Adrenaliin

Epinepriin (Adrenalinum; sünonüüm: Epinephrine, Suprarenale) on neerupealise poolt põhjustatud hormoon.

Adrenaliini sekretsioon suureneb dramaatiliselt emotsionaalsete reaktsioonide (hirm, viha jne), verekaotuse, hüpoksia jne tõttu. Adrenaliini toime on sarnane sümpaatiliste (adrenergiliste) närvide stimuleerimise mõjuga. Adrenaliin põhjustab enamiku veresoonte ahenemist, tugevdab südame kontraktsiooni, suurendab vererõhku. Adrenaliinil on otsene stimuleeriv ja refleksi inhibeeriv toime südame löögisagedusele (vererõhu suurenemise tõttu). Selle tulemusena võib südame aktiivsus aeglustuda. Adrenaliini mõju all laienevad bronhid, soolestiku lihaste lõdvestus, samas kui tema sphincters sõlmib õpilase laienemise. Adrenaliin suurendab glükogeeni lagunemist maksas (suurendab suhkrusisaldust veres) ja lihaseid.

Meditsiinipraktikas kasutatakse adrenaliinvesinikkloriidi (Adrenalinum hydrochloricum; B loetelu), mis viitab adrenomimeetikumidele (vt). Ravimit kasutatakse kollapsi, bronhiaalastma, seerumhaiguse, hüpoglükeemilise kooma, verejooksu peatamise, nohu põletiku ja konjunktiviidi vähendamiseks; see lisatakse anesteetikumidele nende tegevuse pikendamiseks. Suuremad annused 0,1% -lise lahuse nahale all: üks - 1 ml, iga päev - 5 ml.

Epinefriinvesinikkloriid on vastunäidustatud hüpertensiooni, raske ateroskleroosi, türeotoksikoosi, diabeedi, raseduse korral. Te ei saa seda kasutada anesteesia ajal ftorotaani, tsüklopropaani ja kloroformiga. Valmistamismeetod: 0,1% lahus viaalis 30 ml välispidiseks kasutamiseks ja 1 ml ampullides 0,1% lahusena parenteraalseks manustamiseks.

Adrenaliin (Adrenalinum; ladina keeles. Ad - kui renalis - neer; sünonüüm: epinefriin, suprareniin; C₉H₁₃O₃) - neerupealiste mullahormoon; 3,4-dioksa-a-fenüül-P-metüülaminoetanool (või 1-metüülaminoetanooli pürokatehhiin). Viitab sünovomimeetilistele amiinidele, mis sisaldavad tsüklis kahte hüdroksüülrühma o-asendis; sulab temperatuuril 212-215 °; vees ja eetris peaaegu lahustumatu, halvasti lahustuv alkoholis, lahustub hapetes ja leelistes. Tavaliselt kasutatav vesinikkloriidi adrenaliin lahustub vees (8,35% t ° 5 ° juures, 20,42% t ° 100 ° juures). Adrenaliin on kergesti oksüdeeritav, eriti leeliselises keskkonnas ja valguses; samal ajal omandavad selle lahendused roosa, kollase-rohelise ja pruunikas-pruuni värvi. Askorbiinhape, tiosulfaat ja muud redutseerivate omadustega ained võivad stabiliseerida adrenaliini.

Adrenaliin mõjutab paljusid füsioloogilisi süsteeme ja biokeemilisi protsesse ning selle toime on mitmel viisil sarnane sümpaatilise närvisüsteemi stimuleerimise mõjuga; See avaldab südamele positiivset kronotroopset ja inotroopset toimet, kitsendab veresooni (välja arvatud koronaar- ja vaskulaarsed lihaselised lihased, mida see laieneb). Adrenaliini mõjul lõõgastuvad bronhide, soolte ja põie sujuvad lihased, õpilane laieneb, glükogeeni lagunemine stimuleerub maksas (mis viib hüperglükeemiani), lihastes (mis võib kaasneda laktatsideemiaga). Epinepriin mõjutab ka oksüdatiivseid protsesse, suurendades hapniku vajadust. Adrenaliini toime süsivesikute ainevahetusele tuginemine on ehk selle mõju fosforülaasile. See aitab kaasa aktiivse ensüümi inaktiivse vormi muundumisele. On tõestatud, et adrenaliin mängib olulist rolli keha kõigi süsteemide ja jõudude mobiliseerimisel “äärmuslike”, “stress” ja äärmuslike tingimuste korral. Adrenaliini sekretsioon on närvisüsteemi otsese mõju all. Seda mõjutavad tugevalt erinevad emotsionaalsed seisundid (hirm, viha, valu), samuti verekaotus, insuliinhüpoglükeemia, türeotoksikoos, üldine röntgenikiiritus, hüpoksia, mitmesugused mürgistused jne. T patoloogilistele muutustele, eriti südames.

Simpatilise neurotransmitteri funktsioonid on iseloomulikud noradrenaliinile. Adrenaliin on sümpaatilise-neerupealise süsteemi hormonaalne seos, kuid mõnede andmete kohaselt võivad selle ainevahetusproduktid olla kaasatud sümpaatilise toimega. Kõige tõenäolisem viis adrenaliini sünteesimiseks organismis on türosiin → DOPA → dioksifenüületüülamiin (dopamiin) → noradrenaliin → adrenaliin. Neerupealiste mulla puhul leitakse adrenaliini graanulites koos valgu ja ATP-ga. Vere poolt vabanenud adrenaliin haarab kiiresti elundid ja läbib mitmesuguseid transformatsioone: valkudega seondumine (proteiidimine), külgahela oksüdatsioon, fenoolrühmad, o-metüülimine, seotud ühendite moodustumine väävel- ja glükuroonhapetega.

Paljud meetodid on välja pakutud adrenaliini määramiseks. Kõige tundlikumad ja spetsiifilisemad on fluorimeetriliste meetodite modifikatsioonid: trioksüindool ja etüleendiamiin. Vt ka hormoonid.

Hüdroklooradrenaliin (Adrenalinum hydrochloricum, F1H, nimekiri B, sünonüüm Epinephrine) viitab adrenomimeetilistele ainetele. Seda kasutatakse kollapsi, bronhiaalastma, seerumhaiguse, hüpoglükeemilise kooma raviks. Anesteetikumide lahustele lisatakse adrenaliini lahused, et pikendada nende toimet ja vähendada verejooksu. Ülejäänud näidustused ja vastunäidustused - vt Adrenoomilised vahendid. Adrenaliini on ette nähtud nahaaluse ja lihasesse süstimiseks, limaskestadele kandmiseks, mõnikord süstides veeni (väga aeglaselt ja hoolikalt!). Inside adrenaliini ei ole ette nähtud, sest see hävitatakse seedetraktis. Adrenaliini 0,1% suuruse lahuse suuremad annused subkutaanselt: ühekordne - 1 ml, iga päev - 5 ml. Ravim vabastatakse 30 ml viaalides väliseks kasutamiseks ja ampullides 1 ml 0,1% lahusega. Kõlblikkusaeg 1 aasta. Adrenaliini pruunikaid lahuseid või setteid ei sobi tarbimiseks.

Adrenaliini toime laevadele

Kõigist hormoonidest on adrenaliinil kõige tugevam vasokonstriktsioon. Kuid see adrenaliini mõju veresoontele avaldub tavaliselt ainult naha arterioolides ja arterites, seedetrakti organites, neerudes ja kopsudes.

Südame laevadel toimib adrenaliin ekspansiivselt. Puhke skeletilihaste anumad, mis on ilmselt mõnevõrra kitsenenud adrenaliini toimel veresoontes ainult siis, kui selle kontsentratsioon veres on madal, põhjustab hormoon sageli lihaste veresoonte laienemist. Lihaskude ajal, kui hormooni sekretsioon suureneb, ei ole skeletilihaste veresooned hormoonse aine mõju all, samal ajal kui kõhuelundite veresoonte vähenemine tagab lihaste väljavoolu rohkem verd.

