Lühiajalise toimega insuliinipreparaatide ülevaade

Insuliinravi on insuliini kasutamine meditsiinilistel eesmärkidel. Seda meetodit kasutatakse laialdaselt mitte ainult suhkurtõve ravis, vaid ka psühhiaatrilises praktikas, maksa patoloogias, ammendumises, furunkuloosis ja kilpnäärme haigustes. On olemas suur hulk sünteetilisi narkootikume, mis jagunevad rühmadesse sõltuvalt toime alguse ajast ja kestusest.

Lühitoimeline insuliin on ravirežiimi üks osalejaid. See on kasutuses üsna populaarne, sest see võimaldab teil kiiresti vähendada vere glükoosi näitajaid. Kaasaegsetel õiguskaitsevahenditel on maksimaalne terapeutiline toime minimaalsete kõrvalnähtudega. Lisaks kaaluti, milline on parim lühike insuliin ja selle omadused.

Narkootikumide erinevused

Toimingu alguses eristatakse “tipu” alguse kiirust ja toime kestust järgmist tüüpi ravimid:

  • Lühitoimeline insuliin - mida nimetatakse ka toiduks. See suudab piigid peatada ja mõjutada 10 kuni pool tundi pärast süstimist. See rühm hõlmab ultraheli- ja lühitoimelisi ravimeid.
  • Pikaajaline insuliin - teine ​​nimi - "basaal". Nende hulka kuuluvad keskmise pikkusega ravimid ja pikatoimelised ravimid. Nende kasutuselevõtu eesmärk on toetada kogu päeva jooksul normaalset insuliinisisaldust veres. Nende toime võib areneda 1 kuni 4 tunni jooksul.

Lisaks reaktsioonikiirusele on ravimirühmade vahel ka teisi erinevusi. Näiteks süstitakse lühikest insuliini eesmise kõhu seina piirkonda, nii et imendumisprotsessid toimuvad kiiremini. Pikad insuliinid manustatakse kõige paremini reide.

Ultraheli ja lühiajalise tegevuse vahendid on pidevalt seotud toidu vastuvõtmise ajaga kehas. Neid manustatakse enne sööki glükoosisisalduse vähendamiseks kohe pärast söömist, mis sisaldab koostises süsivesikuid. Pikatoimelisi ravimeid kasutatakse rangelt hommikul ja õhtul. Nad ei ole söögiga seotud.

Lühikesed insuliinid

Igal ravimil on inimkehale koostise ja tegevuse teatud tunnused, mida tuleks põhjalikumalt uurida.

Humalog

Ravimi kasutamise juhised viitavad sellele, et see vahend on iniminsuliini analoog. Selle struktuuris on mingi molekuli aminohapete jääkide vastupidine järjestus. Kõigist lühitoimelistest insuliinidest on see kõige kiirem algus- ja lõppefekt. Vere glükoosisisaldus väheneb 15 minuti jooksul pärast süstimist, kestab kuni 3 tundi.

Näituste nimetamine Humalog:

  • insuliinist sõltuv diabeeditüüp;
  • individuaalne talumatus teiste hormoonipõhiste ravimite suhtes;
  • hüperglükeemia, mis tekib pärast söömist ja mida ei muudeta;
  • insuliinist sõltumatut tüüpi hüpoglükeemiliste ravimite tablettide resistentsuse suhtes;
  • insuliinist sõltumatu diabeedi vorm koos operatsiooniga või kaasnevate haigustega, mis suurendavad "magusa haiguse" ilminguid.

Lühikese insuliini annus valitakse individuaalselt. Humalog'i võib süstida veeni mitte ainult subkutaanselt, vaid ka lihasesse. Kassettides - ainult subkutaanselt. Ravimit manustatakse enne organismi toitumist (kuni 6 korda päevas), kombineerituna pika insuliiniga.

Kasutamise kõrvaltoimed võivad olla veresuhkru vähenemine vähesel määral, prekoomi, kooma, visuaalse patoloogia, allergiliste reaktsioonide, lipodüstroofia (subkutaanse rasva kihi vähenemine sagedase manustamise kohas) kujul.

Actrapid NM

Ravimi nimetus (NM) ütleb, et selle toimeaine on biosünteetiline iniminsuliin. Actrapid NM vähendab glükoosi taset pool tundi, kuni 8 tundi. Ravim on ette nähtud insuliinsõltuvale "magushaiguse" tüübile, samuti 2. tüüpi haigusele koos järgmiste tingimustega:

  • tundlikkus suhkrut alandavate tablettide suhtes;
  • vahelduvate haiguste olemasolu (need, mis süvendavad haiguse kulgu);
  • kirurgilised sekkumised;
  • lapse vedamise periood.

Actrapid NM on näidustatud hüperglükeemilisteks seisunditeks (ketoatsidoos, hüperosmolaarne kooma), ülitundlikkus loomsete saaduste suhtes Langerhans-Sobolevi saarekeste rakkude siirdamise taustal.

Lühikese insuliini manustamine on võimalik 3... 6 korda päevas. Kui patsient viiakse teisele iniminsuliinile sellele ainele, ei muutu annus. Loomse päritoluga ravimite ülekandmise korral tuleb annust vähendada 10%.

Insuman Rapid

Hormooni koostis, mis on struktuuris sarnane iniminsuliini molekulidega. E. coli tüvi on seotud selle sünteesiga. Lühitoimelise insuliini toime ilmneb poole tunni jooksul ja kestab kuni 7 tundi. Insuman Rapid on saadaval pudelites ja kolbampullides.

Näidustused ravimi manustamiseks on sarnased Actrapid NM-le. Subkutaanselt 20 minutit enne toidu sisenemist kehasse sisestatakse iga kord süstekoha muutmine. Insuman Rapid'i võib kombineerida pikendatud insuliinidega, millel on kompositsioonis protamiinid deformeeriva ainena.

Homorap 40

Teine lühikese insuliini esindaja, mille toime avaldub pool tundi ja võib ulatuda 8 tunnini. Kestus sõltub järgmistest teguritest:

  • ravimi annus;
  • manustamisviis;
  • süstekoha;
  • patsiendi individuaalsed omadused.

Tööriist vabastab hästi hädaolukorra ilmingud (diabeetiline kooma, precoma), mis on määratud kirurgiliste sekkumiste perioodil. Homorap 40 on näidustatud lastele ja noorukitele, lapse kandmise ajal.

Ravimi süstimine teeb kuni 3 korda päevas, valides individuaalselt annuse. Seda võib manustada insuliinipumbaga või samas süstlas, kus on mitu pikendatud insuliini.

Glükokortikosteroidide, beetablokaatorite, antidepressantide ja kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide puhul on vajalik hormonaalse ravimi annuse kohandamine.

Humulin Regulyar

Inimese rekombinantse insuliini südameks. Saadaval kolbampullides ja viaalides. Annab subkutaanse (õlg, puusa, eesmise kõhu seina), intramuskulaarse ja intravenoosse manustamise. Süstekoha tuleb pidevalt muuta, et sama tsoon ei korduks sagedamini kui üks kord 30 päeva jooksul.

  • veresuhkru vähenemine;
  • kohalikud allergilised ilmingud (punetus, turse ja sügelus süstekohal);
  • süsteemsed allergiad;
  • lipodüstroofia.

Humulin Regular võib võtta sünnist. Sel juhul arvutatakse ravimi annus patsiendi kehakaalu alusel.

