Kuidas Amaryli tablette kasutada ja kuidas neid asendada

Amarili peetakse diabeetikute seas populaarseks. Tema vastuvõtt võimaldab patsientidel oma seisundit kontrollida, et vähendada hüperglükeemia tekkimise tõenäosust. Kirjutage see ravim ainult II tüüpi diabeediga inimestele.

Koostis

Amarüüli toimeaine on glimepiriid. Tablettide koostis sisaldab ka lisakomponente. Nende nimekiri sõltub glimepiriidi annusest. Erinevate värvide tõttu on tablettides erinev ainete kombinatsioon.

INN (rahvusvaheline nimetus): glimepiriid (ladinakeelne nimi Glimepiride).

Apteegid müüvad ka Amaril M1, M2. Lisaks glimepiriidile sisaldab tablettide kompositsioon vastavalt metformiini koguses vastavalt 250 või 500 mg. Ainult endokrinoloogil on õigus seda kombineeritud ravimit välja kirjutada.

Vormivorm

Amaryl müügiks tablettidena. Värv sõltub toimeaine annusest:

• 1 mg glimepiriidi - roosa;
• 2 - roheline;
• 3 - helekollane;
• 4 - sinine.

Need erinevad tablettide märgistuse poolest.

Farmakoloogiline toime

Glimepiriidil on kehale hüpoglükeemiline toime. See on kolmanda põlvkonna sulfonüüluurea derivaat.

Amarüülil on peamiselt pikaajaline toime. Tablettide tarbimisel stimuleeritakse kõhunääret ja aktiveeritakse beetarakud. Selle tulemusena hakkab neilt insuliin vabanema, hormoon siseneb vere. See aitab vähendada suhkru kontsentratsiooni pärast sööki.

Samal ajal on glimepiriidil ekstrapankreaalne toime. See suurendab lihaste, rasvkoe insuliini tundlikkust. Ravimi kasutamisel on üldine antioksüdant, anti-aterogeenne, trombotsüütide vastane toime.

Amaril erineb teistest sulfonüüluurea derivaatidest selles kasutamisel, et vabanenud insuliini sisaldus on väiksem kui teiste hüpoglükeemiliste ravimite kasutamisel. Seetõttu on hüpoglükeemia risk minimaalne.

Glükoosi kasutamise tugevdamine lihas- ja rasvkoes muutub võimalikuks tänu rakumembraanides olevatele spetsiaalsetele transpordiproteiinidele. Amaril suurendab nende tegevust.

Ravim praktiliselt ei blokeeri südame müotsüütide ATP-tundlikke kaaliumikanaleid. Nad säilitavad võime kohaneda isheemiliste seisunditega.

Amariliga ravimisel blokeeritakse maksarakkude glükoosi tootmine. See efekt tuleneb fruktoosi-2,6-biofosfaadi sisalduse suurenemisest hepatotsüütides. See aine peatab glükoneogeneesi.

Ravim aitab blokeerida tsüklooksügenaasi sekretsiooni, vähendades tromboksaani A2 transformatsiooniprotsessi arahhidoonhappest. See vähendab trombotsüütide agregatsiooni intensiivsust. Amaryli mõju all vähendab oksüdatiivsete reaktsioonide tõsidust, mida täheldatakse insuliinisõltumatu diabeedi korral.

Näidustused

Määratud ravimid, mis põhinevad II tüüpi haigusega glimepiriidi patsientidel, kui füüsiline aktiivsus, toitumine ei võimalda suhkrusisaldust kontrollida.

Kasutusjuhised näitasid, et Amarili vastuvõtt on lubatud kombineerida metformiiniga, insuliinisüstid.

Dr Bernstein rõhutab, et hüpoglükeemiliste ravimite väljakirjutamine ei ole põhjendatud isegi näidustuste puhul. Ta väidab, et ravimid on kahjulikud, suurendades ainevahetushäireid. Tingimuste normaliseerimiseks võite kasutada mitte sulfonüüluurea derivaate, vaid dieeti kombineerituna spetsiaalse ravirežiimiga.

Vastunäidustused

Amarili ei tohi määrata patsientidele, kellele:

• insuliinisõltuvus;
• ketoatsidoos, diabeetiline kooma;
• neerude katkemine (sh hemodialüüsi vajadus);
• maksapuudulikkus;
• individuaalne talumatus või ülitundlikkus glimepiriidi, abiainete, teiste sulfonüüluurea rühma ravimite suhtes;
• laste vanus.

Arstid ei tohiks ravimit määrata patsientidele, kes on alatoidetud, söövad ebaregulaarselt, piiravad kalorite tarbimist, tarbides vähem kui 1000 kcal. Vastunäidustus on seedetraktist toidu imendumise protsessi rikkumine.

Kõrvaltoimed

Enne Amarili võtmist peaksite ravimi annotatsiooniga tutvuma. Patsiendid peaksid teadma, millised komplikatsioonid võivad tekkida.

Kõige tuntum kõrvaltoime on metaboolsed häired. Pärast pillide võtmist võib patsient varsti tekkida hüpoglükeemia. Kodus on seda seisundit raske normaliseerida, vajate arstide abi. Kuid harvadel juhtudel täheldatakse äkki veresuhkru vähenemist, mitte sagedamini kui 1 patsiendil 1000-st.

Amarili võtmisel tekivad ka sellised tüsistused:

• Seedetrakt: kõhulahtisus, nälja tunne, valu epigastria, kollatõbi, iivelduse, hepatiidi, maksapuudulikkuse tekke valdkonnas;
• vereloome organid: trombotsütopeenia, agranulotsütoos, erütrotsütopeenia, leukopeenia;
• närvisüsteem: suurenenud uimasus, väsimus, peavalu, suurenenud ärevus, agressiivsus, kõnehäired, segasus, parees, peaaju krambid, kleepuva külma higi välimus;
• nägemisorganid: mööduvad häired vere suhkrusisalduse muutuste tõttu.

Mõnel juhul tekivad ülitundlikkusreaktsioonid. Patsiendid kaebavad sügeluse, nahalööbe, urtikaaria, allergilise vaskuliidi pärast. Tavaliselt on sellised kõrvaltoimed kerged, üksikjuhtudel ei saa välistada anafülaktilise šoki tõenäosust.

Kasutusjuhend

Amarilil on õigus nõustuda raviarsti nimetamisega. Spetsialist valib iga patsiendi jaoks algannuse isiklikult. See sõltub glükoosi kontsentratsioonist veres, suhkru eritumise intensiivsusest uriinis.

Ravi alguses on soovitatav juua tablette, mis sisaldavad 1 mg glimepiriidi. Annust on vaja järk-järgult suurendada. 2 mg tabletid kantakse üle mitte varem kui 1-2 nädalat pärast ravi alustamist. Algfaasis jälgib arst patsiendi seisundit, sõltuvalt ravivastusest, parandab ravi. Maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 6-8 mg glimepiriidi.

Kui soovitud terapeutilist toimet ei ole võimalik saavutada isegi maksimaalse Amaril'i koguse võtmise korral, siis määratakse ka insuliin.

Tabletid tuleb enne peamist söögikorda võtta üks kord päevas. Arstid soovitavad juua ravimit enne hommikusööki. Vajadusel lubatakse vahetada vastuvõtt aega lõunasöögiks.

Keelatud on süüa pärast Amaryli joomist. Lõppude lõpuks tekitab see glükoosi kontsentratsiooni järsu languse. Hüpoglükeemia võib põhjustada neuroloogilisi häireid, põhjustada diabeetilist kooma ja surma.

Tabletid neelavad tervet närimist.

Üleannustamine

Amarili tuleb kasutada arsti poolt välja kirjutatud kogustes. Üleannustamine põhjustab hüpoglükeemiat. Suhteline suhkru vähenemine tekitab mõnikord diabeetilise kooma.

Lubatud kasutusmäära ületamisel tundub iiveldus, oksendamine, põletikuvalu. Võib esineda erinevaid kõrvaltoimeid:

• nägemishäired;
• unisus;
• treemor;
• krambid;
• kooma;
• koordineerimisprobleeme.

Üleannustamise korral peske mao. Pärast puhastamist anna enterosorbente. Samal ajal süstitakse glükoosilahus intravenoosselt. Täiendav toimemehhanism on välja töötatud sõltuvalt patsiendi seisundist. Rasketel juhtudel on patsient haiglaravi intensiivravi osakonda.

Koostoime

Enne Amaryli väljakirjutamist peab arst välja selgitama, milliseid ravimeid patsient kasutab. Mõned ravimid suurenevad, teised vähendavad glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet.

Uuringute läbiviimisel leiti, et tarbimisel täheldatakse veresuhkru järsku langust:

• suukaudsed diabeedivastased ained;
• Fenüülbutasoon;
• Oksüfenbutasoon;
• Asapropasoon;
• Sulfinpürasoon;
• Metformina;
• Tetratsükliin;
• Mikonasool;
• salitsülaadid;
• MAO inhibiitorid;
• meessuguhormoonid;
• anaboolsed steroidid;
• kinolantibiootikumid;
• Klaritromütsiin;
• Flukonasool;
• sümpatolüütikumid;
• fibraadid.

Seetõttu ei ole soovitatav alustada Amaryli joomist ise, ilma arsti ettekirjutusi saamata.

Selline efektiivsus vähendab glimepiriidi efektiivsust: t

• progestogeenid;
• östrogeenid;
• tiasiiddiureetikumid;
• saluretikumid;
• glükokortikoidid;
• nikotiinhape (kui seda kasutatakse suurtes annustes);
• laksatiivsed ravimid (pikaajaline kasutamine);
• barbituraadid;
• Rifampitsiin;
• Glukagoon

Seda mõju tuleb annuse valimisel kindlasti arvesse võtta.

Sümpatolitikumid (beetablokaatorid, reserpiin, klonidiin, guanetidiin) avaldavad Amarili hüpoglükeemilisele toimele ettearvamatut mõju.

Kumariini derivaatide kasutamisel kaaluge: glimepiriid suurendab või nõrgendab nende ravimite toimet kehale.

Arst valib patsiendi hüpertensiooni, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, teiste populaarsete ravimite jaoks.

Ühendage Amaryl insuliiniga, metformiiniga. See kombinatsioon on vajalik, kui glimepiriidi kasutamise ajal ei ole soovitud metaboolset kontrolli võimalik saavutada. Iga ravimi annuse määrab arst individuaalselt.

Mõnel juhul soovitavad arstid Janumeti ja Amaryli joomist samal ajal. Selle ravi korral siseneb patsient kehasse:

Selline toimeainete kombinatsioon võimaldab teil suurendada ravi efektiivsust, aitab paremini kontrollida diabeetikute seisundit.

Müügitingimused

Apteekides saate Amaryli, kui teil on arsti retsept.