Väga väike kogus adrenaliini põhjustab juba märkimisväärset vererõhu tõusu, mis on peamiselt tingitud kõhuõõne väikeste arterite luumenite kitsenemisest ja naha anumatest. Aine annus, mis juba põhjustab vasokonstriktsiooni, on ligikaudu 0,0002 mg 1 kg kehakaalu kohta (kui hormonaalne aine süstitakse otse verre). 0,5–1 mg hormooni sisseviimine inimese veresse põhjustab tohutu (kuni 200–300 mm Hg), kuid kiiresti mööduva vererõhu tõusu.

Adrenaliin kitseneb ja kapillaarid, mis tõenäoliselt toimivad prapillaarsetel sfinktidel. Ilmselt kahanes hormoon veres ja veenides sisenedes.

Adrenaliin - hormoon, mis siseneb pidevalt vere. Kuid lihasepõletuses on adrenaliini sekretsioon neerupealiste vereplasmas väga väike. Seetõttu ei ole neerupealise mulla aktiivsus tõenäoline, et see mängiks puhkeasendis arterioolide tooni säilitamisel rolli. Suurenenud hormooni sekretsioon raske töö ja nn emotsionaalse erutusega suurendab verevarustust läbi skeletilihaste, aju, südame, kuna adrenaliin põhjustab vererõhu tõusu, peaaegu ilma nende organite veresoonte vähendamiseta.

Eriti sarnane adrenaliinile toodetakse ainet kõikides postganglionsete sümpaatiliste kiudude lõppedes, mis innerveerivad veresooni. Hiljutiste andmete kohaselt on tuletatud adrenaliin selle isomeer - norepinefriin - vahendaja, keemilise vahendajana sümpaatilise närvisüsteemi mõjude ülekandmisel veresoontele. Sümpaatilise närvisüsteemi erutus, selle ergastamise ja jaotumine erinevate kiudude kaudu on määratud kesknärvisüsteemi aktiivsusega. Kesknärvisüsteem reguleerib samuti adrenaliini voolu vere suhtes tagasi, kuna selle eraldumine neerupealise mullast sõltub tsöliaakia närvi kaudu levivatest mõjudest.

Kuidas adrenaliin

Peaaegu igaüks teab "adrenaliini" mõistet hirmu hirmu, stressi, emotsioonide katuse läbi. Miks see juhtub, kui see aine verre siseneb? Mis on adrenaliini toimemehhanism? Hormooni toodab neerupealiste mull ja see on neurotransmitterite rühm.

Adrenaliini mõju stressiga füsioloogilistele süsteemidele

Adrenaliini suunav toime kehale on seotud kõigi elundisüsteemide ühekordse ravivastuse ettevalmistamisega, et pakkuda kaitsereaktsiooni stressiolukorras:

• on veresoonte järsk kitsenemine;
• vererõhk tõuseb;
• kiirendab südamelihase tööd;
• kopsude lihased on lõdvestunud, et tagada suurte õhukoguste takistamatu sisenemine (see on vajalik suurte energiakoguste tootmise kiirendamiseks);
• veresuhkru taseme tõus, mis käivitab ATP sünteesi;
• Orgaanilised ained lagunevad aktiivselt, et suurendada metaboolsete protsesside taset.

Adrenaliini biokeemia

Selgitage adrenaliini tööd inimkehas selle keemilisi omadusi, mis määravad hormooni biokeemia. Keemilise iseloomuga on see saadud aminohapetest. Biokeemiliste protsesside toimel viidatakse sellele hormoonidele, mis reguleerivad ainevahetust ja stressihormone.

Keemiliste ja füüsikaliste omaduste kompleks määrab bioloogilise mõju kehale. Adrenaliini omadused käivitavad raku tasandil toimimise mehhanismi. Aine ei sisene otseselt rakku, vaid toimib vahendajate kaudu. Need on spetsiifilised rakud (retseptorid), mis on tundlikud adrenaliini suhtes. Nende kaudu mõjutab hormoon ensüüme, mis aktiveerivad ainevahetusprotsesse ja aitavad näidata adrenaliini omadusi, mis on suunatud keha kiirele reageerimisele stressiolukordadega.

Need hõlmavad mitte ainult tugevaid emotsionaalseid šokke, vaid ka pingeid, mis on seotud füsioloogiliste süsteemide äkilise düsfunktsiooniga. Näiteks südame seiskumise või angioödeemi korral. Et keha ohtlikust seisundist välja tuua, on adrenaliin hädavajalik.

Adrenaliini farmakoloogiline toime

Hormoonil on palju farmakoloogilisi toimeid ja seda kasutatakse laialdaselt meditsiinis. Kui te süstite adrenaliini:

• südame-veresoonkonna süsteemi muutused - see kitsendab veresooni, põhjustab südame peksmist kiiremini ja kiiremini, kiirendab müokardi impulsside juhtimist, suurendab süstoolset rõhku ja vereringet südames, vähendab diastoolset rõhku, alustab vereringet sundrežiimis;
• vähendab bronhide tooni ja vähendab nende sekretsiooni;
• vähendab seedetrakti liikuvust;
• pärsib histamiini vabanemist;
• aktiivne šokk;
• suurendab glükeemilist indeksit;
• vähendab silmasisese rõhu pärssimist silmasisese vedeliku sekretsiooni pärssimise tõttu;
• Anesteetikumide toime adrenaliiniga muutub imendumisprotsessi pärssimise tõttu pikemaks.

Adrenaliin on hädavajalik südame seiskumise, anafülaktilise šoki, hüpoglükeemilise kooma, allergiate (ägeda), glaukoomi, bronhide obstruktsiooni sündroomi, angioödeemi jaoks. Farmakoloogia võimaldab seda ainet kasutada koos teatud ravimitega.

Inimorganismis on insuliinil ja adrenaliinil vastupidine mõju vere glükoosile. Seda tuleb sünteetilise adrenaliini süstimisel arvesse võtta. Seda saab võtta ainult arsti retsepti alusel. Nagu kõik ravimid, on sellel ka vastunäidustused, näiteks:

• tahhüarütmia;
• rasedus ja imetamine;
• ülitundlikkus aine suhtes;
• feokromotsütoom.

Kasutades seda hormooni, näiteks patsientidel, kellel on analgeetiline toime, võib esineda kõrvaltoimeid. Nad väljenduvad treemorina, neuroosina, stenokardia, unetusena. Seetõttu on enesehooldus vastuvõetamatu ja hormooni kasutamine terapeutiliste meetmete kompleksis peaks toimuma ainult spetsialisti järelevalve all.

Mis on adrenaliini oht

Aine nagu adrenaliin toimemehhanism on väga spetsiifiline: see sunnib kogu keha töötama hädaolukorras ja see on ülekoormus. Seetõttu loob hormoon mitte ainult kasulikku, "päästet", vaid ka ohtlikku.

Adrenaliini mõju organismi biokeemilistele reaktsioonidele stressi ajal tasakaalustab vastandliku toime - norepinefriini - hormooni. Ka selle kontsentratsioon veres normaalse keha režiimi taastamisel on suur. Seega pärast kannatuste teket ei esine seisundi leevendust ja inimene kogeb tühjust, väsimust, apaatiat.

Stressi all kannatab keha võimsa biokeemilise rünnakuga, mille taastumine nõuab pikemat aega. Elu püsivas üleeksistatsiooni olekus on ohtlik - see toob kaasa tõsised tagajärjed:

• neerupealise medulla ammendumine;
• neerupealiste puudulikkus;
• südameatakk;
• insult;
• kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
• neeruhaigus;
• raske depressioon.