Berinsulin HU-40

Saadaval mitmes vormis. Insuliinitabelit ja nende omadusi käsitletakse allpool.

Insuliini tüübid ja insuliinravi meetodid diabeedi korral

Selles artiklis saate teada:

Sellise haiguse korral nagu suhkurtõbi on nõutav pidev ravim, mõnikord on insuliini süstimine ainus õige ravi. Tänapäeval on palju insuliinitüüpe ja iga diabeediga patsiendil peab olema võimalik seda erinevaid ravimeid mõista.

Diabeedi korral väheneb insuliini kogus (tüüp 1) või väheneb kudede tundlikkus insuliini suhtes (tüüp 2) ja asendusravi selle hormooniga aitab organismil glükoositaseme normaliseerida.

I tüüpi diabeedi korral on insuliin ainus ravi. 2. tüüpi suhkurtõve korral alustatakse ravi teiste ravimitega, kuid haiguse progresseerumisel määratakse ka hormoonide süstimine.

Insuliini klassifikatsioon

Algupäraselt on insuliin:

  • Sealiha See ekstraheeritakse nende loomade kõhunäärmest, mis on väga sarnane inimesele.
  • Veistest. See insuliin on sageli allergiline reaktsioon, kuna sellel on olulised erinevused inimese hormoonist.
  • Inimene Sünteesitakse bakterite abil.
  • Geneetiline tehnika. Seda saadakse sigadest, kasutades uusi tehnoloogiaid, tänu sellele muutub insuliin inimesega identseks.

Toimingu kestuse ajal:

  • ultraheli toime (Humalog, Novorapid jne);
  • lühitoimeline (Actrapid, Humulin Regulyar, Insuman Rapid jt);
  • tegevuse keskmine kestus (Protafan, Insuman Bazal jne);
  • pika toimega (Lantus, Levemir, Tresiba jt).
Iniminsuliin

Glükoosihüppe vältimiseks ja selle taseme normaliseerimiseks rakendatakse enne iga sööki lühikesed ja lühiajalised insuliinid. Niinimetatud põhiravina kasutatakse keskmise ja pika toimeajaga insuliini, neid määratakse 1-2 korda päevas ja hoitakse suhkrut pika aja jooksul normaalsetes piirides..

Ultrashort ja lühitoimeline insuliin

Tuleb meeles pidada, et mida kiiremini ravimi toime areneb, seda väiksem on selle toime kestus. Ultrashort-insuliinid hakkavad töötama pärast 10-minutilist manustamist, mistõttu tuleb neid vahetult enne sööki või kohe pärast sööki kasutada. Neil on väga tugev mõju, peaaegu 2 korda tugevam kui lühitoimeliste ravimitega. Suhkru alandav toime kestab umbes 3 tundi.

Neid ravimeid kasutatakse suhkurtõve kompleksses ravis harva, kuna nende toime on kontrollimatu ja toime võib olla ettearvamatu. Kuid need on hädavajalikud juhul, kui diabeetik on söönud ja unustanud lühiajalise insuliini tutvustada. Sellises olukorras lahendab ultraheliravimi süstimise probleemi ja normaliseerib kiiresti veresuhkru taset.

Lühitoimeline insuliin hakkab töötama 30 minuti pärast, süstige seda 15–20 minutit enne sööki. Nende fondide tegevuse kestus on umbes 6 tundi.

Insuliini toimimise ajakava

Kiire toimega ravimite annuse arvutab arst individuaalselt ning õpetab patsiendi konkreetseid omadusi ja haiguse kulgu. Samuti võib patsient manustada annust sõltuvalt kasutatud leivaühikute hulgast. 1 leivaühikuga lisatakse 1 U lühitoimelist insuliini. Maksimaalne lubatud kogus ühekordseks manustamiseks on 1 RÜ 1 kg kehakaalu kohta, kui see annus ületatakse, on võimalik tõsiseid tüsistusi.

Lühikese ja ultraheli toimega ravimeid süstitakse subkutaanselt, st subkutaanse rasvkoe sisse, mis aitab kaasa ravimi aeglasele ja ühtlasele voolule veres.

Lühikese insuliini annuse täpsemaks arvutamiseks on diabeetikutele kasulik pidada päevikut, mis näitab toidu tarbimist (hommikusööki, lõunasööki jne), glükoositaset pärast sööki, süstitavat ravimit ja selle annust, suhkru kontsentratsiooni pärast süstimist. See aitab patsiendil tuvastada mustrid, kuidas ravim mõjutab glükoosi konkreetselt.

Ketoatsidoosi tekkimisel kasutatakse hädaabi saamiseks lühikese ja ultraheliga toimeid. Sel juhul manustatakse ravimit intravenoosselt ja toime tuleb koheselt. Kiire mõju muudab need ravimid hädaarstide ja intensiivravi osakondade asendamatuks abiks.

Farmakoloogiline rühm - insuliinid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Kirjeldus

Insuliin (ladina keeles. Insula-saar) on valk-peptiidhormoon, mida toodavad Langerhani pankrease saarekeste β-rakud. P-rakkude füsioloogilistes tingimustes moodustub insuliin preproinsuliinist, üheahelalisest prekursorvalgust, mis koosneb 110 aminohappejäägist. Pärast seda, kui kare endoplasmaatiline retiikulum kantakse läbi membraani, lõhustatakse 24 aminohappe signaalpeptiid preproinsuliinist ja moodustub proinsuliin. Golgi seadmes olev proinsuliini pikk ahel on pakendatud graanulitesse, kus hüdrolüüsi tulemusena eraldatakse neli aluselist aminohappejääki, moodustades insuliini ja C-terminaalse peptiidi (C-peptiidi füsioloogiline funktsioon on teadmata).

Insuliini molekul koosneb kahest polüpeptiidahelast. Üks neist sisaldab 21 aminohappejääki (ahel A), teine ​​- 30 aminohappejääki (ahel B). Ketid on ühendatud kahe disulfiidsilda abil. Kolmas disulfiidsild moodustub ahela A sees. Insuliinimolekuli molekulmass on umbes 5700. Insuliini aminohappejärjestust peetakse konservatiivseks. Enamikul liikidel on üks insuliinigeen, mis kodeerib ühte valku. Erandiks on rotid ja hiired (neil on kaks insuliini geeni), nad toodavad kahte insuliini, mis erinevad B-ahela kahest aminohappejäägist.

Insuliini esmane struktuur mitmesugustes bioloogilistes liikides, sh. erinevates imetajates. Iniminsuliini struktuurile kõige lähemal on seainsuliin, mis erineb inimese poolest aminohappega (aminohappejäägiga treoniini asemel on see B-ahela alaniinijäägiga). Veiste insuliin erineb inimese kolmest aminohappejäägist.