Salvestuse funktsioonid

Glimepiriidi baasil olevad tabletid peaksid olema pimedas, kaitstud otsese päikesekiirguse eest, lastele kättesaamatus kohas. Säilitamistemperatuur - kuni +30 o C.

Kõlblikkusaeg

Kasutage ravimit on lubatud 36 kuud alates väljastamise kuupäevast.

Analoogid

Amarili sobiva asendaja valimine peab olema endokrinoloogi ravi. Ta võib ette näha analoogi, mis on tehtud sama toimeaine alusel, või koguda teistest komponentidest valmistatud ravimit.

Patsiente saab määrata Vene asendaja Diameridile, mis on suhteliselt odav. 30 ravimi tabletti, mis on valmistatud glimepiriidi baasil ja mille annus on 1 mg apteegis, maksavad patsiendid 179 p. Toimeaine kontsentratsiooni entusiasmiga suurenevad kulud. Diameride puhul annuses 4 mg on vaja anda 383 r.

Vajadusel asendada Amaryl Glimepiride'iga, mida toodab Vene firma Vertex. Need tabletid on odavad. Pakendi jaoks 30 tk. 2 mg peab maksma 191 lk.

Canonfarm'i toodetud Glimepiridon Canon maksumus on veelgi väiksem. 30 mg 2 mg tableti paketi hind on odav, 154 p.

Glimepiriidi talumatuse korral määratakse patsientidele muid analooge, mis on toodetud metformiini (Avandamet, Glimekomb, Metglib) või vildagliptiini (Galvus) alusel. Need valitakse patsiendi individuaalsete omaduste alusel.

Alkohol ja amarüül

Eelnevalt ei ole võimalik ennustada, kuidas alkoholi sisaldavad joogid mõjutavad glimepiriidi preparaate kasutavat inimest. Alkohol on võimeline nõrgestama või suurendama Amarili hüpoglükeemilist toimet. Seetõttu ei saa neid samal ajal kasutada.

Hüpoglükeemilisi ravimeid tuleb võtta pikka aega. Seetõttu muutub probleemiks alkoholi sisaldavate jookide kasutamise kategooriline keeld.

Rasedus, imetamine

Lapse emakasisese raseduse ajal on vastsündinu rinnaga toitmine võimatu kasutada sulfonüüluurea derivaate. Rase naise veres peaks glükoosi kontsentratsioon olema normaalses vahemikus. Tõepoolest, hüperglükeemia põhjustab kaasasündinud väärarengute riski, suurendab imikute suremust.

Rasedad naised viiakse insuliini. Likvideerige tõenäosus, et uimastil tekib uimastil mürgine toime, kui keeldute sulfonüüluurea ravimitest kontseptsiooni planeerimise etapis.

Imetamise ajal on Amarilom-ravi keelatud. Toimeaine siseneb vastsündinu keha rinnapiima. Imetamise ajal on vaja, et naine lülituks täielikult insuliinravi.

Arvustused

Paljude patsientide jaoks ei piisa ravimi endokrinoloogi soovitusest, et alustada uue ravimi manustamist. Arstid ütlevad, et pillid aitavad kõhunäärmel toota insuliini, suurendades samal ajal kudede tundlikkust. See aitab kaasa sellele, et glükoos hakkab organismis imenduma.

Kuid patsiendid soovivad kuulda teistest diabeetikutest ettenähtud ravimit. Soov saada teistelt patsientidelt tagasisidet on tingitud ravimi endiselt kõrgetest kuludest. Lõppude lõpuks on palju müüdavaid ravimeid, mille eesmärk on vähendada glükoosisisaldust, mille hind on oluliselt väiksem.

Kui te võtate Amaril'i 1-2 aastat, ei täheldata negatiivseid mõjusid. Praktika näitab, et vähesed inimesed kogevad ravimi kasutamisel tüsistusi. Sagedamini tekivad probleemid Amaril M-i ravimisel, mis sisaldab lisaks glimepiriidile metformiini. Patsiendid kurdavad lööbe tekkimise kohta kehas, sügelust, hüpertensiooni arengut. Pärast pillide võtmist on mõnedel inimestel tunne läheneda hüpoglükeemilisele kriisile, kuigi kontrollimisel selgub, et glükoosi kontsentratsiooni vähenemine ei ole kriitiline.

Esimese kuu jooksul vähendavad glimepiriidi preparaadid suhkru taset. Kuid mõned arstid märgivad, et ravimi efektiivsus aja jooksul halveneb. Patsienti suurendatakse kõigepealt annust ja määrati seejärel ravimite kombinatsioon. See on ainus viis olukorra ajutise normaliseerimise saavutamiseks. Kuid kuna ravi efektiivsus on vähenenud, on patsiendil kehas püsiv suhkrushüpe. See toob kaasa üldise halvenemise.

Mõned diabeetikud suutsid Amarili abiga järk-järgult vabaneda vajadusest teha püsivaid insuliini süstimisi. Kuigi ravi alguses tekivad paljud inimesed hüpoglükeemia sümptomeid. Patsiendid kurdavad iivelduse, värisevate käte, pearingluse, pideva näljakuju. Järk-järgult paraneb seisund, negatiivsed ilmingud mööduvad.

Hind, kust osta

Amaril tablette müüakse peaaegu igas apteegis. 30 tk pakendi hind sõltub otseselt arsti soovitatud annusest.

Amaryl

Sisu

Ravimi farmakoloogilised omadused Amarüül

Farmakodünaamika. Glimepiriid on suukaudne hüpoglükeemiline ravim, sulfonüüluurea derivaat. Glimepiriidi toime saavutatakse, stimuleerides insuliini vabanemist kõhunäärme β-rakkudest. Sarnaselt teiste sulfonüüluurea derivaatidega suurendab see pankrease β-rakkude reaktiivsust füsioloogilise stimuleerimise suhtes glükoosiga. Lisaks on glimepiriidil ja teistel sulfonüüluurea derivaatidel ilmselgelt tugev ekstrapankreaalne toime.
Insuliini vabanemine. Sulfonüüluurea reguleerib insuliini sekretsiooni, sulgedes β-rakumembraani ATP-sõltuvad kaaliumikanalid. Selline sulgemine viib rakumembraani depolarisatsioonini, mille tulemusena avanevad kaltsiumikanalid ja rakku siseneb suur kogus kaltsiumi. See stimuleerib eksotsütoosi teel insuliini vabanemist. Kõrge tropismiga glimepiriid ühendab valku ATP-sõltuva kaaliumikanaliga seotud β-rakkude membraanil, kuid mitte kohas, kuhu sulfonüüluurea tavaliselt ühendub.
Extrapancreatic aktiivsus. Ekstrapankreaalne toime seisneb eelkõige perifeersete kudede tundlikkuse suurendamises insuliinile ja insuliini imendumise vähendamisele maksas. Glükoosi transport verest perifeersetesse lihastesse ja rasvkoedesse toimub rakumembraanil paiknevate spetsiaalsete transpordivalkude kaudu. Glükoosi transportimine nendesse kudedesse on etapp, mis piirab glükoosi omastamist. Glimepiriid suurendab väga kiiresti aktiivsete glükoosikandjate arvu lihas- ja rasvarakkude plasmamembraanil, stimuleerides seeläbi glükoosi omastamist.
Glimepiriid suurendab glükosüülfosfatidüülinositooli suhtes spetsiifilise fosfolipaas C aktiivsust. See võib olla tingitud suurenenud lipogeneesist ja glükogeneesist, mida täheldatakse isoleeritud rasva- ja lihasrakkudes selle toime all. Gimepiriid takistab glükoosi moodustumist maksas, suurendades fruktoosi-2, 6-difosfaadi rakusisest kontsentratsiooni, mis omakorda pärsib glükoneogeneesi.
Üldine teave. Tervete inimeste puhul on minimaalne efektiivne suukaudne annus 0,6 mg. Glimepiriidi toime on annusest sõltuv ja reprodutseeritav. Füsioloogiline reaktsioon intensiivsele füüsilisele koormusele, mis väljendub insuliini sekretsiooni vähenemises, püsib pärast glimepiriidi võtmist.
30 minutit enne või vahetult enne sööki ei täheldatud olulist erinevust ravimi toimel. Diabeediga patsientidel võib üks päevane annus tagada 24 tunni jooksul optimaalse metaboolse kontrolli.
Kuigi hüdroksüderivaat (glimepiriidi metaboliit) põhjustab tervete inimeste vereplasmas glükoosi taseme vähest, kuid statistiliselt olulist langust, on selle mõju ravimi üldisele toimele ebaoluline.
Kombineeritud ravi metformiiniga. Üks uuring näitas, et patsientidel, kelle metformiini maksimaalne ööpäevane annus ei andnud piisavat metaboolset kontrolli, parandas samaaegne ravi glimepiriidi raviga.
Kombinatsioonravi insuliiniga. Insuliinravi kombinatsiooni kasutamise kohta on vähe andmeid. Patsientidel, kelle glimepiriidi maksimaalne ööpäevane annus ei taganud piisavat veresuhkru kontrolli, võib alustada samaaegset insuliinravi. Kahes uuringus leiti, et kombineeritud ravi parandab ka metaboolset kontrolli, nagu insuliini monoteraapia, kuid kombineeritud ravi ajal võib kasutada ka väiksemaid insuliiniannuseid.
Farmakokineetika. Imendumine. Glimepiriidi biosaadavus pärast suukaudset manustamist on täielik. Söömine ei mõjuta oluliselt imendumist, vaid selle kiirus on mõnevõrra vähenenud. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) vereplasmas saavutatakse umbes 2,5 tundi pärast suukaudset manustamist (keskmiselt 0,3 µg / ml mitme päevase 4 mg annuse puhul). Annuse ja Cmax ja AUC vahel on lineaarne suhe.
Jaotus Glimepiriidil on väga väike jaotusruumala (ligikaudu 8,8 liitrit), mis on ligikaudu võrdne albumiini jaotusruumalaga, omab suurt seondumist vereproteiinidega (99%) ja madala kliirensiga (ligikaudu 48 ml / min).
Loomadel eritub glimepiriid piimaga. Glimepiriid võib tungida platsentasse, kuid tungib halvasti BBB-sse.
Biotransformatsioon ja eliminatsioon. Keskmine poolväärtusaeg, mis sõltub plasmakontsentratsioonist, sõltuvalt mitmikannuste kasutamisest, on 5–8 tundi, pärast suurte annuste võtmist pikenes poolväärtusaeg veidi. Pärast radioaktiivselt märgistatud glimepiriidi ühekordse annuse manustamist oli 58% märgisest uriinis ja 35% väljaheites. Muutumatut ainet uriinis ei avastata. Kaks metaboliiti eemaldatakse uriiniga ja väljaheitega, kõige tõenäolisemalt on ainevahetusproduktid maksas (peamine ensüüm tsütokroom P2C9): hüdroksüderivaat ja karboksüderivaat. Pärast glimepiriidi suukaudset manustamist oli nende metaboliitide lõplik poolväärtusaeg vastavalt 3–6 tundi ja 5–6 tundi. Võrdlev analüüs ei näidanud farmakokineetikas olulisi erinevusi pärast ravimi ühekordset ja mitmekordset kasutamist ning tulemuste varieeruvus ühe inimese kohta oli väga madal. Olulist kumulatsiooni ei täheldatud. Farmakokineetika oli meestel ja naistel sarnane, samuti noortel ja eakatel (üle 65-aastastel) patsientidel. Madala kreatiniini kliirensiga patsientidel esines glimepiriidi kliirensi suurenemine ja keskmiste seerumikontsentratsioonide vähenemine, mis on tõenäoliselt tingitud kiiremast eliminatsioonist halva valgu seondumise tõttu. Kahe metaboliidi eemaldamine neerude kaudu vähenes. Nendel patsientidel ei esinenud täiendavat ravimi akumulatsiooni riski. Viiel patsiendil, kellel polnud diabeedihaigust pärast sapiteede operatsiooni, olid farmakokineetika sarnane tervetele isikutele.