Seda peaksid mäletama inimesed, kes eelistavad sellist äärmuslikku sporti ja meelelahutust, samuti tekitavad konflikte ja muutuvad kergesti nende osalejateks.

Adrenaliini kiirusega inimese tunded

Hormooni toimemehhanism on seotud mitme keerulise biokeemilise reaktsiooni käivitamisega korraga, mistõttu inimesel on kummaline, ebatavaline tunne. Selle olemasolu ei ole kehale norm, see ei ole selle aine jaoks „kasutatav” ja mis juhtub kehaga, kui hormoon eritub suurtes kogustes ja pikka aega?

Te ei saa alati olla olekus, kus:

• südame raskepärane;
• hingamine kiirendab;
• tempelites olevad vere pulsid;
• suus on kummaline maitse;
• sülge eritatakse aktiivselt;
• käte higistamine ja põlved raputavad;
• pearinglus.

Keha reaktsioon stresshormooni vabanemisele on individuaalne. Kõik teavad, et kõik, mis kehasse siseneb, määratakse kontsentratsiooni alusel. Isegi surmavatel mürkidel väikestes kogustes on tervendav toime.

Adrenaliin ei ole erand. Selle biokeemiline olemus on suunatud keha säästmisele äärmuslikes olukordades ning tegevus peab olema doseeritud ja lühiajaline. Seetõttu peaksid äärmuslased hoolikalt kaaluma, kas tuua keha ammenduma ja tekitada pöördumatuid reaktsioone.

Adrenaliini mõju inimese kehale

Peamine neerupealiste hormoon on adrenaliin või seda nimetatakse ka stresshormooniks. Sageli seostub see spordi mõistega äärmuslikena, kuna hormooni vabanemine toimub ohu või šoki mõju all, kui inimene tunneb hirmu ja ärevust. Ta pidi keha ette valmistama, et hädas elu eest võidelda.

Adrenaliini toime on nagu jõuline aktiivsus ja vaimsed võimed paanikaolukorras. Igaüks peaks teadma, mis on adrenaliin ja mis juhtub inimkehaga, kui hormoon vabaneb veresse, kas see on tõsi, et see suurendab vererõhku, mida kahjustab stresshormoon ja miks moodne jooksulint sai sama nime.

Eesmärk ja tegevuse põhimõte

Adrenaliin on aju peamine hormoon, mis sünteesitakse neerupealistes. Inglise keelt kõnelevates riikides kõlab "neerupealise" mõiste "adrenalina", andes hormoonile nime. Sageli kasutavad selle jaoks teist nime - epinefriini. Siiski toodetakse seda mitte ainult neerupealistes. On teada, et see sisaldub absoluutselt kõigis elundites ja kudedes.

See hormoon on inimesele vajalik. Selle ülesanne on hoiatada keha ähvardavat ohtu. Ta vastutab reaktsioonide kiiruse ja kõige olulisemate oluliste otsuste tegemise kiiruse eest. Hormooni terav vabanemine paanikahäire, hirmu või trauma tõttu põletamise või šoki ajal. Tegemist on teatava signaaliga, mis antakse ajusse, tänu millele valmistatakse psüühika, ehitades sellist kaitset.

Kui vähe kassipoeg pimedas teie jalgadele äkki kiirustab, on teil tõenäoliselt aeg esimest korda hirmutada, enne kui mõistate, kes see oli. Hetkel vabastatakse hormoon vereringesse. Isik kogeb sarnaseid tundeid äärmuslike spordialade harjutamisel või ebatavalisele ja häirivale olukorrale sattumisel. Adrenaliin põhjustab südame-veresoonkonna ja närvisüsteemi keerulise reaktsiooni.

Vere keemilises koostises esinevad häired aktiveerivad aju teravate anumate laienemise ajal mitme veresoone järsku vähenemist, st arteriaalse verevoolu suunamine ajju. See toob kaasa asjaolu, et kohati suureneb kontsentratsioon. Aju töötab kiirendatud tempos, otsides väljapääsu praegusest stressirohketest olukordadest.

Kasu või kahju

On tõestatud, et kui hormoon jõuab veri, on tugevus ja elujõulisus. See tähendab, et olles väsinud, stressiolukorras kogenud ja adrenaliini tootmise mehhanismi alustanud, saab inimene uue energia ja meele värskuse. Võib tunduda, et see on imeline, sest inimene saab kõikvõimalike saavutuste potentsiaali. Adrenaliin põhjustab meele ja keha üle suurema võimu illusiooni.

Adrenaliini negatiivsed mõjud on, et selline stimulatsioon tühjendab sisemisi ressursse. Suure osa haruldased heitkogused mõjutavad soodsalt, kuid sageli - hävitavaid, mille järel varusid ei taastata samas mahus.

• Suurendab vererõhku;
• Suurendab südame löögisagedust;
• Rikub metaboolseid protsesse;
• Suurendab glükoneogeneesi ja glükogenolüüsi;
• Suurendab glükoosi taset;
• Aeglustab rasvade ja glükogeeni sünteesi intensiivsema rasva jaotumise taustal;
• Vähendab paljude kõhuõõne organite, limaskestade, naha, skeletilihaste vereringet;
• Laiendab aju veresooni.

Vererõhk on vererõhk südame tööga loodud arterites, mille funktsiooniks on elundite varustamine hapniku ja toitainetega. On süstoolne ja diastoolne. Epinepriin suurendab vererõhku, mis kahjustab südant ja südame-veresoonkonda tervikuna, mis viib edasiste arütmiate tekkeni.

Vererõhu sagedane suurenemine mõjutab insultit põhjustavate aneurüsmide esinemist. Seetõttu võivad südamehaiguste ja vererõhu muutuse all kannatavate inimeste šokk ja stressirohked olukorrad olla katastroofilised. Pärast järgmist rõhu tõusu ei suuda elundid suurenenud koormusega toime tulla.

Vererõhu näitajad on individuaalsed. Sa pead teadma oma survet, et mõista, mis on sinu jaoks norm. Traditsiooniliselt peetakse standardiks 120/80.

Adrenaliin on anafülaktilise šoki esimene näitaja. Anafülaktiline šokk on hetkeline allergiline reaktsioon. Statistika kohaselt varieerub anafülaktilise šoki surmav tulemus tasemel 10-20%. Alergeeniga kokkupuutumise algusest kuni anafülaktilise šoki tekkimiseni võib kuluda paar sekundit kuni viis tundi. Anafülaktiline šokk nõuab viivitamatult 0,1% epinefriini lahuse intravenoosset või intramuskulaarset sisseviimist.

Äärmuslik janu

Ei ole oluline, kas inimene oli väsinud ja väsinud enne hormooni vabastamist, pärast seda - ta on täis jõudu ja energiat. See kirjeldamatu tunne rõõmsusest julgustab inimesi teadlikult otsima uusi epinefriini allikaid, mis muudab äärmuslikud spordid üha populaarsemaks.

Mõned teadlased on seisukohal, et äärmuslikud spordid rakendavad narkomaania ennetamise ja ennetamise funktsiooni. Osa adrenaliinist, mis siseneb vereringesse kõrguse hüppamisel või merepõhja sukeldumisel, on võrreldav narkootikumide võtmisest saadud naudingute mulliga. Sageli määratakse patsiendid koos ambulatoorse raviga sarnase spordiga, et täita olemasolev tühimik pärast narkootikumide loobumist.

Kõige sagedamini lähevad äärmuslikud armastajad langevarju. Nad eelistavad sukeldumist, põhihüppamist, surfamist, motospordi ja ronimist. Paljud äärmuslikena loetletud spordialad on ohtlikud. Seetõttu on helge tunde saavutamiseks oluline meeles pidada elu ja tervise säilitamist.