Ajalooline taust. Frederick G. Banting ja Charles G. Best, kes töötasid Toronto ülikoolis John J. R. MacLeodi laboris, ekstraheerisid pankrease ekstrakti (nagu hiljem osutus amorfseks insuliiniks), mis vähendas koertel veresuhkru taset. eksperimentaalse diabeediga. 1922. aastal manustati esimesele patsiendile, 14-aastasele Leonard Thompsonile, kellel oli diabeet, pankrease väljavõte ja päästis seega oma elu. 1923. aastal töötas James B. Collip välja kõhunäärmest ekstraheeritud ekstrakti puhastamise meetodi, mis võimaldas hiljem valmistada sigade ja veiste kõhunäärmetest aktiivseid ekstrakte, mis annavad reprodutseeritavad tulemused. 1923. aastal anti Bantingile ja McLeodile Nobeli füsioloogia ja meditsiini preemia insuliini avastamise eest. 1926. aastal said J. Abel ja V. Du-Vigno insuliini kristallilisel kujul. 1939. aastal kiitis insuliini esmalt heaks FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger dekodeeris täielikult insuliini aminohappejärjestuse (1949–1954), 1958. aastal anti Sangerile auhind Nobeli preemia eest valkude, eriti insuliini struktuuri dešifreerimisel. 1963. aastal sünteesiti kunstlik insuliin. Esimene rekombinantne iniminsuliin kiideti heaks FDA poolt 1982. aastal. FDA kiitis 1996. aastal heaks analoogi ultraheli toimiva insuliini (lisproinsuliin) kohta.

Toimemehhanism. Insuliini toime rakendamisel mängib juhtivat rolli selle interaktsioon spetsiifiliste retseptoritega, mis paiknevad raku plasmamembraanil ja insuliiniretseptorikompleksi moodustumine. Kombinatsioonis insuliiniretseptoriga siseneb insuliin rakku, kus see mõjutab rakuvalkude fosforüülimist ja vallandab mitmeid rakusiseseid reaktsioone.

Imetajatel leidub peaaegu kõigis rakkudes insuliiniretseptoreid nii klassikalistel insuliini sihtrakkudel (hepatotsüütidel, müotsüütidel, lipotsüütidel) kui ka vererakkudel, aju- ja suguelunditel. Erinevate rakkude retseptorite arv on 40 (erütrotsüütid) kuni 300 tuhat (hepatotsüüdid ja lipotsüüdid). Insuliini retseptorit sünteesitakse pidevalt ja laguneb, selle poolestusaeg on 7-12 tundi.

Insuliiniretseptor on suur transmembraanne glükoproteiin, mis koosneb kahest a-subühikust molekulmassiga 135 kDa (igaüks sisaldab 719 või 731 aminohappejääki sõltuvalt mRNA splaissimisest) ja kahte β-subühikut molekulmassiga 95 kDa (620 aminohappejääki). Subühikud on omavahel ühendatud disulfiidsidemetega ja moodustavad heterotetrameerilise struktuuri β-a-α-β. Alfaühikud paiknevad rakuväliselt ja sisaldavad insuliini siduvaid saite, mis on retseptori äratundmise osa. Beetaüksused moodustavad transmembraanse domeeni, omavad türosiinkinaasi aktiivsust ja täidavad signaali konversiooni funktsiooni. Insuliini seondumine insuliiniretseptori α-subühikuga põhjustab β-subühikute türosiinkinaasi aktiivsuse stimuleerimist nende türosiinijääkide autofosforüülimise teel, a, P-heterodimeeride agregatsioon ja hormoon-retseptorite komplekside kiire internaliseerumine. Aktiveeritud insuliiniretseptor käivitab biokeemiliste reaktsioonide kaskaadi, sh. teiste rakkude fosforüülimine. Esimene neist reaktsioonidest on nelja valgu, nimelt insuliiniretseptori substraadi (insuliiniretseptori substraat), IRS-1, IRS-2, IRS-3 ja IRS-4 fosforüülimine.

Insuliini farmakoloogilised toimed. Insuliin mõjutab peaaegu kõiki elundeid ja kudesid. Siiski on selle peamised sihtmärgid maks, lihas ja rasvkoes.

Endogeenne insuliin on süsivesikute metabolismi kõige olulisem regulaator, eksogeenne insuliin on spetsiifiline suhkrut vähendav aine. Insuliini mõju süsivesikute metabolismile on tingitud asjaolust, et see suurendab glükoosi transporti läbi rakumembraani ja selle kasutamist kudedes, aitab kaasa glükoosi muundumisele glükogeeniks maksas. Lisaks inhibeerib insuliin glükoosi endogeenset tootmist, inhibeerides glükogenolüüsi (glükogeeni lagunemine glükoosiks) ja glükoneogeneesi (glükoosi sünteesi mitte-süsivesikute allikatest - näiteks aminohapetest, rasvhapetest). Lisaks hüpoglükeemilisele toimele on insuliinil mitmeid muid toimeid.

Insuliini mõju rasva ainevahetusele avaldub lipolüüsi pärssimises, mis viib vabade rasvhapete voolu vähenemiseni vereringesse. Insuliin väldib ketoonkehade moodustumist organismis. Insuliin suurendab rasvhapete sünteesi ja nende järgnevat esterdamist.

Insuliin osaleb valkude metabolismis: suurendab aminohapete transporti kogu rakumembraanis, stimuleerib peptiidide sünteesi, vähendab valkude tarbimist kudedes ja pärsib aminohapete muundumist ketohapeteks.

Insuliini toimega kaasneb mitmete ensüümide aktiveerimine või pärssimine: glükogeeni süntetaas, püruvaadi dehüdrogenaas, heksokinaas stimuleeritakse, lipaasid (ja rasvkoe lipiidide hüdrolüüsimine ning lipoproteiini lipaas, mis vähendavad seerumi hägusust pärast rasvaste toiduainete allaneelamist) on inhibeeritud.

Pankrease biosünteesi ja insuliini sekretsiooni füsioloogilises regulatsioonis on peamine roll glükoosi kontsentratsioonis veres: selle sisalduse suurenemisega suureneb insuliini sekretsioon ja väheneb see aeglustudes. Lisaks glükoosile mõjutavad insuliini sekretsiooni elektrolüüdid (eriti Ca2 + ioonid), aminohapped (sh leutsiin ja arginiin), glükagoon, somatostatiin.

Farmakokineetika. Insuliinipreparaate süstitakse s / c, intramuskulaarselt või intravenoosselt (manustatakse ainult lühikese toimega insuliinid ja ainult diabeetilise prekoomi ja kooma puhul). Insuliinisuspensioonides ei ole võimalik sisestada. Alates sellest ajast peab insuliini temperatuur olema toatemperatuuril külm insuliin imendub aeglasemalt. Optimaalne viis insuliinravi pidevaks läbiviimiseks kliinilises praktikas on s / c manustamine.

Imendumise täielikkus ja insuliiniefekti algus sõltuvad süstekohast (tavaliselt süstitakse insuliini kõhu, reide, tuharate, õlavarre), annust (süstitud insuliini maht), insuliini kontsentratsiooni preparaadis jne.

Insuliini imendumise kiirus süstekohast sõltub mitmetest teguritest - insuliinitüübist, süstekohast, lokaalsest vere voolukiirusest, lokaalsest lihasaktiivsusest, süstitud insuliini kogusest (mitte rohkem kui 12–16 U ravimit soovitatakse süstida ühte kohta). Kiireim on see, et insuliin siseneb vere eesmise kõhupiirkonna nahaalusest koest, aeglasemalt õlast, reie esipinnast ja isegi aeglasemalt subcapularis'est ja tuharadest. See on tingitud loetletud piirkondade nahaaluse rasvkoe vaskularisatsiooni astmest. Insuliini tegevusprofiil sõltub märkimisväärselt kõikidest inimestest ja samast isikust.