Näidustused ravimi Amaryl kasutamiseks

II tüüpi suhkurtõbi dieedi ravi ebaõnnestumise korral, füüsilise aktiivsuse suurendamisel ja kehakaalu vähendamisel.

Ravimi Amaryl kasutamine

Diabeedi edukas ravi sõltub patsiendi vastavusest asjakohasele dieedile, korrapärasele füüsilisele aktiivsusele ning pidevale glükoosi jälgimisele veres ja uriinis. Patsiendi toitumishäireid ei saa kompenseerida tablettide või insuliini võtmisega. Ravimit kasutavad täiskasvanud. Annustamine sõltub veres ja uriinis sisalduva glükoosi analüüsi tulemustest.
Algannus on 1 mg (1/2 tabletti, 2 mg) glimepiriidi päevas. Kui selline annus võimaldab teil haiguse tõrjet saavutada, tuleb seda kasutada säilitusraviks.
Kui glükeemiline kontroll ei ole optimaalne, tuleb annust suurendada 2, 3 või 4 mg glimepiriidi päevas järk-järgult (1-2-nädalaste intervallidega).
Annus, mis ületab 4 mg päevas, annab parima tulemuse ainult üksikjuhtudel. Maksimaalne soovitatav annus on 6 mg Amarüüli päevas.
Kui metformiini maksimaalne ööpäevane annus ei anna piisavat veresuhkru kontrolli, võite alustada samaaegset ravi glimepiriidiga.
Järgides metformiini eelmist annust, tuleb ravimit alustada väikese annusega, mida saab seejärel järk-järgult suurendada maksimaalse ööpäevase annuseni, keskendudes soovitud metaboolse kontrolli tasemele. Kombineeritud ravi tuleb teostada arsti järelevalve all.
Kui Amaryli maksimaalne ööpäevane annus ei anna piisavat veresuhkru kontrolli, võib vajadusel alustada samaaegset insuliinravi. Järgides glimepiriidi eelmist manustamist, tuleb insuliinravi alustada väikese annusega, mida saab seejärel suurendada, keskendudes soovitud metaboolse kontrolli tasemele. Kombinatsioonravi tuleb läbi viia arsti hoolika järelevalve all.
Tavaliselt piisab ühest Amarili annusest päevas. Soovitatav on seda vahetult enne rikkalikku hommikusööki või (kui hommikusööki ei ole) vahetult enne esimest peamist sööki või selle ajal soovitatav võtta. Ravimi kasutamisel esinevaid vigu, näiteks tavalise annuse vahelejätmist, ei saa kunagi korrigeerida suurema annuse manustamisega. Tablett tuleb alla neelata vedelikuga.
Kui patsiendil tekib ravimi manustamisel 1 mg ööpäevas hüpoglükeemiline vastus, tähendab see, et haigust saab kontrollida ainult dieediga. Diabeedikontrolli parandamisega kaasneb insuliinitundlikkuse suurenemine, seega võib ravi ajal glimepiriidi vajadus väheneda. Hüpoglükeemia vältimiseks peaksite annust järk-järgult vähendama või ravi katkestama. Annuse muutmise vajadus võib tekkida ka siis, kui patsiendi kehakaal või elustiili muutused või muud tegurid mõjutavad hüpo- või hüperglükeemia riski.
Üleminek suukaudsetest hüpoglükeemilistest ainetest Amarilile.
Teistest suukaudsetest hüpoglükeemilistest ravimitest võite tavaliselt minna Amarili võtmisele. Sellise ülemineku ajal tuleb arvestada eelmise agendi toimimise tugevust ja poolväärtusaega. Mõnel juhul, eriti kui diabeediravimil on pikk poolväärtusaeg (näiteks klorpropamiid), on soovitatav oodata mitu päeva enne Amarili võtmist. See vähendab kahe ravimi aditiivse toime tõttu hüpoglükeemiliste reaktsioonide riski.
Soovitatav algannus on 1 mg glimepiriidi päevas. Nagu eespool märgitud, võib annust järk-järgult suurendada, võttes arvesse ravivastust.
Üleminek insuliinilt Amarilile.
Erandjuhtudel võib II tüüpi suhkurtõvega patsientidel, kes saavad insuliini, asendada selle Amarüüliga. Selline üleminek peaks toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Vastunäidustused ravimi Amaryl kasutamise kohta

Insuliinisõltuv suhkurtõbi, diabeetiline kooma, raske ebanormaalne maksa- ja neerufunktsioon, ülitundlikkus glimepiriidi ja teiste ravimi komponentide, samuti teiste sulfonüüluurea derivaatide ja sulfanilamiidi ravimite suhtes (ülitundlikkusreaktsioonide tekkimise risk).

Narkootikumide Amaryli kõrvaltoimed

Amarili ja teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamise kogemuse põhjal on vaja kaaluda ravimi selliste kõrvaltoimete tekkimise võimalust:
Veresüsteemist ja lümfisüsteemist
Mõnikord: mõõdukas kuni raske trombotsütopeenia, leukopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos, erütrotsütopeenia, hemolüütiline aneemia ja pancytopeenia, mis tavaliselt pärast ravi lõpetamist kaovad.
Immuunsüsteemi häired
Väga harva: allergiline vaskuliit, kerged ülitundlikkusreaktsioonid, mis võivad düspnoe, vererõhu languse ja mõnikord šoki tekkimisega progresseeruda. Võimalik rist-allergia sulfonüüluurea, sulfoonamiidide või nendega seotud ühenditega.
Ainevahetuse poolelt
Mõnikord võivad hüpoglükeemilised reaktsioonid, mis esinevad enamasti kohe, omandada raskeid vorme ja neid ei ole alati kerge parandada. Nende reaktsioonide esinemine sõltub teist tüüpi hüpoglükeemilise ravi puhul subjektiivsetest teguritest, nagu toitumisharjumused ja annustamine.
Nägemisorgan
Ravi ajal (eriti alguses) võivad ilmneda vere glükoositaseme muutustest tingitud mööduvad nägemishäired.
Seedetraktist
Väga harva: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, rõhk või täiskõhutunne, kõhuvalu, mis harva võib vajada ravi lõpetamist.
Maksa ja sapiteede süsteemist
Maksaensüümide sisaldus võib olla kõrgem.
Väga harva: maksafunktsiooni häired (näiteks sapi ja kollatõve stagnatsioon), hepatiit, mis võib progresseeruda maksapuudulikkuseni.
Naha ja nahaalused koed
Ülitundlikkusreaktsioonide hulka kuuluvad sügelus, lööve ja urtikaaria.
Väga harv: fotosensibiliseerimine.
Laboratoorsed väärtused
Väga harv: hüponatreemia.

Erijuhised ravimi Amaryl kasutamiseks

Amaryl tuleb võtta vahetult enne sööki või söögi ajal. Kui toidu tarbimine toimub igal ajal erinevatel aegadel või vahele jätta, võib ravimi võtmine põhjustada hüpoglükeemiat. Hüpoglükeemia sümptomid võivad olla: peavalu, väljendunud nälja tunne, iiveldus, oksendamine, väsimus, uimasus, unehäired, ärevus, agressiivsus, halvenenud kontsentratsioon ja reaktsiooniaeg, depressioon, desorientatsioon, kõne- ja nägemishäired, afaasia, treemor, parees, kahjustus tundlikkus, pearinglus, abitus, enesekontrolli kadumine, deliirium, krambid, minestus või isegi kooma, madal hingamine ja bradükardia. Lisaks võib täheldada selliseid adrenergilise vasturegulatsiooni tunnuseid nagu hüperhüdroos, kleepuv nahk, ärevus, tahhükardia, hüpertensioon, südamepekslemine, stenokardia ja südame rütmihäired.
Raske hüpoglükeemilise rünnaku kliiniline pilt võib sarnaneda insultiga.
Sümptomite raskusastet saab peaaegu alati kiiresti vähendada, võttes süsivesikuid (suhkrut) kohe. Kunstlikud magusained ei toimi.
Teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamise kogemuse kohaselt on teada, et ravimeetmed võivad alguses olla edukad, kuid sellest hoolimata võivad hüpoglükeemia sümptomid uuesti ilmneda. Raske või pikaajaline hüpoglükeemia, mida saab ajutiselt vähendada tavalise suhkrukoguse kasutamisega, vajab kohest meditsiinilist ravi ja mõnikord haiglaravi.
Hüpoglükeemia tekkimist soodustavad tegurid:

• soovimatus või (sagedamini eakatel patsientidel) võimetus hoida produktiivset kontakti arstiga;
• alatoitlus, ebaregulaarsus või söögi vahelejätmine, paastumise perioodid;
• dieedi muutmine;
• treeningu ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
• alkoholi joomine, eriti siis, kui see on ühendatud söögikordadega;
• neerupuudulikkus;
• raske maksafunktsiooni häire;
• amarili üleannustamine;
• teatud sisesekretsioonisüsteemi kompenseerimata häired, mis mõjutavad süsivesikute ainevahetust või hüpoglükeemia tagasipööramist (näiteks kilpnäärme teatud häired, hüpofüüsi eesnäärme või neerupealise koore funktsiooni puudumine), teatud ravimite samaaegne tarbimine (vt.