Arstid nõuavad selget vahet omavahel, kus algab äärmuslik harrastus ja hakkab sõltuma adrenaliinist. Hormooni hüpofunktsioon, s.t. ebapiisava mahuga areng toob kaasa asjaolu, et inimene tuhutas hirmu tunnet ja seega ka enesesäilitamise tunnet. Seega on soov kogeda seda tunnet uuesti ja jälle, surudes inimesi hulluks tegudeks, mis võivad lõppeda tragöödias.

Adrenaliini toime avaldab kehale mitte ainult positiivset mõju. Seega, kui vajate sporti ja adrenaliini, tutvustame teie tähelepanu sama nimega „Adrenaliini” jooksulint. Jooksuraja peamine ülesanne on hoida sobivust, kuigi see teeb suurepärase töö liigse kaalu kõrvaldamiseks.

Tänu kodus asuvale jooksurullile on võimalik tugevdada lihaseid, eriti vasikaid ja reite, samuti õlarihma, viies oma käsi protsessi. Koolitus jooksulint õpetab keha sõna otseses mõttes, kuidas kasutada hapnikku ökonoomselt ja kuidas kontrollida hingamist.

Pikk töötamine jooksulintega suurendab endorfiine, rõõmuhormone. Isik tunneb end füüsilisest ja vaimsest väsimusest hoolimata paremini. Jooksurada vähendab stressi täielikult, see tähendab, et see õigustab täielikult oma nime, võttes arvesse analoogset põhimõtet hormooniga kokkupuute kohta.

Soovitatavad ajaklassid jooksulintel ühe tunni või kauem. Te ei tohiks uskuda, et turundaja, kes lubab vabaneda rasvavoltidest 15-minutilise treeninguga. Tea, et see aeg ei ole piisav, et alustada kalorite põletamist ja rasva sulamist. Lőpeta jooksurajal kolm korda nädalas, siis ei pruugi kadedus tulemuseks tulla.

Adrenaliin kitsendab veresooni

Adrenaliin on üks katehhoolamiinidest, see on neerupealiste naha hormoon ja kromafiini koe neerupealised. Adrenaliini mõjul tõuseb veresuhkru tase ja suureneb kudede metabolism. Adrenaliin suurendab glükoogeneesi (glükoosi sünteesi), inhibeerib glükogeeni sünteesi maksas ja skeletilihastes, suurendab glükoosi püüdmist ja kasutamist kudedes, suurendades glükolüütiliste ensüümide aktiivsust. Samuti suurendab adrenaliin lipolüüsi (rasvade lagunemine) ja pärsib rasva sünteesi. Kõrgetes kontsentratsioonides suurendab adrenaliin valgu katabolismi.

Adrenaliinil on võime suurendada vererõhku naha ja teiste väikeste perifeersete veresoonte kitsenemise tõttu, kiirendada hingamisrütmi. Adrenaliini sisaldus veres suureneb, kaasa arvatud ja suurenenud lihaskoormusega või vähendades suhkru taset. Esimesel juhul vabanenud adrenaliini kogus on otseselt proportsionaalne treeningu intensiivsusega. Adrenaliin põhjustab bronhide ja soolte silelihaste lõõgastumist, laienenud õpilasi (iirise radiaalsete lihaste kokkutõmbumine, millel on adrenergiline inervatsioon). See on võime oluliselt suurendada veresuhkru taset, mis muutis adrenaliini asendamatuks vahendiks patsientide eemaldamisel insuliini üleannustamise põhjustatud sügava hüpoglükeemiast.

Adrenaliin [redigeeri]

Adrenaliin on nii α kui ka β-adrenergiliste retseptorite võimas stimulant ning seetõttu on selle toime mitmekesine ja keeruline. Enamik neist mõjudest on esitatud tabelis. 6.1 esinevad vastusena eksogeense adrenaliini manustamisele. Samal ajal sõltuvad paljud reaktsioonid (näiteks higistamine, piloeratsioon, laienenud õpilased) organismi kui terviku füsioloogilisest seisundist. Adrenaliinil on eriti tugev mõju nii südamele kui ka veresoonetele ja muudele silelihasorganitele.

Vererõhk Adrenaliin on üks võimsamaid pressoraineid. Farmakoloogiliste annuste kasutamisel põhjustab see kiire vererõhu tõusu, mille aste sõltub otseselt annusest. Süstoolne vererõhk kasvab sel juhul rohkem kui diastoolne, see tähendab, et vererõhk suureneb. Kuna reaktsioon adrenaliinile langeb, võib keskmine vererõhk mõnda aega olla madalam esialgsest väärtusest allapoole ja alles siis tagasi eelmisele väärtusele.

Adrenaliini survetegur on tingitud kolmest mehhanismist: 1) otsene stimuleeriv toime müokardi toimele (positiivne inotroopne toime), 2) suurenenud südame löögisagedus (positiivne kronotroopne toime), 3) paljude basseinide (eriti naha, limaskestade ja neerude) resistiivsete precapillaaride nõrgenemine ja väljendunud kitsenemine veenides. Vererõhu tõusu kõrgusel võib südame löögisagedus langeda parasümpaatilise tooni refleksi suurenemise tõttu. Väikestes annustes (0,1 µg / kg) võib adrenaliin põhjustada vererõhu langust. Seda toimet, samuti adrenaliini suurte annuste kahefaasilist toimet, selgitab β2-adrenoretseptorite suurem tundlikkus (põhjustades veresoonte laienemist) sellele ainele võrreldes α-adrenergiliste retseptoritega.

Kui s / c või aeglane i / adrenaliini pildi kasutamisel on mõnevõrra erinev. Kui s / c manustamine, adrenaliin imendub aeglaselt lokaalse vasokonstriktsiooni tõttu: sellise manustamise toime 0,5-1,5 mg adrenaliini on sama, mis intravenoosse infusiooniga kiirusega 10-30 ug / min. Täheldatakse mõõdukat süstoolse vererõhu ja südame väljundi suurenemist positiivse inotroopse toime tõttu. OPSS väheneb, kuna domineerib skeletilihaste veresoonte β2-adrenoretseptorite aktiveerimine (lihaste verevool suureneb); selle tulemusena väheneb diastoolne vererõhk. Kuna keskmine arteriaalne rõhk tavaliselt veidi suureneb, avaldavad kompenseerivad baroreflexi mõjud südamele nõrgalt. Südame löögisagedus, südame löögisagedus, insultide maht ja vasaku vatsakese löökide töö suurenevad nii otsese stimuleeriva toime tõttu südamesse kui ka suurenenud venoosse tagasipöördumise tõttu (viimase näitaja on rõhu tõus paremas aatriumis). Pisut kõrgema infusioonikiiruse korral ei pruugi OPSS ja diastoolne vererõhk muutuda või veidi suureneda - sõltuvalt annusest, ja seeläbi seost a- ja β-adrenoretseptorite aktiveerimise vahel erinevates vaskulaarsetes basseinides. Lisaks võivad tekkida kompenseerivad refleksreaktsioonid. Intravenoosse adrenaliini, norepinefriini ja isoprenaliini toime inimestele võrdlus on näidatud joonisel fig. 10.2 ja tabelis. 10.2.

Veresooned Adrenaliin toimib peamiselt arterioolidele ja prekapillaarsetele sfinktidele, kuigi sellele reageerivad ka veenid ja suured arterid. Erinevate organite laevad reageerivad adrenaliinile erinevatel viisidel, mis viib verevoolu olulise ümberjagamiseni.