Veres seondub insuliin alfa- ja beeta-globuliinidega, tavaliselt 5–25%, kuid seerumi antikehade ilmnemise tõttu võib seostumine ravi ajal suureneda (eksogeense insuliini vastaste antikehade teke põhjustab insuliiniresistentsust; tänapäeva kõrge puhtusastmega preparaatide puhul esineb insuliiniresistentsus harva ). T1/2 veres on vähem kui 10 min. Enamik vereringesse vabanenud insuliini läbib maksa ja neerude proteolüütilise lagunemise. See eritub kiiresti neerude kaudu (60%) ja maksas (40%); vähem kui 1,5% eritub uriiniga muutumatul kujul.

Insuliini preparaadid, mida praegu kasutatakse, erinevad mitmel viisil, sealhulgas päritolu allika, toime kestuse, lahuse pH (happeline ja neutraalne), säilitusainete (fenool, kresool, fenoolkresool, metüülparabeen), insuliinikontsentratsiooni - 40, 80, 100, 200, 500 U / ml juuresolekul.

Klassifikatsioon. Insuliinid liigitatakse tavaliselt päritolu järgi (veised, sigad, inimesed, samuti iniminsuliini analoogid) ja toime kestus.

Sõltuvalt tootmisallikatest eristatakse loomse päritoluga insuliini (peamiselt sealihasisaldusega preparaate), poolsünteetilisi iniminsuliinipreparaate (saadud sealihas insuliinist ensümaatilise transformatsiooni teel), inim-insuliini preparaate (geneetiliselt muundatud DNA).

Meditsiinilisel otstarbel saadi insuliin varem peamiselt veiste kõhunäärmest, seejärel sigade kõhunäärmetest, arvestades, et seainsuliin on iniminsuliinile lähemal. Kuna veiste insuliin, mis erineb inimese kolmest aminohappest, põhjustab sageli allergilisi reaktsioone, siis täna seda praktiliselt ei kasutata. Sigade insuliin, mis erineb inimese ühest aminohappest, põhjustab vähem tõenäoliselt allergilisi reaktsioone. Insuliinravimites, kui puhastamine on ebapiisav, võib esineda lisandeid (proinsuliin, glükagoon, somatostatiin, valgud, polüpeptiidid), mis võivad põhjustada erinevaid kõrvalreaktsioone. Kaasaegsed tehnoloogiad võimaldavad puhastada (monopiirkromatograafiliselt puhastatud insuliini "piigi" vabanemisega), väga puhastatud (ühekomponentne) ja kristalliseeritud insuliinipreparaadid. Loomset insuliini sisaldavatest preparaatidest eelistatakse sigade kõhunäärmest saadud monopiikki insuliini. Geenitehnoloogia abil saadud insuliin on täielikult kooskõlas iniminsuliini aminohapete koostisega.

Insuliini aktiivsus määratakse bioloogilise meetodiga (võime vähendada küülikutel veresuhkru taset) või füüsikalis-keemilise meetodiga (elektroforeesil paberil või kromatograafia abil paberil). Ühe toimemooduli või rahvusvahelise üksuse puhul võtta aktiivsust 0,04082 mg kristallilist insuliini. Inimese kõhunäärmes on kuni 8 mg insuliini (ligikaudu 200 U).

Insuliinipreparaadid jagunevad lühi- ja ultraheliravimiteks - imiteerivad insuliini normaalset füsioloogilist eritumist kõhunäärmes vastuseks stimulatsioonile, keskmise kestusega ravimeid ja pikatoimelisi ravimeid - imiteerivad basaal (taust) insuliini sekretsiooni ja kombineeritud ravimeid (kombineerige mõlemad toimingud).

On järgmised grupid:

Ultrashort-toimelised insuliinid (hüpoglükeemiline toime tekib 10–20 minutit pärast s / c süstimist, toime tipp on saavutatud keskmiselt 1–3 tunni pärast, toime kestus on 3-5 tundi):

- lisproinsuliin (Humalog);

- aspartinsuliin (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);

- glulisiiniinsuliin (apidra).

Lühitoimelised insuliinid (toime algus tavaliselt 30–60 minuti pärast; maksimaalne toime 2... 4 tunni pärast; toime kestus 6... 8 tundi):

- lahustuv insuliin [inimese geenitehnoloogia] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);

- lahustuv insuliin [inimese poolsünteetiline] (Biogulin R, Humodar R);

- lahustuv insuliin [sea monokomponent] (Actrapid MS, Monodar, Monosuinsulin MK).

Pikatoimelised insuliinipreparaadid - hõlmavad ravimeid, mille kestus on keskmine ja pikatoimelised.

Keskmise toimeajaga insuliinid (algavad 1,5–2 h pärast, tipp 3–12 tunni pärast; kestus 8–12 h):

- Insuliinisofaan [inimese geenitehnoloogia] (biosuliin N, Gansuliin N, Gensuliin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsuliin NPH, Humulin NPH);

- insuliinisofaan [inimese poolsünteetiline] (Bioguliin N, Humodar B);

- insuliinisofaan [sea monokomponent] (Monodar B, Protafan MS);

- tsinkühendi insuliini suspensioon (Monotard MS).

Pikatoimelised insuliinid (algavad 4... 8 tunni pärast; tipptase 8–18 tunni pärast; kestus 20–30 tundi):

- glargiininsuliin (Lantus);

- detemirinsuliin (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).

Kombineeritud insuliinipreparaadid (kahefaasilised preparaadid) (hüpoglükeemiline toime algab 30 minutit pärast s / c manustamist, saavutab maksimaalse 2... 8 tunni jooksul ja kestab kuni 18–20 tundi):

- bifaasiline insuliin [inimese poolsünteetiline] (Biogulin 70/30, Humodar K25);

- bifaasiline insuliin [inimese geenitehnoloogia] (Gansulin 30P, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mikstaard 30 NM, Humulin M3);

- aspartinsuliini bifaasiline (Novomix 30 Penfill, Novomix 30 FlexPen).

Ultrashort-toimelised insuliinid on inimese insuliini analoogid. On teada, et kõhunäärme β-rakkudes endogeenne insuliin, samuti toodetud lühikese toimeajaga insuliinilahustes hormoonmolekulid polümeriseeritakse ja on heksameerid. Kui s / c manustamine heksameersed vormid imenduvad aeglaselt ja hormooni tippkontsentratsioon veres sarnaneb tervele inimesele pärast söömist, ei ole võimalik seda luua. Esimene lühitoimeline insuliini analoog, mis imendub nahaalusest koest 3 korda kiiremini kui iniminsuliin, oli lisproinsuliin. Insuliin lispro on iniminsuliini derivaat, mis saadakse insuliinimolekulis kahe aminohappejäägi (lüsiin ja proliin B-ahela positsioonides 28 ja 29) vahetamisega. Insuliini molekuli modifitseerimine katkestab heksameeride moodustumise ja tagab ravimi kiire voolu verre. Peaaegu vahetult pärast s / c süstimist kudedesse lagunevad lisproinsuliinimolekulid heksameeridena kiiresti monomeeridena ja sisenevad vere. Teine insuliini analoog - aspartinsuliin - loodi asendades proliin asendis B28 negatiivselt laetud asparagiinhappega. Nagu insuliin lispro, laguneb see pärast süstimist kiiresti ka monomeerideks. Glulisiininsuliini puhul aitab aminohappe asparagiinse iniminsuliini asendamine lüsiini ja lüsiini asendis B3 glutamiinhappe asendis B29 kaasa ka kiiremale imendumisele. Ultraheli toimiva insuliini analooge võib manustada vahetult enne sööki või pärast sööki.