Amarüülravi nõuab pidevat veresuhkru ja uriinisisalduse jälgimist. Lisaks on soovitatav kontrollida glükeeritud hemoglobiini kogust. Ravimi kasutamise ajal tuleb regulaarselt jälgida maksafunktsiooni ja vere arvu (eriti leukotsüütide ja trombotsüütide arvu).
Stressiolukordades (näiteks õnnetused, kiireloomulised operatsioonid, palavikuga nakatumised) võib näidata patsiendi ajutist ülekandmist insuliinile. Puuduvad andmed Amaril'i kasutamise kohta raske maksatalitlusega patsientidel või dialüüsitavatel patsientidel. Raske neeru- või maksakahjustusega patsiendid tuleb üle viia insuliini kasutamisele. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoosi, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumise talumatus, on vastunäidustatud.
Rasedusperiood
Diabeediga seotud risk.
Kaasasündinud arengupuuduste ja perinataalse suremuse suurenemise tõenäosuse põhjuseks võib olla kõrvalekalle normaalsetest vere glükoositasemetest raseduse ajal. Seetõttu on teratogeensuse vältimiseks vaja raseduse ajal glükeemiat hoolikalt kontrollida. Raseduse ajal tuleb kasutada insuliini. Rasedusest tuleb arstile teatada.
Glimepiriidiga seotud risk.
Glimepiriidi kasutamise kohta raseduse ajal andmed puuduvad. Loomkatsete tulemuste kohaselt on ravimil toksiline toime reproduktiivsusele, mis on tõenäoliselt seotud glimepiriidi farmakoloogilise (hüpoglükeemilise) toimega.
Seetõttu on glimepiriid kogu rasedusaja vältel vastunäidustatud.
Glimepiriidi kasutamisel ja planeerimisel või rasestumisel tuleb naine võimalikult kiiresti viia insuliinravi.
Imetamine
Ei ole teada, kas glimepiriid eritub rinnapiima. On teada, et glimepiriid tungib rottide rinnapiima. Soovitatav on lõpetada ravi glimepiriidiga rinnaga toitmise ajal, kuna rinnapiimas on tuvastatud teised sulfonüüluurea derivaadid ja vastsündinutel on hüpoglükeemia oht.
Mõju paari võime juhtida sõidukeid või töötada mehhanismidega.
Kontsentreerimisvõime ja reaktsioonikiirus võivad väheneda hüpoglükeemia või hüperglükeemia tõttu või näiteks nägemise halvenemise tõttu. See võib ohustada olukordi, kus see võime on eriti oluline (näiteks autojuhtimine või masinatega töötamine).
Patsienti tuleb hoiatada, et mitte lubada sõidu ajal hüpoglükeemia teket. See kehtib eriti nende kohta, kes on halvasti või üldse võimelised ära tundma hüpoglükeemia prekursorite sümptomeid ja neid, kellel on sageli hüpoglükeemia. Sellistel asjaoludel tuleb hoolikalt kaaluda vajadust juhtida sõidukeid või töötada masinaga.

Amarüülravimite koostoimed

Amarili samaaegne kasutamine teatud ravimitega võib põhjustada glimepiriidi hüpoglükeemilise toime vähenemist ja suurenemist. Seetõttu tuleb teisi ravimeid võtta ainult vastavalt juhistele või arsti ettekirjutustele. Glimepiriid metaboliseerub tsütokroom P450 2S9 (CYP2C9) kaudu. On teada, et indutseerijate (näiteks rifampitsiin) või CYP2C9 inhibiitorite (näiteks flukonasool) samaaegse manustamise tõttu võib see ainevahetus muutuda. Ip vivo interaktsiooni uuringu tulemused näitasid, et flukonasool, üks tugevamaid CYP2C9 inhibiitoreid, kahekordistab glimepiriidi AUC. Selliste interaktsioonide olemasolu tõendab Amarili ja teiste sulfonüüluurea derivaatide kasutamise kogemus. Potentseerimine hüpoglükeemilist toimet ning seetõttu mõningatel juhtudel, hüpoglükeemia, võib tekkida juhul, kui üheaegselt vastu glimepiriidi selliste ravimite nagu fenüülbutasoon, asapropasooni ja oksüfenbutasoon, sulfiinpürasooniga insuliin ja suukaudsed diabeedivastased preperaty mõned sulfoonamiidid prolongeeritult vabastav toime, metformiin, tetratsükliinid, salitsülaadid ja PASK, MAO inhibiitorid, anaboolsed steroidid ja meessuguhormoonid, kinolooni antibiootikumid, kloramfenikool, probenetsiid, kumariini antikoagulant yantas, mikonasool, fenfluramiin, pentoksifülliin (kui seda kasutatakse parenteraalselt suure doosina), fibraadid, tritokvaliin, AKE inhibiitorid, flukonasool, fluoksetiin, allopurinool, sümpatolüütikumid, tsüklo-, tro- ja ifosfamiidid.
Vähendatud hüpoglükeemilist toimet ning seetõttu veresuhkru taseme tõusu tasandil võib esineda samas esitati selliste ravimite östrogeenid ja progestogeenid, salureetikumid, tiasiiddiureetikumideks preparaadid stimuleeriv kilpnäärmetalitus glükokortikoidid fenotiasiini derivaadid kloorpromasiinvesinikkloriidi, adrenaliin ja sümpatomimeetikumid, nikotiinhape (suur annus) ja selle derivaadid, lahtistid (pikaajaline kasutamine), fenütoiin, diasoksiid, glükagoon, barbituraadid ja rifampitsiin, atsetosoolam id
H2-retseptori antagonistid, β-adrenoretseptori blokaatorid, klonidiin ja reserpiin võivad viia nii hüpoglükeemilise toime võimendumiseni kui ka vähenemiseni. Sümpatolüütikumide, nagu β-adrenoretseptorite blokeerijate, klonidiini, guanetidiini ja reserpiini mõjul võib hüpoglükeemia adrenergilise vasturegulatsiooni ilmingud väheneda või puududa üldse. Alkoholi joomine võib suurendada või nõrgendada glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet ettenägematul viisil.
Glimepiriid on võimeline suurendama ja vähendama kumariini derivaatide toimet.

Amarüülravi üleannustamine, sümptomid ja ravi

See võib põhjustada hüpoglükeemiat, mis kestab 12... 72 tundi ja võib pärast sümptomite raskusastme esimese vähenemist korduda. Sümptomid võivad tekkida 24 tundi pärast ravimi imendumist. Reeglina soovitatakse sellistele patsientidele kliinilist vaatlust. Võib esineda iiveldust, oksendamist ja epigastraalset valu. Hüpoglükeemiaga võivad sageli kaasneda neuroloogilised sümptomid, nagu ärevus, treemor, ähmane nägemine, koordineerimine, uimasus, kooma ja krambid.
Ravi koosneb eelkõige ravimi imendumise vältimisest. Selleks peate esile kutsuma oksendamist, vett või limonaadi, võtma aktiivsütt ja naatriumsulfaati. Kui võetakse suur hulk glimepiriidi, on näidustatud maoloputus, millele järgneb aktiivsöe ja naatriumsulfaadi kasutamine. Raske üleannustamise korral on vajalik haiglaravi intensiivravi osakonnas. Võimalikult kiiresti tuleks alustada glükoosi sissetoomist: vajadusel kõigepealt üks IV süst 50 ml 50% p-ra ja seejärel 10% p-ra infusioon, mis jälgib pidevalt glükeemiat. Edasine ravi on sümptomaatiline.
Hüpoglükeemia korral, eriti väikestel lastel, kes on kogemata võtnud Amaryli, tuleb süstitud glükoosi annust hoolikalt jälgida, et vältida ohtliku hüperglükeemia teket. Oluline on pidevalt jälgida veresuhkru taset.

Säilitamistingimused ravim Amaryl

Pimedas kohas temperatuuril 15-25 ° C

Amaryl

Kirjeldus alates 12. augustist 2014

• Ladina nimi: Amaryl
• ATX-kood: A10BB12
• Toimeaine: glimepiriid (glimepiriid)
• Tootja: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Saksamaa)

Koostis

Üks ravimi tablett sisaldab toimeainet - glimepiriidi - 1-4 mg ja abikomponente: laktoosmonohüdraati, povidooni, naatriumkarboksümetüültärklist, mikrokristalset tselluloosi, indigokarmiini ja magneesiumstearaati.

Vormivorm

Amarüüli toodetakse tablettides, mis sisaldavad 1-4 mg, mis on pakitud 15 tükki blisterpakendisse. Üks ravimipakend võib sisaldada 2, 4, 6 või 8 blistrit.

Farmakoloogiline toime

Amarüül tablettidel on hüpoglükeemiline toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Glimepiriidi võtmine võib vähendada glükoosi kontsentratsiooni veres, stimuleerides insuliini vabanemist kõhunäärmes olevatest beeta rakkudest. See toime on seotud kõhunäärme beeta-rakkude vastuse parandamisega füsioloogiliseks stimuleerimiseks glükoosiga.

Insuliini sekretsiooni reguleeritakse interakteerudes beetarakkude membraanidel paiknevate ATP-tundlike kaaliumikanalitega. Glimepiriid seondub selektiivselt valkudega ja reguleerib ATP-tundlike kaaliumikanalite, st nende sulgemise või avamise aktiivsust.

Kui patsientidel ei ole glimepiriidi maksimaalse annuse võtmise ajal piisavalt metaboolset kontrolli, on võimalik kombineeritud ravi glimepiriidi ja metformiiniga. See toob kaasa metaboolse kontrolli olulise paranemise, võrreldes nende ravimite kasutamisega eraldi. Samaaegne insuliinravi on samuti lubatud. Täheldati metaboolse kontrolli paranemist, sarnaselt ainult ühe insuliiniga, kuid sellisel juhul kasutatakse insuliini väiksemat annust.

Glimepiriidi korduv tarbimine, näiteks 4 mg päevas, viib aine maksimaalse kontsentratsioonini veres, mis saavutatakse 2,5 tunni pärast.

Allaneelamine aitab kaasa toimeaine täielikule absoluutsele biosaadavusele. Söömine mõjutab imendumist veidi, aeglustades selle kiirust. Glimepiriid eritub neerude ja soolte kaudu. Uriini koostises ei tuvastatud ravimit muutumatuna. Glimepiriid metaboliseerub organismis CYP2C9 kaudu kaheks metaboliidiks, hüdroksüderivaatiks ja karboksüderivaatideks. Toimeainet ei ole kehas märkimisväärselt kogunenud.

Näidustused Amarila kasutamiseks

Reeglina on see ravim ette nähtud II tüüpi diabeedi raviks. Seda diabeediravimit võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis insuliiniga või metformiiniga.

Vastunäidustused

Amarili saamise vastunäidustuste arv on küllaltki suur:

• 1. tüüpi diabeet;
• rasked maksakahjustused ja neerud;
• diabeetiline ketoatsidoos, prekooma ja kooma;
• imetamine, rasedus;
• haruldaste pärilike haiguste, nagu galaktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või laktaasipuudus, olemasolu;
• laste vanus;
• talumatus või tundlikkus ravimi suhtes jne.