Eksogeensed adrenaliinid põhjustavad naha verevoolu järsu vähenemise, mis tuleneb eelapillaarsete veresoonte ja veenide ahenemisest. Seetõttu langeb käte ja jalgade verevool. Limaskestades tekib adrenaliini kohalik manustamine pärast esmast vasokonstriktsiooni, tekib hüpereemia. Seda põhjustab ilmselt mitte β-adrenoretseptorite aktiveerimine, vaid veresoonte reaktsioon hüpoksiale.

Inimestel põhjustavad adrenaliini terapeutilised annused lihaste verevoolu suurenemist. See on osaliselt tingitud β2-adrenoretseptorite järsust aktiveerimisest, vaid vähesel määral kompenseeriti α-adrenoretseptorite aktiveerimisega. Α-adrenergiliste blokaatorite taustal muutub lihaste veresoonte laienemine veelgi tugevamaks, ümmargune kael ja keskmine BP vähenemine (paradoksaalne reaktsioon adrenaliinile). Valimatute β-adrenergiliste blokaatorite taustal on laevad kitsad ja vererõhk tõuseb järsult.

Adrenaliini mõju aju verevoolule vahendab vererõhu muutused. Terapeutilistes annustes põhjustab adrenaliin aju veresoonte nõrgenemist. Kui sümpaatiline toon suureneb stressi ajal, ei ole aju veresooned ka kitsas, mis on füsioloogiliselt põhjendatud - võimalikku aju verevoolu suurenemist vastuseks vererõhu tõusule piiravad autoreguleerimise mehhanismid.

Annustes, mis mõjutavad keskmist vererõhku vähe, suurendab adrenaliin neerude veresoonte resistentsust, vähendades neerude verevoolu umbes 40%. Selles reaktsioonis osalevad kõik neeru veresooned. Kuna GFR varieerub vaid veidi, suureneb filtreerimisfraktsioon järsult. Na +, K + ja SG eritumine väheneb; diurees võib suureneda, väheneda või mitte muutuda. Tubulaarse reabsorptsiooni ja sekretsiooni maksimaalsed kiirused ei muutu. Adrenaliini otsese toime tõttu juxtaglomerulaarrakkude beeta-adrenergilistele retseptoritele suureneb reniini sekretsioon.

Adrenaliini toimel suureneb rõhk kopsuarterites ja veenides. Põhjuseks on mitte ainult adrenaliini otsene vasokonstriktorne toime kopsudele, vaid ka muidugi vere ümberjaotamine väikese ringi kasuks, mis on tingitud süsteemse veeni võimsaid silelihaseid. Väga suurtes kontsentratsioonides põhjustab adrenaliin kopsuturse, mis on tingitud filtreerimisrõhu suurenemisest pulmonaarsetes kapillaarides ja võimalusel nende läbilaskvuse suurenemisest.

Füsioloogilistes tingimustes põhjustavad adrenaliin ja sümpaatiliste südamerakkude ergutamine koronaarset verevoolu suurenemist. Seda täheldatakse isegi selliste adrenaliiniannuste sisseviimisega, mis ei suurenda survet aordis (see tähendab koronaarsete veresoonte perfusioonirõhk). Selle mõju aluseks on kaks mehhanismi. Esiteks suureneb südame löögisageduse tõus diastooli suhteline kestus (vt allpool); see on osaliselt vastuolus koronaarsete verevoolude vähenemisega süstoolis, mis on tingitud südame tugevamast kokkutõmbumisest ja koronaarsete veresoonte tihendamisest. Kui lisaks suureneb rõhk aordis, suureneb koronaarverevool diastoolis veelgi. Teiseks põhjustab südame kokkutõmbe ja hapniku tarbimise tugevuse suurenemine vasodilateeruvate metaboliitide (peamiselt adenosiini) vabanemist; nende metaboliitide toime ületab adrenaliini otsese kitseneva mõju koronaarsetele veresoonetele.

Süda Adrenaliinil on tugev südame stimuleeriv toime. See toimib peamiselt töötavate müokardirakkude ja juhtiva süsteemi β1-adrenoretseptoritele, kuna need südamel olevad retseptorid on ülekaalus (on olemas ka α- ja β2-adrenoretseptorid, kuigi nende sisaldus südames sõltub tugevalt loomaliigist).

Hiljuti on β1- ja β2-adrenoretseptorite roll inimeste südame reguleerimisel ja eriti südamepuudulikkuse tekkimisel väga oluline. Adrenaliini mõjul tõuseb südame löögisagedus ja sageli esinevad arütmiad. Süstool on lühenenud, kontraktsioonide tugevus ja südame väljundi suurenemine, südame töö ja hapniku tarbimine suurenevad järsult. Väheneb südame efektiivsus, mille näitajaks on töö suhe hapniku tarbimisse. Adrenaliini esmane mõju on kokkutõmbe tugevuse suurenemine, rõhu kogunemise kiirus isovolumilise pinge faasis ja rõhulangus isovolumilises lõdvendamisfaasis, aja vähenemine maksimaalse intraventrikulaarse rõhu saavutamiseks, erutuvuse suurenemine, südame löögisageduse suurenemine ja juhtimissüsteemi rakkude automatiseerimine.

Südame löögisageduse suurendamisega lühendab adrenaliin samaaegselt süstoole, nii et diastooli kestus tavaliselt ei vähene. See saavutatakse eelkõige seetõttu, et β-adrenoretseptorite aktivatsiooniga kaasneb diastoolse lõdvestumise kiiruse suurenemine. Südame löögisageduse suurenemine on tingitud sinusõlme rakkude spontaanse diastoolse depolarisatsiooni (faas 4) kiirenemisest; samal ajal jõuab membraanipotentsiaal kiiresti kriitilisele tasemele, kus toimepotentsiaal esineb (ptk 35). Samuti suurenevad tegevuspotentsiaali amplituud ja järsk. Südamestimulaatori migratsiooni sinusõlmes on sageli täheldatud (varjatud südamestimulaatorite aktiveerimise tõttu). Adrenaliin suurendab spontaanse diastoolse depolarisatsiooni ja Purkinje kiudude kiirust, mis võib samuti põhjustada varjatud südamestimulaatorite aktiveerimist. Kardiomüotsüütide töötlemisel neid muutusi ei täheldata, sest 4. faasis ei registreerita nad spontaanset diastoolset depolarisatsiooni, vaid stabiilset puhkepotentsiaali. Suurtes annustes võib adrenaliin põhjustada ventrikulaarseid ekstrasüstoleid - suuremate rütmihäirete eelkäijaid. Inimestel terapeutiliste annuste kasutamisel täheldatakse seda harva südame ülitundlikkuse tingimustes adrenaliinile (näiteks mõne üldanesteesia korral) või müokardiinfarkti korral, võib endogeense adrenaliini vabanemine põhjustada vatsakeste ekstrasüstoleid, ventrikulaarset tahhükardiat ja isegi vatsakeste fibrillatsiooni. Selle nähtuse mehhanismid on halvasti arusaadavad.

Adrenaliini mõningad mõjud südamele on tingitud südame löögisageduse suurenemisest ja kehtestatud rütmi tingimustes ei täheldata ega ole püsivad. Nende hulka kuuluvad näiteks töötavate kodade ja ventrikulaarsete kardiomüotsüütide ja Purkinje kiudude repolarisatsiooni muutused. Südame löögisageduse suurenemine põhjustab iseenesest toimepotentsiaali lühenemise ja seega ka refraktaarse perioodi.

Purkinje kiudude juhtimine süsteemis sõltub nende membraanipotentsiaalist ergastuslaine saabumise hetkel. Raske depolarisatsioon viib käitumise rikkumiseni - alates aeglustumisest kuni blokaadini. Nendel tingimustel taastab adrenaliin sageli normaalse membraanipotentsiaali ja seega ka juhtivuse.