Lühitoimelised insuliinid (mida nimetatakse ka lahustuvateks) on lahused neutraalse pH väärtusega puhvris (6,6–8,0). Need on mõeldud subkutaanseks, harvemini intramuskulaarseks manustamiseks. Vajadusel manustatakse ka intravenoosselt. Neil on kiire ja suhteliselt lühike hüpoglükeemiline toime. Toime pärast subkutaanset süstimist toimub 15–20 min pärast, saavutab maksimaalse 2 tunni pärast; toime kestus on ligikaudu 6 tundi, neid kasutatakse peamiselt haiglas patsiendile vajaliku insuliiniannuse kindlaksmääramisel, samuti siis, kui diabeetilise kooma ja prekoomi korral on vajalik kiire (kiireloomuline) toime. Mis on / sissejuhatuses T1/2 on seetõttu 5 minutit diabeetilise ketoatsidoosi kooma insuliini juures, sisenedes tilguti. Lühiajalise toimega insuliinipreparaate kasutatakse ka anaboolseteks aineteks ning need on reeglina ette nähtud väikestes annustes (4-8 RÜ 1–2 korda päevas).

Keskmise toimeajaga insuliinid on vähem lahustuvad, nad on aeglasemalt imenduvad nahaalusest koest, mistõttu neil on pikem toime. Nende ravimite pikaajaline toime saavutatakse spetsiaalse pikendaja - protamiini (isofaan, protapaan, basaal) või tsingi juuresolekul. Insuliini imendumise aeglustumine preparaatides, mis sisaldavad tsink-suspensiooni ühendit, tsinkkristallide olemasolu tõttu. NPH-insuliin (neutraalne protamiin Hagedorn või isofaan) on suspensioon, mis koosneb insuliinist ja protamiinist (protamiin on kalapiimast eraldatud valk) stöhhiomeetrilise suhtega.

Pika toimeajaga insuliinid hõlmavad glargiini insuliini, inimese insuliini analoogi, mis on saadud DNA rekombinantse tehnoloogia abil - esimene insuliinravim, millel ei ole märkimisväärset toimet. Insuliinglargiin saadakse insuliinimolekulis kahe modifikatsiooniga: asendades A-ahela (asparagiin) glütsiiniga positsioonis 21 ja kinnitades kaks arginiinijääki B-ahela C-otsa. Ravim on selge lahus, mille pH on 4. Happeline pH stabiliseerib insuliinheksameerid ja tagab pika ja prognoositava ravimi imendumise nahaalusest koest. Kuid happelise pH tõttu ei saa glargiini insuliini kombineerida neutraalse pH-ga lühiajaliste insuliinidega. Glargiininsuliini ühekordne süstimine tagab 24-tunnise mitte-piigi glükeemilise kontrolli. Enamikul insuliinipreparaatidest on nn. "Maksimaalne" toime, mida täheldati, kui insuliini kontsentratsioon veres jõuab maksimaalselt. Glargiini insuliinil ei ole väljendunud piiki, kuna see vabaneb vereringesse suhteliselt püsiva kiirusega.

Pikaajalise toimega insuliinipreparaadid on saadaval mitmesugustes ravimvormides, millel on erineva kestusega hüpoglükeemiline toime (10 kuni 36 tundi). Pikaajaline toime vähendab igapäevaste süstide arvu. Need valmistatakse tavaliselt suspensioonide kujul, mida manustatakse ainult subkutaanselt või intramuskulaarselt. Diabeetilises koomas ja comatoseelses seisundis ei kasutata pikaajalisi ravimeid.

Kombineeritud insuliinipreparaadid on suspensioonid, mis koosnevad neutraalsest lahustuvast lühitoimelisest insuliinist ja insuliin-isofaanist (keskmine toime kestus) teatud suhetes. See kombinatsioon erinevate preparaatide kestusega ühest preparaadist võimaldab patsiendil säästa kahte süstet eraldi ravimite kasutamisega.

Näidustused. Insuliini kasutamise peamiseks näidustuseks on 1. tüüpi suhkurtõbi, kuid teatud tingimustel on see ette nähtud ka 2. tüüpi diabeedi raviks, sealhulgas resistentsus suukaudsete hüpoglükeemiliste toimeainetega, raskete kaasnevate haigustega, kirurgilise sekkumise ettevalmistamine, diabeetiline kooma, diabeet rasedatel naistel. Lühiajalist insuliini kasutatakse mitte ainult suhkurtõve korral, vaid ka mõnel muul patoloogilisel protsessil, näiteks üldiselt (anaboolse toimeainena), furunkuloosina, türeotoksikoosina, mao (atoonia, gastroptoosi), kroonilise hepatiidi ja maksa tsirroosi esialgsete vormide korral. samuti mõnedes vaimsetes haigustes (suurte insuliiniannuste manustamine - nn hüpoglükeemiline kooma); seda kasutatakse mõnikord akuutse südamepuudulikkuse raviks kasutatavate „polariseerivate” lahuste osana.

Insuliin on suhkurtõve peamine spetsiifiline ravi. Suhkurtõve ravi toimub vastavalt spetsiaalselt välja töötatud skeemidele, mis kasutavad erineva kestusega insuliinipreparaate. Ravimi valik sõltub haiguse kulgemise raskusest ja omadustest, patsiendi üldseisundist ja ravimi suhkrut alandava toime alguse kiirusest ja kestusest.

Kõiki insuliinipreparaate kasutatakse vastavalt toitumisrežiimi kohustuslikule järgimisele, piirates toidu energiasisaldust (1700 kuni 3000 kcal).

Insuliini annuse määramisel juhinduvad nad glükoosi ja paastumise tasemest päeva jooksul ning glükosuuria tasemest päeva jooksul. Lõplik annuse valik toimub hüperglükeemia, glükosuuria ja patsiendi üldseisundi vähendamise kontrolli all.

Vastunäidustused. Insuliin on vastunäidustatud hüpoglükeemiaga (nt insuliini) esinevate haiguste ja seisundite korral, ägedate maksahaiguste, kõhunäärme, neerude, maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi, dekompenseeritud südamepuudulikkuse, ägeda koronaarse puudulikkuse ja mõne muu haiguse korral.

Kasutamine raseduse ajal. Diabeedi peamiseks raviks raseduse ajal on insuliinravi, mis viiakse läbi hoolika järelevalve all. 1. tüüpi suhkurtõve korral jätkatakse insuliinravi. 2. tüüpi suhkurtõve korral tühistatakse suukaudsed hüpoglükeemilised ained ja viiakse läbi dieetravi.

Raseduse diabeet (rasedad diabeedid) on süsivesikute ainevahetuse häire, mis ilmnes kõigepealt raseduse ajal. Gestatsiooniline suhkurtõbi on seotud suurenenud riskiga perinataalse suremuse tekkeks, kaasasündinud väärarengute esinemissagedusele ja diabeedi progresseerumise riskile 5–10 aastat pärast manustamist. Raseduse diabeedi ravi algab dieediga. Kui dieedi ravi on ebaefektiivne, kasutatakse insuliini.

Varem olemasoleva või gestatsiooniga suhkurtõvega patsientidel on oluline säilitada metaboolsete protsesside adekvaatne reguleerimine raseduse ajal. Vajadus insuliini järele võib raseduse esimesel trimestril väheneda ja suureneda teisel ja kolmandal trimestril. Sünnituse ajal ja vahetult pärast seda võib insuliinivajadus oluliselt väheneda (hüpoglükeemia oht suureneb). Nendel tingimustel on oluline vere glükoosisisalduse hoolikas kontroll.

