa elundite ja kudede, eriti närvisüsteemi ja lihaste maksimaalsele tarnimisele koos kergesti kasutatavate energia substraatidega - glükoosi ja ketooniga. See toob kaasa hapniku kasutamise suurenemise kudedes ja metabolismi suurenemise ning kudede hingamise intensiivistumise.

Adrenaliini toimel organites ja kudedes esinevaid protsesse võib kokku võtta tabeli kujul.

Metaboolne ja füsioloogiline reaktsioon adrenaliinile

Katehhoolamiinid: süntees ja lagunemine

Kõik kolm looduslikku katehhoolamiini - norepinefriini, adrenaliini ja dopamiini - ei ole ainult kesknärvisüsteemi vahendajad, vaid osalevad ka siseorganite juhtimises.

Norepinefriin on autonoomse närvisüsteemi vahendaja, mis toimib vahetult presünaptilise lõpetamise valdkonnas.

Adrenaliin on neerupealiste mullahormoon ja see avaldab mõju paljudele elunditele korraga.

Samuti on olemas perifeerne dopamiinergiline süsteem, kuid seda ei ole piisavalt uuritud.

Katehhoolamiinid (joonis fig 70.2) sünteesitakse aminohappe türosiinist järjestikuse hüdroksüülimisega DOPA-le, dekarboksüülimine dopamiiniks ja hüdroksüaloonimine beetast noradrenaliiniks. Türosiini hüdroksüülimine toimib piirava ja kontrollitud reaktsioonina ning seetõttu määrab noradrenaliini sisaldus presünaptilistes lõpetes DOPA sünteesi kiirusega. Selle reaktsiooni reguleerimine toimub nii türosiinhüdroksülaasi (türosiin-3-monooksügenaasi) aktiivsuse kui ka koguse muutmise teel.

Neerupealiste naha ja kesknärvisüsteemi neuronites, kus vahendaja on adrenaliin, metüleeritakse norepinefriin fenüületanoolamiini N-metüültransferaasi abil adrenaliiniks.

Katehhoolamiini peamised lagunemisradad on O-metüülimine katehhool-O-metüültransferaasi toimel ja oksüdatiivne deaminatsioon MAO toimel. Maksade ja neerude katekool-O-metüültransferaasil on vere katehhoolamiinide kõrvaldamisel oluline roll. MAO sisaldub enamiku rakkude mitokondrites, sealhulgas närvilõpmetes. See on vähem kaasatud katehhoolamiinide vere kõrvaldamisse, kuid täidab olulist funktsiooni katehhoolamiinide sisalduse reguleerimisel sümpaatilistes lõppedes.