Adrenaliin lühendab AV sõlme tulekindlat perioodi (kuigi nendes annustes, mille korral langeb parasümpaatilise tooni refleksi suurenemise tõttu südame löögisagedus, võib adrenaliin põhjustada ka selle perioodi kaudset pikenemist). Lisaks vähendab adrenaliin südamehaiguste põhjustatud AV-blokaadi taset, teatud ravimite võtmist või parasiümpaatilise tooni suurenemist. Suurenenud parasümpaatilise tooni taustal võib adrenaliin põhjustada supraventrikulaarseid arütmiaid. Adrenaliini poolt esile kutsutud ventrikulaarsete arütmiate puhul tundub samuti, et parasümpaatilised mõjutused mängivad teatud rolli, mis põhjustab sinuse sõlme ja AV-juhtivuse kiiruse aeglustumist. Ego kinnitab asjaolu, et selliste arütmiate oht väheneb nende ravimite taustal, mis vähendavad parasümpaatilist toimet südamele. P-adrenergilised blokaatorid, näiteks propranolool, pärsivad efektiivselt südame automaatika suurenemist adrenaliini mõju all ja selle arütmilist toimet. Enamikus südame struktuurides on α1-adrenoretseptoreid; nende aktiveerimine viib refraktaarse perioodi pikenemisele ja kontraktsioonide tugevuse suurenemisele.

Südamerütmihäireid inimestel kirjeldatakse pärast juhuslikku IV adrenaliini süstimist annustesse, mis on mõeldud IV manustamiseks. Seal olid ventrikulaarsed ekstrasüstoolid, millele järgnes polütoopiline ventrikulaarne tahhükardia või ventrikulaarne fibrillatsioon. Tuntud ja adrenaliini kopsuturse. Tervetel isikutel adrenaliini toimel väheneb T-laine amplituud, loomades, kellel on suhteliselt suured annused, täheldatakse T-laine ja ST-segmendi teisi muutusi: T-laine pärast vähenemist muutub bifaasiliseks ja ST-segment erineb ühest või teisest küljest isolatsioonist. Samasuguseid muutusi ST-segmendis täheldatakse koronaararterite haigusega patsientidel, kellel on spontaanne või adrenaliini poolt indutseeritud stenokardia, ning seetõttu on need muutused tingitud müokardi isheemiast. Lisaks võivad adrenaliin ja teised katehhoolamiinid põhjustada kardiomüotsüütide surma, eriti kui a / in sissejuhatuses. Adrenaliini ägedad toksilised toimed avalduvad müofibrillide lepingulisel kahjustusel ja muudel patoloogilistel muutustel. Hiljuti on aktiivselt uuritud, kas südamepuudulikkuse sümpaatiline stimuleerimine (näiteks südamepuudulikkuse korral) võib põhjustada kardiomüotsüütide apoptoosi.

Seedetrakt, emakas ja kuseteed. Adrenaliini mõju erinevatele silelihasorganitele sõltub nendest adrenoretseptoritest (tabel 6.1). Selle toime veresoontele on väga oluline füsioloogiline tähtsus; mõju seedetraktile ei ole nii oluline. Reeglina põhjustab adrenaliin seedetrakti silelihaste lõdvestumist nii a- kui ka β-adrenoretseptorite aktiveerimise tõttu. Soole toon ja selle spontaansete kontraktsioonide sagedus vähenevad. Tavaliselt lõdvestab kõht, samal ajal kui pyloric sfinkter ja muda ja cecal sphincter sõlmivad lepingu, kuid need mõjud sõltuvad algsest toonist. Kui see toon on kõrge, põhjustab adrenaliin lõõgastust ja vähest kokkutõmbumist.

Adrenaliini mõju emakale sõltub looma liigist, menstruaaltsükli faasist, rasedusest ja selle staadiumist ning annusest. In vitro põhjustab adrenaliin a-adrenoretseptorite aktiveerumise tõttu nii rasedate kui ka rasedate inimeste emaka ribade vähenemise. In vivo on adrenaliini toime keerulisem; raseduse viimasel kuul ja tema rolli ajal põhjustab vastupidi emaka toon ja kontraktiilset aktiivsust. Sellega seoses kasutatakse selektiivseid β2-adrenergilisi stimulante (näiteks ritodriini ja terbutaliini) koos enneaegse sünnituse ohuga, kuigi nende efektiivsus on madal. Nende ja teiste tokolüütiliste ainete toimet on kirjeldatud allpool.

Adrenaliin põhjustab detruusori lõdvestumist (beeta-adrenergiliste retseptorite aktiveerimise tõttu) ja põie tsüstilise kolmnurga ja sulgurlihase kokkutõmbumist (a-adrenergiliste retseptorite aktiveerimise tõttu). See (samuti eesnäärme silelihaste suurenenud kontraktsioonid) võib põhjustada urineerimise ja uriinipeetuse tekkimise raskust.

Hingamisteed. Adrenaliini mõju hingamissüsteemile väheneb peamiselt bronhide silelihaste lõdvestamisel. Adrenaliini tugevat bronhodilatoorset toimet tugevdavad veelgi bronhospasmi seisundid, mis tekivad näiteks bronhiaalastma rünnaku ajal või teatud ravimite võtmise tulemusena. Sellistel juhtudel mängib adrenaliin bronhokonstriktorite antagonistide rolli ja selle toime võib olla äärmiselt tugev.

Adrenaliini efektiivsust bronhiaalastma puhul võib seostada ka põletikuliste vahendajate antigeeni poolt indutseeritud vabanemise pärssimisega nuumrakkudest ja vähemal määral ka trahheobronkiaalsete näärmete sekretsiooni vähenemisega ja limaskesta turse vähenemisega. Nuumrakkude degranulatsiooni pärssimine on tingitud β2-adrenorepeptorite aktiveerimisest ja toime bronhide limaskestale on tingitud a-adrenoretseptorite aktiveerimisest. Kuid bronhiaalastma puhul on selliste ainete nagu glükokortikoidide ja leukotrieeni antagonistide põletikuvastane toime palju tugevam (ptk 28).

KNS. Adrenaliini molekul on üsna polaarne, mistõttu see ei tungi läbi vere-aju barjääri väga hästi ega oma terapeutilistes annustes psühhostimuleerivat toimet. Ärevus, ärevus, peavalu ja treemor, mis sageli tulenevad adrenaliini sissetoomisest, on tõenäolisem tänu selle mõjule südame-veresoonkonna süsteemile, skeletilihastele ja ainevahetusele; teisisõnu, need võivad tekkida psüühilise reaktsiooni tulemusena stressile iseloomulike somaatiliste ja vegetatiivsete ilmingute suhtes. Mõned teised adrenergilised ained suudavad tungida vere-aju barjääri.

Metabolism. Adrenaliin mõjutab paljusid ainevahetusprotsesse. See suurendab glükoosi ja piimhappe kontsentratsiooni veres (6. peatükk). A2-adrenoretseptorite aktiveerimine viib insuliini tootmise inhibeerimisele ja β2-adrenoretseptoritele - vastupidi; adrenaliini toimel domineerib inhibeeriv komponent. Pankrease saarekeste a-rakkude P-adrenoretseptorite toimel stimuleerib adrenaliin glükagooni sekretsiooni. Samuti inhibeerib see kudede glükoosi omastamist, vähemalt osaliselt insuliinitootmise inhibeerimise tõttu, kuid võib-olla ka otsese toime kaudu skeletilihastele. Adrenaliin põhjustab harva glükoosuuriat. Enamikus kudedes ja enamikus loomaliikides stimuleerib adrenaliin glükoneogeneesi, aktiveerides β-adrenoretseptoreid (ptk 6).