Insuliin ei tungi platsentaarbarjääri. Kuid ema IgG antikehad insuliini suhtes läbivad platsentat ja põhjustavad tõenäoliselt lootele hüperglükeemiat, neutraliseerides sellest eraldunud insuliini. Teisest küljest võib insuliin-antikeha komplekside soovimatu dissotsiatsioon põhjustada hüperinsulinemiat ja hüpoglükeemiat lootele või vastsündinule. Näidati, et veise / sigade insuliinipreparaatidest üleminek ühekomponendilistele preparaatidele kaasneb antikeha tiitri vähenemisega. Selles suhtes soovitatakse raseduse ajal kasutada ainult iniminsuliini preparaate.

Insuliinianaloogid (nagu teised hiljuti väljatöötatud ravimid) määratakse raseduse ajal ettevaatusega, kuigi puuduvad usaldusväärsed tõendid kõrvaltoimete kohta. Vastavalt FDA (Food and Drug Administration) üldtunnustatud soovitustele, mis määravad kindlaks raseduse ajal narkootikumide kasutamise võimaluse, kuuluvad lootele mõju avaldavad insuliinipreparaadid B-kategooriasse (loomade paljunemise uuring ei näidanud kahjulikku mõju lootele ning piisavad ja rangelt kontrollitud uuringud rasedatel naistel) ei ole läbi viidud) või C-kategooriasse (loomade reproduktsiooniuuringud näitasid lootele kahjulikku toimet ning ei ole läbi viidud adekvaatseid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel naistel, kuid potentsiaalsed eelised, mis on seotud uimastite kasutamisega rasedatel naistel, võivad selle kasutamise põhjendada vaatamata võimalikule riskile). Seega kuulub insuliin lispro B-klassi ja aspartinsuliin ja glargiininsuliin - C-klassi.

Insuliinravi komplikatsioonid. Hüpoglükeemia. Liiga suurte annuste sissetoomine, samuti süsivesikute tarbimise puudumine koos toiduga võib põhjustada soovimatu hüpoglükeemilise seisundi, hüpoglükeemiline kooma võib tekkida teadvuse kaotuse, krampide ja südametegevuse depressiooni tõttu. Hüpoglükeemia võib tekkida ka täiendavate tegurite tõttu, mis suurendavad insuliinitundlikkust (nt neerupealiste puudulikkus, hüpopituitarism) või suurendavad glükoosi imendumist (treening).

Hüpoglükeemia varased sümptomid, mis on suures osas seotud sümpaatilise närvisüsteemi aktiveerimisega (adrenergilised sümptomid), hõlmavad tahhükardiat, külma higi, värisemist, parasümpaatilise süsteemi aktiveerimist - raske nälg, iiveldus ja huulte ja keele torkimine. Hüpoglükeemia esimesel märgil on vaja kiireloomulisi meetmeid: patsient peab juua magusat teed või sööma mõningaid suhkrutükke. Hüpoglükeemilise kooma korral süstitakse veeni 40% glükoosi lahus koguses 20–40 ml, kuni patsient lahkub komaatloomast (tavaliselt mitte üle 100 ml). Hüpoglükeemiat saab eemaldada ka glükagooni intramuskulaarse või subkutaanse manustamise teel.

Insuliinravi ajal on kehakaalu suurenemine seotud glükosuuria kõrvaldamisega, toidu tegeliku kalorisisalduse suurenemisega, suurenenud söögiisu ja lipogeneesi stimuleerimisega insuliini toimel. Kui järgite toitumispõhimõtteid, saab seda kõrvaltoimet vältida.

Tänapäeva kõrgelt puhastatud hormoonravimite (eriti geneetiliselt muundatud iniminsuliinipreparaatide) kasutamine põhjustab suhteliselt harva insuliiniresistentsuse ja allergiate teket, kuid selliseid juhtumeid ei välistata. Ägeda allergilise reaktsiooni teke nõuab kohest desensitiseerivat ravi ja ravimi asendamist. Veiste / sigade insuliinipreparaatide reaktsiooni väljatöötamisel tuleb need asendada iniminsuliinipreparaatidega. Kohalikud ja süsteemsed reaktsioonid (sügelus, lokaalne või süsteemne lööve, subkutaansete sõlmede moodustumine süstekohal) on seotud insuliini ebapiisava puhastamisega lisanditest või veiste või sigade insuliini kasutamisega, mis erinevad inimese aminohappejärjestusest.

Kõige tavalisemad allergilised reaktsioonid on nahk, IgE-vahendatud antikehad. Mõnikord täheldatakse süsteemseid allergilisi reaktsioone, samuti IgG antikehade vahendatud insuliiniresistentsust.

Ähmane nägemine Insuliinravi alguses tekivad mööduvad silma refraktsioonihäired ja need kaovad iseseisvalt 2-3 nädala jooksul.

Turse. Esimesel ravinädalal esineb ka mööduvat jalgade turset, mis on tingitud vedelikupeetusest kehas, nn. insuliini turse.

Lokaalsed reaktsioonid hõlmavad lipodüstroofiat korduvate süstide kohas (harva esinev komplikatsioon). Eraldage lipoatroofia (nahaaluse rasva kadumiste kadumine) ja lipohüpertroofia (nahaaluse rasva sadestumise suurenemine). Neil kahel riigil on erinev olemus. Lipoatroofia - immunoloogiline reaktsioon, mis on peamiselt tingitud halvasti puhastatud loomse päritoluga insuliinipreparaatide manustamisest, ei ole praegu praktiliselt leitud. Lipohüpertroofia areneb koos kõrge puhtusastmega inimese insuliinipreparaatide kasutamisega ja võib tekkida süstimismeetodi häirimise korral (külm ettevalmistus, alkohol naha alla) ja ka preparaadi enda anaboolse kohaliku toime tõttu. Lipohüpertrofia tekitab kosmeetilise defekti, mis on patsientidele probleemiks. Lisaks on selle defekti tõttu ravimi imendumine vähenenud. Lipohüpertroofia tekke vältimiseks on soovitatav pidevalt muuta samas piirkonnas asuvaid süstekohasid, jättes kahe läbitorke vahele vähemalt 1 cm kauguse.

Võib esineda kohalikke reaktsioone, nagu valu manustamiskohas.

Koostoime Insuliini preparaate võib omavahel kombineerida. Paljud ravimid võivad põhjustada hüpoglükeemiat või hüperglükeemiat või muuta diabeediga patsiendi ravivastust. Te peate arvestama interaktsiooni, mis on võimalik insuliini samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega. Alfa-blokaatorid ja beeta-adrenomimetikid suurendavad endogeense insuliini sekretsiooni ja suurendavad ravimi toimet. Hüpoglü insuliini toime suurendamiseks suukaudsete aineid, salitsülaadid, MAO inhibiitorid (sh furasolidoon, prokarbasiin, selegiline), AKE inhibiitorid, bromokriptiini, oktreotiidile sulfoonamiidid, anaboolsed steroidid (eriti oksandroloon methandienone) ja androgeenide (suurenenud insuliinitundlikkus ja vastupidavuse tõstmiseks koe glükagooni, mis põhjustab hüpoglükeemiat, eriti insuliiniresistentsuse korral, võib osutuda vajalikuks insuliini annuse vähendamine), somatostatiini analoogid, guanetidiin, dizo püramiidid, klofibraat, ketokonasool, liitiumpreparaadid, mebendasool, pentamidiin, püridoksiin, propoksüfeen, fenüülbutasoon, fluoksetiin, teofülliin, fenfluramiin, liitiumpreparaadid, kaltsiumi preparaadid, tetratsükliinid. Klorokviin, kinidiin, kiniin vähendab insuliini lagunemist ja võib suurendada insuliini kontsentratsiooni veres ja suurendada hüpoglükeemia riski.