Patsientide ravi algstaadiumis tuleb olla ettevaatlik, kuna sel ajal esineb hüpoglükeemia oht. Kui hüpoglükeemia tekkimise tõenäosus püsib, on sageli vaja kohandada glimepiriidi annust või ravirežiimi. Lisaks sellele tuleb erilist tähelepanu pöörata vahelduvate ja muude haiguste, elustiili, toitumise jms esinemisele.

Kõrvaltoimed

Amaril'i ravimisel võib ühel või teisel viisil mõjutada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mis mõjutavad peaaegu kõikide kehasüsteemide aktiivsust. Sageli ilmnevad kõrvaltoimed hüpoglükeemia all, mille sümptomeid väljendatakse: peavalu, nälg, iiveldus, oksendamine, väsimus, uimasus, depressioon, segasus ja paljud teised sümptomid. Mõnikord meenutab hüpoglükeemia tõsine kliiniline pilt insult. Pärast selle kõrvaldamist kaovad soovimatud sümptomid täielikult.

Ravi alguses võivad tekkida nägemishäired, seedetrakti, vere moodustumise probleemid. Samuti on võimalik arendada allergilisi reaktsioone, mis võivad muutuda komplikatsioonideks. Seetõttu, kui teil tekivad soovimatud sümptomid, peate viivitamatult konsulteerima arstiga.

Amarili juhised (meetod ja annus)

Tabletid on ette nähtud üldiseks kasutamiseks ilma närimiseta ja rohke vedeliku joomiseta.

Tavaliselt määrab ravimi annuse glükoosi kontsentratsiooni veres. Ravi puhul, mis määras väikseima annuse, mis aitab saavutada vajalikku metaboolset kontrolli

Samuti on Amarili kasutamise juhised teatanud, et ravi nõuab regulaarselt glükoosi kontsentratsiooni määramist veres ja glükosüülitud hemoglobiini taset.

Igasugust ebaõiget tablettide manustamist, samuti järgmise annuse vahelejätmist ei soovitata täiendava annusega täita. Selliseid olukordi tuleb arstiga eelnevalt kokku leppida.

Ravi alguses määratakse patsientidele päevane annus 1 mg. Vajadusel suurendatakse annust järk-järgult, kontrollides regulaarselt vere glükoosi kontsentratsiooni vastavalt skeemile: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg. Tavaline päevane annus patsientidele, kellel on hea diabeedi kontroll, on 1–4 mg toimeainet. 6 mg ööpäevane annus avaldab mõju ainult vähesele arvule patsientidele.

Ravimi päevase annustamisrežiimi määrab arst, kuna on vaja võtta arvesse erinevaid tegureid, näiteks toidu tarbimise aega, kehalise aktiivsuse kogust ja palju muud.

Sageli omistatakse ravimile üks päevane annus enne täielikku hommikusööki või toidu peamist peamist kasutamist. Oluline on, et pärast pillide võtmist, et mitte sööki ära jätta.

On teada, et parem metaboolne kontroll on seotud suurenenud insuliinitundlikkusega ja ravi ajal võib vajadus glimepiriidi järele väheneda. On võimalik vältida hüpoglükeemia teket, aidates õigeaegselt vähendada annust või lõpetada Amaril'i võtmine.

Ravi ajal võib glimepiriidi annust kohandada:

• patsiendi kaalulangus;
• elustiili muutused;
• teiste tegurite esinemine, mis põhjustavad hüpoglükeemia või hüperglükeemia suhtes vastuvõtlikkust.

Reeglina toimub ravi Amariliga pikka aega.

Üleannustamine

Akuutse üleannustamise või glimepiriidi suurte annuste pikaajalise kasutamise korral võib tekkida raske eluohtlik hüpoglükeemia.

Üleannustamise tuvastamisel tuleb kiiresti konsulteerida arstiga. Hüpoglükeemiat saab peatada süsivesikute tarbimise, näiteks glükoosi või väikese koguse kommide abil. Kuni hüpoglükeemia sümptomite täieliku kõrvaldamiseni vajab patsient hoolikat meditsiinilist jälgimist, kuna soovimatud ilmingud võivad jätkuda. Edasine ravi sõltub sümptomitest.

Koostoime

Glimepirana samaaegne tarbimine, MAO inhibiitorid, flukonasool, para-aminosalitsüülhape, fenüülbutasoon, asapropasoon, oksüfenbutasoon, salitsülaadid, sulfinpürasoon, Klar itromütsiin, sulfoonamiidid, tetratsükliinid ja teised.

Atsetolamiidi, barbituraatide, kortikosteroidide, diasoksiidide, diureetikumide, epinepriini ja teiste sümpatomimeetikumide, glükagooni, lahtistite (pikaajalise kasutamisega), nikotiinhappe (suurte annuste), östrogeeni ja progestogeeni, fenotiasiinide, fenütoiinide, rifampiinide ja ips-i, samuti IJ, samuti IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ, IJ hüpoglükeemilise toime nõrgenemine ja seega suureneb glükoosi kontsentratsioon veres.

Glimepiriidi hüpoglükeemilise toime tugevdamine või nõrgendamine on võimeline H2-histamiiniretseptori blokaatoreid, klonidiini, reserpiini, kumariini ja beetablokaatoreid.

Müügitingimused

Apteekide retseptiravim.

Ladustamistingimused

Amaril vajab laste eest kaitstud pimedat kohta, mille temperatuur on kuni 30 ° C.

Amaryl - kasutusjuhised, analoogid, ülevaated ja vabastamisvormid (tabletid 1 mg, 2 mg, 3 mg ja 4 mg, M koos metformiiniga 250 mg ja 500 mg) ravimid II tüüpi insuliinisõltumatu suhkurtõve raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Amaryli kasutamise juhiseid. Esitatud saidi külastajate ülevaated - selle ravimi tarbijad, samuti arstide arvamused Amarili kasutamise kohta nende praktikas Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim hõlmas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja ei ole märkuses märkinud. Amarili analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine 2. tüüpi insuliinisõltumatu diabeedi raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis.

Amarüül on suukaudne hüpoglükeemiline ravim, mis on 3. põlvkonna sulfonüüluurea derivaat.

Glimepiriid (ravimi Amaryli toimeaine) vähendab glükoosi kontsentratsiooni veres, peamiselt tänu insuliini vabanemise stimuleerimisele kõhunäärme beetarakkudest. Selle toime on seotud peamiselt kõhunäärme beeta-rakkude parema võimega reageerida füsioloogilisele stimulatsioonile glükoosiga. Võrreldes glibenklamiidiga põhjustab glimepiriid väikeste annuste korral väiksema koguse insuliini vabanemist, kui ta saavutab ligikaudu sama väheneva glükoosi kontsentratsiooni veres. See asjaolu toetab glimepiriidi ekstrapankreaalse hüpoglükeemilise toime olemasolu (kudede suurenenud tundlikkus insuliini ja insulomimeetilise toime suhtes).

Insuliini sekretsioon. Nagu kõik teised sulfonüüluurea derivaadid, reguleerib glimepiriid insuliini sekretsiooni, interakteerudes ATP-tundlike kaaliumikanalitega beetarakkude membraanidel. Erinevalt teistest sulfonüüluurea derivaatidest seondub glimepiriid selektiivselt valguga, mille molekulmass on 65 kilodaltonit ja mis paikneb kõhunäärme beeta-rakkude membraanides. See glimepiriidi ja sellega seonduva valgu interaktsioon reguleerib ATP-tundlike kaaliumikanalite avamist või sulgemist.

Glimepirid sulgeb kaaliumikanalid. See põhjustab beeta-rakkude depolariseerimist ja toob kaasa pinge suhtes tundlike kaltsiumikanalite avastamise ja kaltsiumi sisenemise rakku. Selle tulemusena aktiveerib intratsellulaarse kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemine insuliini sekretsiooni eksotsütoosi teel.

Glimepiriid on palju kiirem ja moodustab seeläbi sagedamini sideme ja vabaneb sidemest sellega seotud valguga kui glibenklamiid. Eeldatakse, et see glimepiriidi ja sellega seonduva valgu kõrge vahetuskiiruse omadus põhjustab beeta-rakkude sensibiliseeriva toime glükoosile ja nende kaitse desensibiliseerimise ja enneaegse ammendumise eest.

Kudede tundlikkuse suurendamise mõju insuliinile. Amarüül suurendab insuliini toimet perifeersete kudede glükoosi omastamisele.

Insulinomimeetiline toime. Glimepiriidil on sarnane toime insuliinile perifeersete kudede glükoosi omastamisel ja glükoosi vabanemisest maksas.

Perifeersete kudede glükoosi omastamine toimub selle transportimise kaudu lihasrakkudes ja adipotsüütides. Glimepiriid suurendab otseselt glükoosi transportivate molekulide arvu lihasrakkude ja adipotsüütide plasmamembraanides. Glükoosirakkude allaneelamise suurenemine viib glükosüülfosfatidüülinositool-spetsiifilise fosfolipaasi C aktiveerumiseni. Selle tulemusena väheneb rakusisese kaltsiumi kontsentratsioon, mis vähendab proteiinkinaasi A aktiivsust, mis omakorda stimuleerib glükoosi metabolismi.

Glimepiriid inhibeerib glükoosi vabanemist maksast, suurendades glükoneogeneesi pärssiva fruktoosi-2,6-bisfosfaadi kontsentratsiooni.

Mõju trombotsüütide agregatsioonile. Amaryl vähendab trombotsüütide agregatsiooni. See efekt näib olevat seotud COXi selektiivse inhibeerimisega, mis on vastutav tromboksaani A moodustumise eest, mis on oluline endogeenne trombotsüütide agregatsiooni faktor.

Antherherogeenne toime. Glimepiriid aitab kaasa lipiidide normaliseerumisele, vähendab malondialdehüüdi taset veres, mis viib lipiidide peroksüdatsiooni olulise vähenemiseni. Loomadel põhjustab glimepiriid aterosklerootiliste naastude moodustumise olulist vähenemist.

2. tüüpi diabeediga patsientidel pidevalt esineva oksüdatiivse stressi tõsiduse vähendamine. Glimepiriid suurendab endogeense alfa-tokoferooli taset, katalaasi, glutatiooni peroksidaasi ja superoksiidi dismutase aktiivsust.

Kardiovaskulaarsed toimed. ATP-tundlike kaaliumikanalite kaudu mõjutavad sulfonüüluurea derivaadid ka südame-veresoonkonna süsteemi. Võrreldes traditsiooniliste sulfonüüluurea derivaatidega on glimepiriidil südame-veresoonkonna süsteemile oluliselt väiksem mõju, mida võib seletada selle interaktsiooni spetsiifilisusega sellega seonduva ATP-tundliku kaaliumikanaliga.