Toimides lipotsüütide beeta-adrenoretseptorite poolt, aktiveerib adrenaliin hormoonitundliku lipaasi, mis viib triglütseriidide lagunemiseni glütserooliks ja vabaks rasvhappeks ning suurendab viimase taset veres. Adrenaliini toimel suureneb basaal metabolismi kiirus (tavapäraste terapeutiliste annuste kasutamisel suureneb hapniku tarbimine 20–30%). See tuleneb peamiselt pruuni rasvkoe suurenenud lagunemisest.

Muud mõjud. Adrenaliini toimel suureneb proteiinivaba vedeliku filtreerimine koes. Selle tulemusena väheneb BCC ja suureneb vere punaliblede ja valkude suhteline sisaldus veres. Tavaliselt ei esine tavapäraseid epinefriini annuseid sellist toimet, kuid seda täheldatakse šokis, verekaotuses, hüpotensioonis ja üldanesteesias. Adrenaliin põhjustab neutrofiilide arvu kiiret tõusu veres - ilmselt tänu β-adrenoretseptorite vahendatud nende marginaalse seisu vähenemisele. Nii loomadel kui ka inimestel kiirendab adrenaliin vere hüübimist ja fibrinolüüsi.

Adrenaliini mõju eksokriinsetele näärmetele on nõrk. Enamikul juhtudel on nende sekretsioon mõnevõrra vähenenud, osaliselt vasokonstriktsiooni ja vähenenud verevoolu tõttu. Adrenaliin suurendab rebimist ja põhjustab väikese koguse viskoosse sülje moodustumist. Süsteemse adrenaliini manustamise korral ei esine piloerektsiooni ja higistamist peaaegu, kuid epinefriini või noradrenaliini intrakutaanse manustamise korral madalates kontsentratsioonides, on need üsna väljendunud. See toime kõrvaldatakse α-blokaatorite poolt.

Sümpaatiliste närvide ärritus põhjustab peaaegu alati laienenud õpilasi, kuid silma sattumisel ei ole adrenaliinil seda mõju. Samal ajal põhjustab see tavaliselt silmasisese rõhu langust nii normaalsetes kui ka avatud nurga glaukoomides. Selle mehhanism ei ole selge: loomulikult väheneb vasokonstriktsiooni tõttu veehoidja moodustumine ja selle väljavoolu paranemine (p 66).

Adrenaliin ei põhjusta iseenesest skeleti hiirte ergastamist, kuid see hõlbustab hoidmist neuromuskulaarsetes sünapsides, eriti pikemaajalise ja sagedase ärrituse korral. A-adrenoretseptorite (ilmselt - a-adrenoretseptorite) stimuleerimine motoorse somaatilise närvi otsade juures suurendab vabanenud atsetüülkoliini kogust, ilmselt tänu Ca2 sisenemise suurenemisele nendesse otsadesse; See võib osaliselt seletada lihasjõu lühiajalist suurenemist, kui adrenaliini manustatakse jäsemete arteritele myasthenia gravis'e patsientidel. ja valge (kiire) lihaskiud, mis pikendab aktiivset olekut ja suurendab seega maksimaalset pinget. Füsioloogilisest ja kliinilisest seisukohast on olulisem mõju adrenaliini ja selektiivse β2-adrenostimulyatorovi võimele suurendada loomulikku värisemist. lihaste spindlitest tingitud β-adrenergilise retseptori poolt vahendatud suurenemise tõttu.

Epinepriin vähendab K + kontsentratsiooni veres - peamiselt β-vahendatud β2-adrenoretseptori K + kudede ja eriti skeletilihaste poolt. Sellega kaasneb K + neerude eritumise vähenemine. Seda β2-adrenoretseptorite funktsiooni kasutatakse perekondliku hüperkaleemilise perioodilise paralüüsi ravis - haiguseks, mida iseloomustavad luustiku lihaste räpane paralüüs, hüperkaleemia ja depolarisatsioon. Selektiivne β2-adrenostimulyator salbutamool taastab ilmselt osaliselt lihaste võime jäädvustada ja hoida K + sellistel patsientidel.

Adrenaliini ja teiste adrenergiliste ainete suured annused või korduv süstimine loomadele kahjustavad artereid ja müokardi. See kahjustus on nii väljendunud, et südames on infarktist eristatavad nekrootilised kahjustused. Selle toime mehhanism ei ole selge, kuid α- ja beeta-blokaatorite ning kaltsiumi antagonistide poolt on see tõhusalt välditud. Sarnased kahjustused tekivad feokromotsütoomiga patsientidel või pärast pikaajalist noradrenaliini manustamist.

Farmakokineetika. Nagu juba mainitud, on suukaudsel manustamisel adrenaliin ebatõhus, kuna see oksüdeerub kiiresti ja konjugeerub seedetrakti limaskestas ja maksas. Selle imendumine SC süstimise ajal on aeglane kohaliku veresoonte spasmi tõttu ja arteriaalse hüpotensiooni korral (näiteks šokk) võib see veelgi aeglustuda. Kui i / m manustamisel imendub adrenaliin kiiremini. Hädaolukorras on mõnikord vaja adrenaliini süstida sisse / sisse. Adrenaliini pihustatud lahuste sissehingamisel, isegi suhteliselt kontsentreeritud (1%), toimib see peamiselt hingamisteedel, kuigi kirjeldatakse ka süsteemseid reaktsioone (näiteks südame rütmihäireid), eriti suure üldannusega.

Adrenaliini eliminatsioon toimub kiiresti. Peamine roll selles mängib maksa, rikas COMT ja MAO - mõlemad ensüümid, mis vastutavad adrenaliini metabolismi eest (joonis 6.5). Tavaliselt on adrenaliini sisaldus uriinis väga väike, kuid feokromotsütoomiga suureneb adrenaliini, norepinefriini ja nende metaboliitide kontsentratsioon järsult.

On mitmeid ravimeid adrenaliini. Need on ette nähtud kasutamiseks erinevatel näidustustel ja manustamisel erinevatel viisidel: on olemas süstepreparaadid (tavaliselt n / a, kuid erijuhtudel - in / in), sissehingamine, paikseks kasutamiseks. Leeliselises lahuses on adrenaliin ebastabiilne: õhu käes muutub oksüdatsioonist tingituna roosaks, moodustades adrenokroomi ja muutudes polümeeride moodustumise tõttu pruuniks. Süstimiseks kasutatav adrenaliin on 1: 1000, 1:10 LLC ja 1: 100 000 lahuste kujul. Tavaliselt manustatakse täiskasvanutele tavaliselt 0,3-0,5 mg adrenaliini. Kiire ja usaldusväärse toime saavutamiseks on adrenaliin IV ettevaatlik. Sellisel juhul tuleb adrenaliini lahjendada ja süstida väga aeglaselt; annus harva ületab 0,25 mg, välja arvatud vereringe peatamise korral. Adrenaliin suspensioonis imendub aeglaselt sisse / sisse; Seda ravimit ei tohi mingil juhul manustada. Samuti on sissehingamiseks 1: 100 (1%) lahus. On vaja võtta kõik ettevaatusabinõud, et seda lahust ei saaks segada 1: 1000 (0,1%) süstelahusega: 1: 100 lahuse parenteraalne manustamine võib põhjustada surma.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused. Adrenaliini ebameeldivad kõrvaltoimed on ärevus, piinav peavalu, treemor, südamepekslemine. Kõik need mõjud kiiresti mööduvad, kui te rahustate patsienti ja soovitate teda pikali heita.