Karboanhüdraasi inhibiitorid (eriti atsetasoolamiid), stimuleerides kõhunäärme β-rakke, soodustavad insuliini vabanemist ja suurendavad retseptorite ja kudede tundlikkust insuliinile; kuigi nende ravimite samaaegne kasutamine insuliiniga võib suurendada hüpoglükeemilist toimet, võib mõju olla ettearvamatu.

Mitmed ravimid põhjustavad tervetel inimestel hüperglükeemiat ja raskendavad diabeedihaigete haiguse kulgu. Insuliini hüpoglükeemiline toime on nõrgenenud: retroviirusevastased ravimid, asparaginaas, suukaudsed hormonaalsed rasestumisvastased vahendid, glükokortikoidid, diureetikumid (tiasiid, etakrünhape), hepariin, H antagonistid2-retseptorid, sulfinpirasoon, tritsüklilised antidepressandid, dobutamiin, isoniasiid, kaltsitoniin, niatsiin, sümpatomimeetikumid, danasool, klonidiin, BPC, diasoksiid, morfiin, fenütoiin, somatotropiin, kilpnäärme hormoonid, fenotiasiini derivaadid, nikotiin, etanool, etaniin, nikotiin, etanool, etaniin, nikotiin, etanool, etaniin, nikotiin, etanool, etanotropiin

Glükokortikoididel ja epinefriinil on perifeersetes kudedes vastupidine toime insuliinile. Seega võib süsteemsete glükokortikoidide pikaajaline manustamine põhjustada hüperglükeemiat, kaasa arvatud suhkurtõbi (steroid diabeet), mis võib tekkida ligikaudu 14% patsientidest, kes võtavad süsteemset kortikosteroidi mitu nädalat või pikaajalise kortikosteroidide kasutamisega. Mõned ravimid inhibeerivad insuliini eritumist otse (fenütoiin, klonidiin, diltiaseem) või kaaliumi (diureetikumide) varu vähendades. Kilpnäärme hormoonid kiirendavad insuliini metabolismi.

Kõige olulisem ja sageli mõjutab beeta-blokaatorite, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete, glükokortikoidide, etanooli, salitsülaatide toimet.

Etanool inhibeerib glükoneogeneesi maksas. Seda mõju täheldatakse kõikidel inimestel. Sellega seoses tuleb meeles pidada, et alkohoolsete jookide kuritarvitamine insuliinravi taustal võib viia raske hüpoglükeemilise seisundi tekkeni. Väikesed kogused toiduga tarbitud alkoholi ei põhjusta tavaliselt probleeme.

Beeta-blokaatorid võivad inhibeerida insuliini sekretsiooni, muuta süsivesikute metabolismi ja suurendada perifeerset resistentsust insuliini suhtes, mis viib hüperglükeemia tekkeni. Kuid nad võivad ka inhibeerida katehhoolamiinide toimet glükoneogeneesile ja glükogenolüüsile, mis on seotud diabeedihaigetel esinevate raskete hüpoglükeemiliste reaktsioonide riskiga. Peale selle võivad ükskõik millised beeta-adrenergilised blokaatorid varjata adrenergilisi sümptomeid, mis on põhjustatud veresuhkru taseme langusest (kaasa arvatud treemor, südamepekslemine), häirides seeläbi patsiendi hüpoglükeemia õigeaegset äratundmist. Selektiivne beeta1-adrenergilised blokaatorid (kaasa arvatud acebutolool, atenolool, betaksolool, bisoprolool, metoprolool) avaldavad neid toimeid vähemal määral.

MSPVA-d ja suure annusega salitsülaadid inhibeerivad prostaglandiin E sünteesi (mis inhibeerib endogeense insuliini sekretsiooni) ja suurendavad seega insuliini põhilist sekretsiooni, suurendavad kõhunäärme β-rakkude glükoosi tundlikkust; samaaegsel kasutamisel võib hüpoglükeemiline toime vajada MSPVA-de või salitsülaatide ja / või insuliini annuse kohandamist, eriti pikaajalise jagamise korral.

Praegu toodetakse märkimisväärsel hulgal insuliinipreparaate, sh. tulenevad loomade kõhunäärmest ja sünteesitakse geenitehnoloogia abil. Insuliinravi valikulised preparaadid on geneetiliselt muundatud kõrge puhtusastmega inimese insuliinid, millel on minimaalne antigeensus (immunogeenne toime), samuti inimese insuliini analoogid.

Insuliinipreparaate toodetakse klaasviaalides, mis on hermeetiliselt suletud alumiiniumist kummikorgiga, spetsiaalses nn. insuliinisüstlad või süstla pliiatsid. Süstlite kasutamisel on preparaadid spetsiaalsetes viaalikassettides (penfill).

Arendatakse insuliini intranasaalseid vorme ja suukaudseks manustamiseks mõeldud insuliini preparaate. Insuliini kombineerimisel detergendiga ja manustamisega aerosoolina nina limaskestale saavutatakse efektiivne plasmakontsentratsioon nii kiiresti kui intravenoossel manustamisel. Intranasaalsed ja suukaudsed insuliinipreparaadid on väljatöötamisel või kliinilistes uuringutes.

Lühitoimeline insuliin: toimemehhanism, ravimitüübid, manustamisviis

Insuliinipreparaadid on 1. ja 2. tüüpi insuliinsõltuva ja insuliinsõltuva diabeedi kompleksse ravi komponent. Üks haiguse ohtlikest tüsistustest on hüperglükeemiline kriis. Asendusravi lühitoimelise insuliiniga võimaldab teil säilitada veres normaalse glükoosi taseme, vältides tõsiseid tagajärgi.

Toimemehhanism

Metaboolsed häired põhjustavad glükoosi assimilatsiooni ja kõrvaldamise protsesside häireid. Tavaliselt on see keha energiaallikas. Insuliin on pankrease poolt toodetud hormoon, mis on seotud glükoosi levitamisega ja transportimisega. Suhkurtõve korral ei suuda endokriinsüsteem seda moodustada piisavas koguses.

Sünteetiline lühitoimeline insuliin töötati välja umbes 20 aastat tagasi. Inimese hormooni analoog saadakse kahel viisil. Esimene neist on geenitehnoloogia: geneetiliselt muundatud bakterite süntees ja nendest tuletatud proinsuliini hormooni moodustumine. Teine on hormooni valmistamine, mis põhineb loomsel insuliinil - sigal või veisel.

Pärast süstimist seondub lühike insuliin rakumembraanil olevate retseptoritega ja tungib seejärel sisse. Hormoon aktiveerib biokeemilisi protsesse. See on eriti ilmne maksa, rasvkoe ja lihaskoe insuliinsõltuvates rakkudes.