Tervetel vabatahtlikel on Amarili minimaalne efektiivne annus 0,6 mg. Glimepiriidi toime sõltub annusest ja on reprodutseeritav. Glimepiriidi kasutamise ajal säilib füsioloogiline reaktsioon füüsilisele aktiivsusele (insuliini sekretsiooni vähenemine).

Puuduvad olulised erinevused sõltuvalt sellest, kas ravim võeti 30 minutit enne sööki või vahetult enne sööki. Suhkurtõvega patsientidel võib 24 tunni jooksul saavutada ühe ravimi annusega piisava metaboolse kontrolli. Veelgi enam, kliinilises uuringus, milles osales 12 neerupuudulikkusega patsiendist 12 patsiendil (CC 4–79 ml / min), saavutati ka piisav metaboolne kontroll.

Kombineeritud ravi metformiiniga. Glimepiriidi maksimaalse annuse kasutamisel metaboolse kontrolli puudulikkusega patsientidel võib alustada kombinatsioonravi glimepiriidi ja metformiiniga. Kahes uuringus on näidatud, et kombinatsioonravi parandab metaboolset kontrolli võrreldes nende ravimitega eraldi.

Kombinatsioonravi insuliiniga. Ebapiisava metaboolse kontrolliga patsientidel võib samaaegse insuliinravi algatada glimepiriidi maksimaalsete annuste kasutamisel. Kahe selle kombinatsiooni kasutamisega läbi viidud uuringu tulemuste kohaselt saavutatakse sama metaboolse kontrolli paranemine nagu ainult ühe insuliini kasutamisel. Siiski on kombineeritud ravi korral vajalik väiksem insuliiniannus.

Koostis

Glimepiriidi + abiained (Amaril).

Glimepiriidi mikroniseeritud + metformiinvesinikkloriidi + abiained (Amaril M).

Farmakokineetika

Ravimi korduva manustamise korral saavutatakse 4 mg Cmax päevase annusega umbes 2,5 tunni pärast ja on 309 ng / ml. Glimepiriidi annuse ja Cmax vahel vereplasmas, samuti annuse ja AUC vahel on lineaarne suhe. Glimepiriidi allaneelamisel on selle absoluutne biosaadavus täielik. Söömine ei mõjuta imendumist märkimisväärselt, välja arvatud kerge aeglustumine. Glimepiriid eritub rinnapiima ja tungib platsentaarbarjääri. Glimepiriid tungib halvasti vere-aju barjääri (BBB).

Glimepiriidi ühekordse ja korduva (2 korda päevas) võrdlus ei näidanud olulisi erinevusi farmakokineetilistes parameetrites ja nende varieeruvus erinevatel patsientidel oli ebaoluline. Glimepiriidi olulist akumuleerumist ei esinenud.

Glimepiriid metaboliseerub maksas, moodustades kaks metaboliiti - hüdroksüülitud ja karboksüülitud derivaadid, mida leidub uriinis ja väljaheites.

Pärast ühekordset suukaudset manustamist eritub 58% glimepiriidist neerude kaudu (metaboliitidena) ja 35% soolte kaudu. Muutumatut toimeainet uriinis ei avastata.

Erineva soo ja erineva vanuserühmaga patsientidel on glimepiriidi farmakokineetilised parameetrid samad.

Pärast suukaudset manustamist imendub metformiin täielikult seedetraktist. Samaaegse söögi ajal väheneb metformiini imendumine ja aeglustub. Metformiin jaotub kudedes kiiresti, praktiliselt ei seondu plasmavalkudega. Metaboliseerub väga madalal määral. Eraldatud neerude kaudu.

Amaryli M farmakokineetika glimepiriidi ja metformiini fikseeritud annustega

Cmax ja AUC väärtused fikseeritud annusega kombinatsioonravimi (glimepiriidi 2 mg + metformiini 500 mg sisaldava tableti) võtmisel vastavad samade näitajatega bioekvivalentsuse kriteeriumidele, kui kasutatakse sama kombinatsiooni eraldi ravimitega (glimepiriidi 2 mg tablett ja metformiin tablett 500 mg).

Lisaks näidati glimepiriidi Cmax ja AUC annuse-proportsionaalset suurenemist, suurendades selle annust fikseeritud annusega kombinatsioonravimites 1 mg kuni 2 mg koos metformiini fikseeritud annusega (500 mg) nende ravimite osana.

Lisaks ei esinenud olulisi erinevusi ohutuse, sealhulgas kõrvaltoimete profiili vahel Amaryl M 1 mg + 500 mg ja Amaryl M 2 mg + 500 mg võtnud patsientide vahel.

Näidustused

II tüüpi diabeedi ravi (lisaks dieedile, liikumisele ja kehakaalu langusele):

• insuliinsõltumatu 2. tüüpi diabeet (monoteraapiana või metformiini või insuliiniga kombineeritud ravi osana);
• kui glükeemilist kontrolli ei ole võimalik saavutada glimepiriidi või metformiini monoteraapiaga (Amaryl M);
• kombineeritud ravi asendamisel glimepiriidi ja metformiiniga, et saada üks kombinatsioonravim (Amaryl M).

Vabastamise vormid

1 mg, 2 mg ja 3 mg (Amaril) tabletid.

Tabletid, kaetud 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaryl M koos metformiiniga).

Kasutus- ja annustamisjuhised

Reeglina määrab Amaryli annus glükoosi sihtkontsentratsiooni veres. Ravimit tuleks kasutada minimaalse annusena, mis on piisav vajaliku metaboolse kontrolli saavutamiseks.

Amaryl-ravi ajal on vaja regulaarselt määrata glükoosi taset veres. Lisaks on soovitatav regulaarselt jälgida glükeeritud hemoglobiini taset.

Ravimi rikkumist, näiteks järgmise annuse vastuvõtmise vahelejätmist, ei tohiks täiendada, kui ravimit manustatakse suurema annusega.

Arst peab patsienti eelnevalt õpetama, milliseid toiminguid Amarüüli võtmisel esineb (eriti järgmise annuse vahelejätmisel või söögikordade vahelejätmisel) või olukordades, kus ravimit ei ole võimalik võtta.

Ravimi Amaryl tabletid tuleks võtta tervelt, närimata, joomises piisavalt vedelikku (umbes 1/2 tassi). Vajadusel võib Amaryli tablette jagada riskidega kaheks võrdseks osaks.

Amaryli algannus on 1 mg üks kord päevas. Vajadusel võib päevaannust järk-järgult suurendada (1-2 nädala järel) veresuhkru regulaarse kontrolli all ja järgmises järjekorras: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) päevas.

Hästi kontrollitud suhkurtõvega patsientidel on ravimi 2. tüüpi ööpäevane annus tavaliselt 1-4 mg. Üle 6 mg ööpäevane annus on efektiivsem vaid vähestel patsientidel.

Amaryli võtmise aeg ja annuse jaotus päeva jooksul määrab arst, võttes arvesse patsiendi elustiili (söögiaeg, kehalise aktiivsuse suurus). Päevane annus on ette nähtud 1 vastuvõtt, reeglina vahetult enne täielikku hommikusööki, või kui päevaannust ei võetud, siis vahetult enne esimest söögikorda. On väga oluline, et pärast Amaril'i tablettide võtmist ei sööta.

Sest Parem metaboolne kontroll on seotud suurenenud insuliinitundlikkusega ja ravi ajal on võimalik vähendada glimepiriidi vajadust. Hüpoglükeemia tekke vältimiseks on vaja annust õigeaegselt vähendada või lõpetada Amaryli võtmine.

Tingimused, mille puhul võib olla vajalik glimepiriidi annuse kohandamine:

• kaalulangus;
• elustiili muutused (muutused toitumises, söögiaegades, treeningu suurus);
• muude tegurite esinemine, mis põhjustavad hüpoglükeemia või hüperglükeemia tekke suhtes vastuvõtlikkust.

Ravi glimepiriidiga on tavaliselt pikaajaline.

Patsiendi üleviimine teise suukaudse hüpoglükeemilise ravimi võtmisest Amaryli võtmiseks

Ravimi Amaryli ja teiste suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuste vahel ei ole täpset seost. Sellistest ravimitest Amarilile üleviimisel on viimase soovituslik algannus 1 mg (isegi kui patsient viiakse Amaryl'i teise suukaudse hüpoglükeemilise ravimi maksimaalsest annusest). Annuse suurendamine peab toimuma järk-järgult, võttes arvesse reaktsiooni glimepiriidile vastavalt ülaltoodud soovitustele. On vaja kaaluda eelneva hüpoglükeemilise toimeaine toime intensiivsust ja kestust. Hüpoglükeemia riski suurendava aditiivse toime vältimiseks võib olla vajalik ravi katkestamine.

Kasutada koos metformiiniga

Ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõvega patsientidel võib glimepiriidi või metformiini maksimaalse ööpäevase annuse manustamisel alustada ravi nende kahe ravimi kombinatsiooniga. Sellisel juhul jätkub eelnev ravi glimepiriidi või metformiiniga samades annustes ja metformiini või glimepiriidi täiendav manustamine algab väikestest annustest, mis tiitritakse sõltuvalt metaboolse kontrolli sihttasemest kuni maksimaalse ööpäevase annuseni. Kombineeritud ravi tuleb alustada range meditsiinilise järelevalve all.

Kasutage koos insuliiniga

Ebapiisavalt kontrollitud suhkurtõvega patsientidel, kes võtavad glimepiriidi maksimaalse ööpäevase annuse kasutamisel, võib samaaegselt määrata insuliini. Sellisel juhul jääb patsiendile määratud viimane glimepiriidi annus muutumatuks. Sel juhul algab insuliinravi väikeste annustega, mis järk-järgult suurenevad veres sisalduva glükoosi kontsentratsiooni kontrolli all. Kombineeritud ravi toimub hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Amaril M tabletid

Reeglina määrab Amaryli M annus glükoosi sihtkontsentratsiooni patsiendi veres. Kasutada tuleb väikseimat annust, mis on piisav vajaliku metaboolse kontrolli saavutamiseks.

Amaryl M-ravi ajal on vaja regulaarselt määrata glükoosi kontsentratsioon veres. Lisaks on soovitatav regulaarselt kontrollida glükaaditud hemoglobiini sisaldust veres.

Ebakorrektset ravimi tarbimist, näiteks tavalise annuse vahelejätmist, ei tohiks kunagi täiendada suurema annuse manustamisega.

Patsiendi ja arstiga tuleb eelnevalt arutada patsiendi tegevust ravimi võtmisel esinevate vigade korral (eriti järgmise annuse vahelejätmisel või söögi vahelejätmisel) või olukordades, kus ravimit ei ole võimalik võtta.