On tõsiseid tüsistusi. Adrenaliini suurte annuste kasutamine või liiga kiire / sissejuhatus võib põhjustada vererõhu järsku suurenemist ja hemorraagilist insulti. Tuntud adrenaliini poolt indutseeritud arütmiad, eriti vatsakeste. Koronaararterite haigusega patsientidel võib adrenaliin põhjustada rinnaangiini rünnakut.

Adrenaliin on tavaliselt vastunäidustatud valimata β-blokaatoreid kasutavatel patsientidel, - nendel tingimustel võib a1-vaskulaarsete adrenoretseptorite aktiveerimise ülekaal põhjustada vererõhu järsku tõusu ja hemorraagilist insulti.

Rakendus. Näidustusi adrenaliini määramiseks vähe. Reeglina kasutatakse selle mõju südamele, veresoonetele ja bronhidele. Varem kasutati bronhospasmi kõrvaldamiseks adrenaliini, kuid nüüd on eelistatud selektiivsed β2-adrenostimulandid. Oluline näitaja on allergilised reaktsioonid (eriti anafülaktilised) ravimite ja teiste allergeenide suhtes. Adrenaliini manustatakse koos lokaalanesteetikumidega nende toime pikendamiseks (mehhanism on ilmselt kohalik vasospasm). Erineva päritoluga asüstooliga võib adrenaliin taastada südame aktiivsuse. Verejooksu peatamiseks kasutatakse näiteks lokaalset adrenaliini, näiteks hammaste eemaldamisel (süsteemsed reaktsioonid on võimalikud) või gastroduodenoskoopia. Lõpuks, epinefriini kasutatakse kõri- või valepöörde intubatsioonijärgses stenoosis. Adrenaliini kliinilist kasutamist käsitletakse allpool teiste adrenergiliste ravimite kaalumisel.

Adrenaliini mõju lihaste süsivesikute metabolismile [redigeeri]

Adrenaliin, kui kasutatakse kontsentratsioone, mis ületavad füsioloogilisi omadusi, stimuleerib glükogeeni lagunemist nii loomade kui ka inimeste luustiku lihastes (Richter, 1996). Seejärel ei olnud adrenaliini füsioloogilisi kontsentratsioone kasutavate uuringute läbiviimisel võimalik leida isegi glükogeeni lagunemise vaevu märgatavat suurenemist, hoolimata fosforülaasi aktiivsuse kõrgemast tasemest võrreldes kontrollrühmaga. Sarnaselt ei esinenud treeningu ajal olulisi kahjustusi lihaste glükogeeni lagunemise protsessis ja glükogenolüüsi suurenemisega adrenaliiniga asendusravi mõjul treeningu ajal, kaugemate neerupealiste puhul (Kjacr et al., 2000). Sellega tõestati, et glükogeeni fosforülaasi ja hormoonist sõltuva lipaasi aktiveerimist täheldatakse ainult siis, kui selliste patsientide kehasse viiakse adrenaliini kogustes, mis võimaldavad imiteerida muutusi selle katehhoolamiini tasemel, mis esineb terve inimese kehas treeningu ajal. See demonstreerib adrenaliini rolli glükogenolüütiliste ja lipolüütiliste radade aktiveerimisel, samuti asjaolu, et täheldatakse triglütseriidide ja glükogeeni intramuskulaarse lõhustamise paralleelset aktivatsiooni ning täiendav substraadi valik energia metabolismiks toimub lihases erineval tasemel (Kjaer et al., 2000).

Inimestel, kellel on vigastatud seljaaju, väheneb meelevaldne kontroll alumiste jäsemete üle ja puudub ka tagasisidet lihaste ja vastavate aju keskuste vahel. Sobiva varustuse arendamine võimaldas sellistel inimestel teha ergomeetril funktsionaalseid harjutusi elektrilise stimulatsiooniga, millega kaasneb hapnikutarbimise suurenemine kuni 1,0-1,5 l-min'1. See on võimaldanud uurida süsivesikute ja rasvade metabolismi ning metaboolseid muutusi treeningu ajal. Kasutamine vahendina kehalise liikumise stimuleerimiseks vigastatud seljaajuga inimestel lubab näidata, et mootori kontrolli ja lihaste tagasiside puudumisel kesknärvisüsteemist on glükogeensüüsi tõttu rikutud glükoosi teket maksas, mis viib veresuhkru taseme järkjärgulise vähenemiseni treeningu ajal. (Kjaer et al., 1996). Tervete inimeste puhul, kellel on epiduraalsest blokaadist tingitud halvatus, on aga ka maksast glükoosi mobiliseerimise rikkumine (Kjaer et al., 1998). Lisaks säilib seljaaju vigastusega inimestel käte ajal (käte ergomeetril) euglütseemia seisund. Need andmed viitavad sellele, et närvisüsteemi stimuleerimine on oluline normaalse vere glükoosisisalduse säilitamiseks, tasakaalustades maksa glükoosi mobilisatsiooni ja selle kasutamist perifeersetes kudedes, ning endokriinse regulatsiooni mehhanismid üksi ei ole selle ülesande täitmiseks piisavad. Elektrostimulatsiooniga stimuleeritud harjutuste lülisamba kasutamise ajal on glükogenolüüs peamine energiaallikas, mistõttu veres ja lihastes on kõrge laktaadi sisaldus. Lisaks on seljaaju vigastusega inimestel glükoosi tarbimine mitu korda kõrgem kui tervetel inimestel, kes harjutavad samal tasemel hapniku tarbimist.

Sümpatomadrenergiline aktiivsus ja rasvade metabolism [redigeeri]

Adrenaliini intravenoosne manustamine puhkuse ajal põhjustab lipolüütilise aktiivsuse suurenemist, hinnates subkutaanse rasvkoe proovide mikrodialüüsi ja see toime väheneb järk-järgult adrenaliini korduvate süstide korral (Stallknecht, 2003). Seljaaju vigastusega patsientidel, kes kasutavad treeningu ajal mikrodialüüsi meetodil käe jaoks ergomeetrit, lipolüüsi tase subkutaanse rasvkoe proovides, mis on võetud kehapiirkonna ja sümpaatilise inervatsiooniga (klavikule sees) eralduvast piirkonnast ülespoole ja alla. puuduvad (tuharad üle) (Stallknecht et al., 2001). Mõlemas piirkonnas täheldati füüsiliste harjutuste läbiviimisel lipolüüsi intensiivsuse suurenemist, mis viitab sellele, et lihaselu tegemisel ei ole lipolüüsi protsesside puhul eriti oluline otsene sümpaatiline innervatsioon. Siiski võib vereringesüsteemi tsirkuleeriv adrenaliin olla kõige tõenäolisem kandidaat lilolüütiliste protsesside aktivaatori rolliks. Kehaline treening viib rasvkoe ja adipotsüütide suuruse vähenemiseni ning tundub, et sümpaadrenergiline süsteem on selle kohandamise rakendamisel väga oluline.

Adrenaliin suudab stimuleerida rasvade lagunemist mitte ainult rasvkoes, vaid ka lihastes ning lipoproteiini lipaasil (LPL) ja hormoonist sõltuval lipaasil (HSL) on selles määruses oluline roll. HSL-i aktivatsioon võib toimuda nii kontraktiilse lihasaktiivsuse mõjul kui ka adrenaliinitaseme tõusuga (Donsmark, 2002), ja hiljuti näidati, et kaugelegi neerupealiste kaugelündinud inimestel pärast treeningut epinefriini süstimise ajal toimub HSL-i ja glükogeenfosforülaasi samaaegne aktiveerimine (Kjaer et al., 2000). See võib tähendada, et adrenergiline aktiivsus toob kaasa glükogeeni ja triglütseriidide intramuskulaarsete varude samaaegse mobiliseerimise, samas kui substraadi edasine valik energiavarustusprotsesside jaoks toimub teistsugusel tasemel.