Insuliin reguleerib ainevahetust, mõjutab veresuhkru taset. Hormoon on seotud glükoosi liikumisega läbi rakumembraani, soodustab suhkru muundumist energiaks. Glükogeen toodetakse maksa glükoosist. See insuliini toime toob kaasa vere glükoosisisalduse vähenemise, mis takistab diabeedi progresseerumist ja hüperglükeemia esinemist.

Imendumise kestus ja insuliini toime sõltub süstekohast, annusest ja lahuse kontsentratsioonist. Protsessi mõjutavad ka vereringe ja lihastoonus. Ravimite toime sõltub iga patsiendi individuaalsetest omadustest.

Insuliini sisseviimine võimaldab diabeetikutel kontrollida kehakaalu, aktiveerida rasvade ainevahetust, vältida südame-veresoonkonna ja närvisüsteemi tüsistuste tekkimist.

Insuliinravimite tüübid

Insuliini preparaadid erinevad sõltuvalt imendumise kestusest nahaalusest koest ja toimest. Pikad insuliinid on võimelised normaliseerima glükoosi kontsentratsiooni veres 1–1,5 päeva, imiteerides hormooni baasvabastust, mis ei ole seotud toidu tarbimisega.

Sarnane toime tekitab keskmiselt kestvaid ravimeid. Nende tegevus täheldatakse 1–4 tunni jooksul ja kestab umbes 12–16 tundi.

Lühitoimeline insuliin alandab veres glükoosi kontsentratsiooni, mis imiteerib toidu tarbimisega seotud hormooni sekretsiooni. See tutvustatakse pool tundi enne sööki. Ultrahelimeetmetel on väga kiire mõju.

Lühike insuliin on geneetiliselt muundatud (Actrapid NM, Rinsulin R, Humulin Regula), poolsünteetiline (Humudar P, Biogulin R) või siga (Actrapid MS, Monosuinsulin MK).

Kasutusjuhend

Arst määrab ravimi tüübi ja annuse, võttes arvesse patsiendi individuaalseid omadusi, vanust, haiguse näidustusi ja iseloomu. Enne insuliini kasutamist lugege kindlasti juhiseid. Lühikesed insuliinid võib manustada monoteraapiana või kombinatsioonis pikaajalise toimega ravimitega.

Lühiajalise toimega insuliini ööpäevane annus täiskasvanutele on 8-24 U, lastele kuni 8 U. Kasvhormooni suurenenud vabanemise tõttu veres suureneb noorukite annus. Patsient võib annust sõltumatult arvutada. Üks hormooni annus koosneb leivaühiku assimileerimiseks vajalikust annusest ja annusest, et vähendada glükoosi kontsentratsiooni veres. Mõlemad komponendid on null. Ülekaaluliste diabeetikute puhul väheneb koefitsient 0,1 võrra, alakaalul on see suurenenud 0,1 võrra. Äsja diagnoositud I tüüpi diabeediga patsientidel arvutatakse annus 0,4–0,5 U / kg. Sõltuvalt ravimi tüübist võib manustada 1 kuni 6 süsti päevas.

Annust võib kohandada. Selle suurenemine on vajalik individuaalse hormoonresistentsuse korral koos kortikosteroidide, rasestumisvastaste vahendite, antidepressantide ja mõnede diureetikumidega.

Ravimit manustatakse spetsiaalse insuliini süstla või pumba abil. Selline seade võimaldab teostada protseduuri maksimaalse täpsusega, mida ei saa teha tavalise süstlaga. Saate sisestada ainult selget lahust ilma seteteta.

Lühitoimelist insuliini manustatakse 30–40 minutit enne sööki. Pärast süstimist ei saa sööki vahele jätta. Pärast iga annust peab annus olema sama. 2-3 tundi pärast põhirooga vastuvõtmist peate suupisteid tegema. See säilitab vere glükoosisisalduse.

Insuliini imendumise kiirendamiseks enne süstimist tuleb valitud piirkond veidi soojeneda. Süstimiskohta ei saa masseerida. Süstimine tehakse subkutaanselt kõhu piirkonnas.

Suurendades veresuhkru kontsentratsiooni, on vajalik täiendav insuliiniannus, olenemata ettenähtud annusest.

Patsientide erirühmad

Lühitoimelist insuliini kasutavad sageli kulturistid. Ravimi toime on võrdne anaboolsete ravimite toimega. Lühike insuliin aktiveerib glükoosi transportimise kõikidesse keha rakkudesse, eriti lihaskoesse. See aitab suurendada ja säilitada lihastoonust. Sellisel juhul määrab arst individuaalselt. Vastuvõtukursus kestab 2 kuud. Pärast 4-kuulist pausi võib ravimit korrata.

Kui glükoosi sisaldus 16 mmol / l ei suuda raske teostada. Kui arvud ei ületa 10 mmol / l, siis harjutamine aitab vähendada suhkru kontsentratsiooni.

Mõnikord, kui tarbitud toiduainetes on puudus süsivesikutest, hakkab keha rasvkoe varusid kasutama energiaallikana. Lõhustamisel vabaneb ketoonkehad, mida nimetatakse atsetooniks. Kui veres on kõrge glükoosisisaldus ja ketoonide sisaldus uriinis, vajab patsient lühikese insuliini täiendavat manustamist - 20% ööpäevasest annusest. Kui pärast 3 tundi ei ole paranemist vaja, tuleb süstimist korrata.

Kõrgenenud kehatemperatuuriga diabeetikud (kuni +37 o C) peavad kulutama glükomeetrit ja võtma insuliini. Keskmiselt suurendatakse päevaannust 10%. Temperatuuridel kuni +39 o C suureneb päevane annus 20–25%. Kõrge temperatuuri mõjul laguneb insuliin kiiresti ja seetõttu on võimalik hüperglükeemia. Päevane annus tuleb jaotada ja manustada 3-4 tunni järel.

Kõrvaltoimed

Insuliinivastaste antikehade moodustumine võib viia interaktsiooni suurenenud reaktsioonini valkudega. See põhjustab insuliiniresistentsust. Sageli täheldatakse sigade või veiste insuliini sissetoomisel resistentsust hormooni suhtes.

Lühitoimelised ravimid põhjustavad harva kõrvaltoimeid. Allergilised reaktsioonid esinevad tavaliselt sügeluse, punetuse vormis. Mõnikord esineb süstekohal ärritust.

Üleannustamise või lühikese insuliini väärkasutamise korral on võimalik hüpoglükeemiline sündroom, mida iseloomustab vere glükoositaseme järsk langus. Hüpoglükeemia sümptomid: pearinglus, peavalu, äge nälja tunne, kiire pulss, suurenenud higistamine, ärevus ja ärrituvus. Sümptomite kõrvaldamiseks peate jooma glükoosilahust ja 15–20 minuti jooksul - võtma osa, mis sisaldab piisavat kogust valke ja süsivesikuid. Sa ei saa magama minna: see võib tekitada hüpoglükeemilise kooma algust.

Lühitoimeline insuliin normaliseerib kiiresti ja tõhusalt veresuhkru taset. Selline asendusravi võimaldab diabeetikutel elada täies jõus ja vältida võimalikke tüsistusi.

Firmast

Seotud ja soovitatavad küsimused1 vastusOtsi saitMis siis, kui mul on sarnane, kuid erinev küsimus?Kui te ei leidnud vajalikku teavet selle küsimuse vastuste hulgast või kui teie probleem on veidi erinev, siis proovige küsida arstilt sellel lehel täiendavat küsimust, kui see on põhiküsimuses.