Sest metaboolse kontrolli paranemine on seotud kudede suurenenud tundlikkusega insuliiniga, seejärel võib Amaryl M-ravi ajal glimepiriidi vajadus väheneda. Hüpoglükeemia tekke vältimiseks on vaja annust viivitamatult vähendada või lõpetada Amaryl M.

Amaryl M tuleb võtta 1 või 2 korda päevas söögi ajal.

Metformiini maksimaalne annus korraga on 1000 mg. Maksimaalne päevane annus: glimepiriidi puhul - 8 mg, metformiini puhul - 2000 mg.

Ainult vähestel patsientidel on efektiivsem glimepiriidi ööpäevane annus üle 6 mg.

Hüpoglükeemia tekke vältimiseks ei tohiks Amaryl M algannus ületada glimepiriidi ja metformiini päevaannuseid, mida patsient juba kasutab. Patsientide ülekandmisel glimepiriidi ja metformiini üksikute preparaatide kombinatsioonist Amaryl M-le määratakse selle annus glimepiriidi ja metformiini annuste põhjal, mis on juba võetud eraldi preparaatidena. Kui annust on vaja suurendada, tuleb Amaryli M ööpäevane annus tiitrida ainult ühe tableti Amaryl M 1 mg + 250 mg või 1/2 tabletiga Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Tavaliselt viiakse Amaryl M-ravi läbi pikka aega.

On teada, et metformiin eritub peamiselt neerude kaudu ja kuna raske neerufunktsiooni häirega patsientide raskete kõrvaltoimete tekkerisk on suurem, võib seda kasutada ainult normaalse neerufunktsiooniga patsientidel. Tulenevalt asjaolust, et neerufunktsioon vananedes väheneb, tuleb eakatel patsientidel metformiini kasutada ettevaatusega. Annust tuleb hoolikalt valida ja tagada neerufunktsiooni hoolikas ja regulaarne jälgimine.

Kõrvaltoimed

• hüpoglükeemia tekkimine, mis võib olla pikaajaline;
• peavalu;
• innukas nälg;
• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus;
• kõhupuhitus;
• anoreksia;
• metallist maitse suus;
• nõrkus;
• letargia;
• unehäired;
• ärevus;
• agressiivsus;
• vähendatud kontsentratsioon;
• vähendas tähelepanelikkust ja aeglustas psühhomotoorseid reaktsioone;
• depressioon;
• segadus;
• kõnehäired;
• afaasia;
• nägemishäired;
• treemor;
• parees;
• tundlikkuse rikkumine;
• pearinglus;
• abitus;
• enesekontrolli kaotamine;
• deliirium;
• krambid;
• unisus ja teadvusekaotus kuni kooma arenguni;
• madal hingamine ja bradükardia;
• suurenenud higistamine;
• naha kleepuvus;
• suurenenud ärevus;
• tahhükardia;
• suurenenud vererõhk;
• südamepekslemine;
• stenokardia;
• südamerütmihäired;
• nägemise ajutine halvenemine, eriti ravi alguses vere glükoosi kontsentratsiooni kõikumiste tõttu;
• hepatiit;
• trombotsütopeenia, leukopeenia või hemolüütiline aneemia, erütrotsütopeenia, granulotsütopeenia, agranulotsütoos või pancytopenia;
• B12-vitamiini kontsentratsiooni vähenemine vereseerumis soole imendumise vähenemise tõttu;
• allergilised või pseudoallergilised reaktsioonid (näiteks sügelus, urtikaaria või lööve);
• anafülaktiline šokk;
• allergiline vaskuliit;
• fotosensibiliseerimine;
• laktatsidoos.

Vastunäidustused

• 1. tüüpi diabeet;
• diabeetiline ketoatsidoos (kaasa arvatud ajalugu), diabeetiline kooma ja precoma;
• äge või krooniline metaboolne atsidoos;
• raske maksafunktsiooni häire (kogemuste puudumine insuliini kasutamisel; piisav glükeemilise kontrolli tagamiseks on vajalik insuliinravi);
• hemodialüüsi saavatel patsientidel (rakenduse kogemuse puudumine);
• neerupuudulikkus ja neerufunktsiooni kahjustus;
• ägedad seisundid, mille korral on võimalik neerufunktsiooni halvenemine (dehüdratsioon, rasked infektsioonid, šokk, joodi sisaldavate kontrastainete intravaskulaarne süstimine);
• ägedad ja kroonilised haigused, mis võivad põhjustada koe hüpoksia (südame- või hingamishäired, äge ja subakuutne müokardiinfarkt, šokk);
• kalduvus laktatsidoosi, laktatsidoosi tekkimisele ajaloos;
• stressirohked olukorrad (rasked vigastused, põletused, kirurgia, palavikuga tõsised infektsioonid, septitseemia);
• ammendumine, paastumine, madala kalorsusega dieedi järgimine (vähem kui 1000 kalorit päevas);
• toidu ja ravimite imendumise rikkumine seedetraktis (soole obstruktsioon, soole parees, kõhulahtisus, oksendamine);
• krooniline alkoholism, äge alkoholimürgitus;
• laktaasipuudulikkus, galaktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• rasedus, raseduse planeerimine;
• rinnaga toitmise periood;
• alla 18-aastased lapsed ja noorukid (ebapiisav kogemus kliinilises kasutuses);
• ülitundlikkus ravimi suhtes;
• Ülitundlikkus sulfonüüluurea derivaatide, sulfaatravimite või biguaniidide suhtes.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Amaryl ja Amaryl M on raseduse ajal vastunäidustatud. Kavandatava raseduse või raseduse korral tuleb naine üle kanda insuliinravi.

On tõestatud, et glimepiriid eritub rinnapiima. Imetamise ajal peaksite naise insuliini üle kandma või lõpetama rinnaga toitmise.

Kasutamine lastel

Uuringut ravimi ohutuse ja efektiivsuse kohta II tüüpi suhkurtõvega lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole läbi viidud. Ravimi kasutamine on selles vanuserühmas vastunäidustatud.

Kasutamine eakatel patsientidel

Ravimit tuleb eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega (neil on sageli neerufunktsioonide asümptomaatiline vähenemine), kui neerufunktsioon võib halveneda, näiteks alustada antihüpertensiivsete ravimite või diureetikumide kasutamist, samuti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (suurenenud risk) laktatsidoosi ja teiste metformiini kõrvaltoimete tekkega).

Erijuhised

Eriti kliinilised stressitingimused, nagu trauma, kirurgia, palaviku temperatuuriga infektsioonid, võivad metaboolset kontrolli halvendada diabeediga patsientidel, mistõttu piisava metaboolse kontrolli säilitamiseks võib osutuda vajalikuks ajutine insuliinravi säilitamine.

Esimesel ravinädalal võib esineda suurenenud hüpoglükeemia oht, mis nõuab eriti hoolikalt veresuhkru kontsentratsiooni jälgimist.

Hüpoglükeemia riski mõjutavad tegurid on järgmised:

• patsiendi vastumeelsus või võimetus (sagedamini eakatel patsientidel) arstiga koostööd teha;
• alatoitumus, ebaregulaarne toidu tarbimine või vastamata toit;
• treeningu ja süsivesikute tarbimise tasakaalustamatus;
• dieedi muutus;
• alkoholi joomine, eriti siis, kui see on ühendatud söögikordadega;
• raske neerukahjustus;
• raske maksafunktsiooni häire (raske maksapuudulikkusega patsientidel on näidustatud insuliinravi vähemalt kuni metaboolse kontrolli saavutamiseni);
• glimepiriidi üleannustamine;
• mõned dekompenseeritud endokriinsüsteemi häired, mis kahjustavad süsivesikute ainevahetust või adrenergilist vastureaktsiooni vastuseks hüpoglükeemiale (näiteks mõned kilpnäärme talitlushäired ja eesmine hüpofüüsi, neerupealiste puudulikkus);
• teatud ravimite samaaegne tarbimine;
• glimepiriidi manustamisel ilma näidusteta selle vastuvõtmise kohta.

Ravi sulfonüüluureaga, mis sisaldab glimepiriidi, võib viia hemolüütilise aneemia tekkeni, seega glükoosi puudulikkusega 6-fosfaatdehüdrogenaasiga patsientidel tuleb glimepiriidi määramisel olla eriti ettevaatlik, eelistatav on kasutada hüpoglükeemilisi aineid, mis ei ole sulfonüüluurea derivaadid.

Ülaltoodud hüpoglükeemia tekkimise riskitegurite puhul, samuti ravi ajal esinevate vahelduvate haiguste korral või patsiendi elustiili muutmisel võib olla vajalik Amarili annuse kohandamine või kogu ravi.

Hüpoglükeemia sümptomid, mis tulenevad organismi adrenergilisest vasturegulatsioonist hüpoglükeemiale reageerimisel, võivad olla kerged või puuduvad hüpoglükeemia järkjärgulisel tekkimisel, eakatel patsientidel, autonoomse närvisüsteemi häiretega patsientidel või beeta-adrenergilisi blokaatoreid, klonidiini, reserpiini saavatel patsientidel., guanetidiin ja teised sümpatolüütilised ravimid.

Hüpoglükeemiat saab kiiresti kõrvaldada kiiresti seeditavate süsivesikute (glükoos või sahharoos) võtmisega. Nagu teiste sulfonüüluurea derivaatide puhul, võib hüpoglükeemia jätkuda, hoolimata hüpoglükeemia algsest edukast leevendamisest. Seetõttu tuleb patsiente pidevalt jälgida. Raske hüpoglükeemia korral on vajalik ka kohene ravi ja arsti jälgimine ning mõnel juhul patsiendi hospitaliseerimine.

Ravi ajal nõuab Amaril regulaarselt maksafunktsiooni jälgimist ja perifeerse vere pilti (eriti leukotsüütide ja trombotsüütide arvu).

Sellised kõrvaltoimed nagu tõsine hüpoglükeemia, tõsised muutused veres, tõsised allergilised reaktsioonid, maksapuudulikkus võivad olla eluohtlikud, mistõttu selliste reaktsioonide tekkimisel peab patsient sellest viivitamatult teavitama arsti, lõpetama ravimi võtmise ja mitte jätkama selle võtmist ilma arsti soovituseta.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Ravi alguses, pärast ravi muutumist või glimepiriidi ebaregulaarset vastuvõtmist, võib hüpo- või hüperglükeemia põhjustatud psühhomotoorse reaktsiooni tähelepanu ja kiiruse vähenemine väheneda. See võib mõjutada mootorsõidukite juhtimise võimet või kontrollida erinevaid masinaid ja mehhanisme.

Ravimi koostoimed

Glimepiriidi koostoime teiste ravimitega

Kui glimepiriidi võtvale patsiendile on samaaegselt ette nähtud või tühistatud muud ravimid, on võimalikud kõrvaltoimed: glimepiriidi hüpoglükeemilise toime suurenemine või vähenemine. Glimepiriidi ja teiste sulfonüüluurea ravimite kliiniliste kogemuste põhjal tuleb kaaluda järgmisi ravimite koostoimeid.

Isoensüümi CYP2C9 indutseerijad ja inhibiitorid: glimepiriid metaboliseeritakse isoensüümi CYP2C9 osalusel. Selle metabolismi mõjutab CYP2C9 isoensüümi indutseerijate samaaegne kasutamine, näiteks rifampitsiin (glimepiriidi hüpoglükeemilise toime vähendamise oht koos CYP2C9 isoensüümi indutseerijatega ja hüpoglükeemia tekkimise riski suurenemine, kui need tühistatakse ilma glimepiriidi annuse korrigeerimiseta) ja CYP2C isoensüümi inhibiitorid. suurenenud risk hüpoglükeemia ja glimepiriidi kõrvaltoimete tekkeks, kui seda võetakse samaaegselt CYP2C9 isoensüümi inhibiitoritega ja selle hüpoglükeemia vähendamise riski. hõõguv mõju nende tühistamisel ilma glimepiriidi annuse kohandamiseta).

Ravimitega, mis suurendavad hüpoglükeemiat, glimepirida: insuliin MAO inhibiitorid, mikonasool, flukonasool, aminosalitsüülhape, pentoksifülliin (kõrged parenteraalsed annused), fenüülbutasoon, asapropasoon, oksifenbutasoon, probenetsiid, vähivastane detail narkootikume kinoloonraviga derivaadid, salitsülaadid, sulfiinpürasoon, klaritromütsiin, sulfaate antimikroobikumideks, tetratsükliinid, tritokvalin, trofosfamiid: suurenenud risk hüpoglükeemia, samas kui nende ravimite kasutamisega glimepiriidi ja riknemisohuta glükeemilise kontrolli nende tühistamise korrigeerimata glimepiriidi annust.

Ravimitega, mis nõrgendavad hüpoglükeemilist toimet: atsetasoolamiid, barbituraadid, glükokortikosteroidid (GCS), diasoksiid, diureetikumid, epinefriin (adrenaliin) või muu sümpatomimeetikumid, glükagoon, lahtistid (pikaajaline kasutamine), nikotiinhape (suured annused), östrogeenid, progestogeenid, naised, Fenütoiin, rifampitsiin, kilpnäärmehormoonid: glükeemilise kontrolli süvenemise oht koos nende ravimitega ja hüpoglükeemia riski suurenemine, kui need tühistatakse ilma annuse kohandamiseta. ida

Histamiini H2 retseptorite blokaatorite, beetablokaatorite, klonidiini, reserpiini ja guanetidiini puhul on võimalik glimepiriidi hüpoglükeemilise toime amplifitseerimine ja vähendamine. Vajalik on veresuhkru kontsentratsiooni hoolikas jälgimine. Beeta-blokaatorid, klonidiin, guanetidiin ja reserpiin, blokeerides sümpaatilise närvisüsteemi reaktsioonid hüpoglükeemiale reageerides, võivad muuta hüpoglükeemia arenemise patsiendile ja arstile tundmatumaks ja seega suurendada selle esinemise riski.

Etanooliga: äge ja krooniline etanooli kasutamine võib glimepiriidi hüpoglükeemilist toimet nõrgendada või suurendada.

Kaudsete antikoagulantide puhul võivad kumariini derivaadid: glimepiriid suurendada ja vähendada kaudsete antikoagulantide, kumariini derivaatide mõju.

Sapphappe sekvestrantide puhul: ratastorm seondub glimepiriidiga ja vähendab glimepiriidi imendumist seedetraktist. Glimepiriidi puhul ei ole täheldatud koostoimeid vähemalt 4 tundi enne ratta ratta allaneelamist. Seetõttu tuleb enne ratastooli võtmist võtta glimepiriidi vähemalt 4 tundi.

Metformiini koostoime teiste ravimitega

Etanooliga (alkohol): ägeda alkoholimürgistuse korral suurendab laktatsidoosi oht, eriti vahelejätmise või ebapiisava toidu tarbimise korral, maksapuudulikkuse esinemisel. Alkoholi tarvitamist (etanool) ja etanooli sisaldavaid preparaate tuleb vältida.

Joodi sisaldavate kontrastainetega: joodi sisaldavate kontrastainete intravaskulaarne manustamine võib viia neerupuudulikkuse tekkeni, mis omakorda võib viia metformiini akumulatsiooni ja laktatsidoosi tekkimise suurenenud riskini. Metformiin tuleb katkestada enne uuringut või selle ajal ning seda ei tohi 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist jätkata. metformiini taastumine on võimalik alles pärast uuringut ja normaalsed neerufunktsiooni näitajad.

Märkimisväärse nefrotoksilise toimega antibiootikumidega (gentamütsiin): suureneb laktatsidoosi risk.

Metformiiniga ravimite kombinatsioonid, mis nõuavad ettevaatusabinõusid

GCS-ga (süsteemne ja lokaalne kasutamine), beeta2-adrenostimulantide ja sisemise hüperglükeemilise aktiivsusega diureetikumidega: patsienti tuleb teavitada vajadusest jälgida sagedamini hommikul glükoosi kontsentratsiooni veres, eriti kombineeritud ravi alguses. Võib osutuda vajalikuks kohandada hüpoglükeemilise ravi annuseid kasutamise ajal või pärast ülalnimetatud ravimite katkestamist.

ACE inhibiitoritega: AKE inhibiitorid võivad vähendada glükoosi kontsentratsiooni veres. Võib osutuda vajalikuks kohandada hüpoglükeemilise ravi annuseid ACE inhibiitorite kasutamise ajal või pärast ravi lõpetamist.

Metformiini hüpoglükeemilist toimet suurendavate ravimitega: insuliin, sulfonüüluurea ravimid, anaboolsed steroidid, guanetidiin, salitsülaadid (kaasa arvatud atsetüülsalitsüülhape), beeta-adrenergilised blokaatorid (sealhulgas propranolool), MAO inhibiitorid: nende ravimite samaaegse kasutamise korral metformiiniga on vajalik patsiendi hoolikas jälgimine ja vere glükoosi kontsentratsiooni kontrollimine, kuna on võimalik suurendada metformiini hüpoglükeemilist toimet.

Ravimitega, mis nõrgendab hüpoglükeemilist toimet metformiin: epinefriini, kortikosteroidide, kilpnäärme hormooni, östrogeeni pyrazinamide, isoniasiid, nikotiinhape, fenotiasiiniga tiasiiddiureetikumideks või diureetikumide teiste rühmadega suukaudsete kontratseptiivide, fenütoiin, sümpatomimeetikumid, blokaatorid aeglase kaltsiumikanali: puhul üheaegsel rakendamisel need metformiiniga ravimid nõuavad patsiendi hoolikat jälgimist ja vere glükoosisisalduse kontrollimist, sest hüpoglükeemilise toime nõrgenemine.

Koostoime, mida tuleks arvesse võtta

Furosemiidi puhul: metformiini ja furosemiidi koostoime kliinilises uuringus üks kord tervetel vabatahtlikel näidati, et nende ravimite samaaegne kasutamine mõjutab nende farmakokineetilisi parameetreid. Furosemiid suurendas metformiini Cmax plasmas 22%, AUC 15% võrra, ilma metformiini renaalse kliirensi oluliste muutusteta. Kasutamisel koos metformiini Cmax ja AUC-ga vähenes furosemiid vastavalt 31% ja 12%, võrreldes furosemiidi monoteraapiaga, ja terminaalne T1 / 2 vähenes 32%, ilma et furosemiidi neerude kliirens muutuks. Puudub teave metformiini ja furosemiidi koostoime kohta pikaajalise kasutamisega.

Nifedipiini puhul: metformiini ja nifedipiini koostoime kliinilises uuringus, kui seda manustati üks kord tervetel vabatahtlikel, ilmnes, et nifedipiini samaaegne kasutamine suurendab vastavalt metformiini Cmax ja AUC vereplasmas vastavalt 20% ja 9% ning suurendab ka neerude kaudu eritunud metformiini kogust. Metformiinil oli nifedipiini farmakokineetikale minimaalne mõju.

Katioonsete ravimitega (amiloriid, digoksiin, morfiin, prokaiamiid, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, trimetoprim ja vankomütsiin): teoreetiliselt suudavad neerudes tubulaarsekretsiooni teel saadud katioonsed ravimid metformiiniga suhelda ühise kanalisatsiooniga transpordisüsteemi konkurentsi tõttu. Metformiini ja suukaudse tsimetidiini vahelist koostoimet täheldati tervetel vabatahtlikel metformiini ja tsimetidiini ühekordse ja mitmekordse koostoime kliinilistes uuringutes, kus Cmax plasmas tõusis 60% ja metformiini üldkontsentratsioon ning 40% metformiini plasmakontsentratsioon ja üldine AUC. Üks kord võtmisel ei muutunud T1 / 2. Metformiin ei mõjutanud tsimetidiini farmakokineetikat. Kuigi see koostoime jääb puhtalt teoreetiliseks (välja arvatud tsimetidiin), tuleb tagada patsientide hoolikas jälgimine ning metformiini ja / või sellega koostoime tekitava annuse kohandamine neerude proksimaalsete tubulaaride sekretoorsest süsteemist erituvate katioonsete ravimite samaaegsel manustamisel.

Propranolooliga, ibuprofeeniga: tervetel vabatahtlikel metformiini ja propranolooli, samuti metformiini ja ibuprofeeni ühekordse annuse uuringutes ei ilmnenud nende farmakokineetiliste parameetrite muutusi.

Analoogid narkootikumide Amaryl

Toimeaine struktuursed analoogid:

Analoogid farmakoloogilisele rühmale (hüpoglükeemilised ained):

• Avandamet;
• Antidiab;
• Arfasetiin;
• Astrozone;
• Bagomet;
• Bagomet Plus;
• Viktoza;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Hilemal;
• Glamase;
• Glibenese;
• Glibenese retard;
• Glibenklamiid;
• Glidiab;
• Glüklasiid;
• Glükoon;
• Glimepiriid;
• Glitiool;
• Gliformiin;
• Glukobay;
• Glükonorm;
• Glucophage;
• Glucophage Long;
• Guarem;
• Diabetalong;
• Diabeton;
• Diabefarm;
• Diagthazone;
• Invokana;
• Maniglide;
• Maninil;
• Meglimid;
• Metglib;
• Metthogamma;
• Metformiin;
• Metformiinvesinikkloriid;
• NovoNorm;
• NovoFormin;
• Pioglitis;
• Reclid;
• Silubini retard;
• Siofor;
• Starlix;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• Forsig;
• Klorpropamiid;
• Euglucon;
• Jaanuar.